【技术实现步骤摘要】
嘧啶并吡咯类化合物
[0001]本专利技术要求2021年02月07日向中国国家知识产权局提交的,专利申请号为202110177239.6,专利技术名称为“嘧啶并吡咯类化合物”的中国专利申请的优先权。上述在先申请的全文通过引用的方式结合于本专利技术中。
[0002]本专利技术涉及一种新型的嘧啶并吡咯类化合物或药学可接受的盐,含有它们的药物组合物以及其在预防或者治疗激酶相关性疾病如Janus激酶(JAK,特别是JAK3)和/或布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)相关性疾病中的用途。
技术介绍
[0003]自身免疫病是由免疫功能异常引起对自身细胞或组织的攻击,导致炎症和组织损伤的一类疾病,包括风湿性关节炎(RA)、炎症性肠炎(IBD)和系统性红斑狼疮(SLE)等。BTK和JAK3是针对自身免疫病的两个重要靶点。
[0004]BTK是非受体型酪氨酸激酶TEC家族的一员,其结构上包括了PH结构域、TH结构域、SH3结构域、SH2结构域和SH1结构域。BTK在B细胞抗原受体(BCR)信号通路的活化过程中起着关键的作用,调控着B细胞的发育和活化,对B细胞的增殖、促炎细胞因子的表达和抗体的分泌发挥着重要的作用(Targeting Bruton's tyrosine kinase in B cell malignancies.Nat Rev Cancer.2014 Apr;14(4):219
‑
32),因此BTK成为治疗B细胞异常活化相关疾病的重要靶点之一,包括自身免疫病和B细胞淋巴瘤。Ibrutinib、Ac ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:其中:环Q为5
‑
10元杂芳基或C6‑
C
10
芳基;R选自H或任选被R
a1
取代的以下基团:C1‑
C
10
烷基、C3‑
C
14
环烷基、3
‑
14元杂环基、C6‑
C
10
芳基或5
‑
10元杂芳基;R1、R2独立选自H、F、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、或任选被R
a2
取代的以下基团:NH2、SH、C1‑
C
10
烷基、C3‑
C
10
环烷基、3
‑
10元杂环基、C1‑
C
10
烷氧基、C3‑
C
10
环烷基氧基、3
‑
10元杂环基氧基、C2‑
C
10
烯基、C2‑
C
10
炔基、C6‑
C
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C6‑
C
10
芳基氧基或5
‑
10元杂芳基氧基;R3选自H、F、Cl、Br、I或任选被选自F、Cl、Br、I、OH的基团取代的C1‑
C
10
烷基;R4选自H、F、Cl、Br、I、OH、CN或任选被R
a3
取代的以下基团:C1‑
C
10
烷基、C1‑
C
10
烷氧基;R5、R6、R7独立选自H、F、Cl、Br、I、CN或任选被R
a4
取代的以下基团:C1‑
C
10
烷基、C3‑
C
10
环烷基或3
‑
10元杂环基;R8、R9、R
11
独立地选自任选被R
a5
取代的以下基团:OH、NH2、C1‑
C
10
烷基、C3‑
C
10
环烷基、3
‑
10元杂环基、C6‑
C
10
芳基或5
‑
10元杂芳基;R
10
选自H或任选被R
a6
取代的以下基团:C1‑
C
10
烷基、C3‑
C
10
环烷基、3
‑
10元杂环基、C6‑
C
10
芳基或5
‑
10元杂芳基;每一个R
a1
、R
a2
独立选自F、Cl、Br、I、OH、CN、=O、NO2、、硼酸基、硼酸酯基或任选被R
b1
取代的下列基团:NH2、SH、C1‑
C
10
烷基、C3‑
C
10
环烷基、3
‑
10元杂环基、C1‑
C
10
烷氧基、C3‑
C
10
环烷基氧基、3
‑
10元杂环基氧基、C2‑
C
10
烯基、C2‑
C
10
炔基、C6‑
C
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C6‑
C
10
芳基氧基或5
‑
10元杂芳基氧基;每一个R
a3
、R
a4
、R
a5
或R
a6
独立选自F、Cl、Br、I、OH、CN、=O、NO2或任选被R
b2
取代的下列基团:C1‑
C
10
烷基、C3‑
C
10
环烷基、3
‑
10元杂环基、C1‑
C
10
烷氧基、C3‑
C
10
环烷基氧基、3
‑
10元杂环基氧基、C2‑
C
10<...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈家隽,唐锋,刘力锋,周峰,蒋蕾,唐任宏,任晋生,
申请(专利权)人:江苏先声药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
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