【技术实现步骤摘要】
一种非索非那定掩味颗粒,包含其的掩味组合物和掩味制剂,以及制备方法和用途
本专利技术属于药物制剂
,涉及非索非那定掩味颗粒、基于该颗粒的掩味组合物、基于该组合物的掩味制剂以及上述产品的制备方法和用途。
技术介绍
非索非那定(Fexofenadine)属于第二代新型H1受体拮抗剂,是特非那定(Terfenadine)的羧基化代谢物,其能够选择性地阻断外周H1受体,具有良好的抗组胺作用,但无抗5-羟色胺、抗胆碱和抗肾上腺素作用,因此没有镇静作用及其他中枢神经系统作用,也不能通过血脑屏障。非索非那定适用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹以及与皮肤疾病相关的瘙痒症(湿疹/皮炎、皮肤瘙痒、特应性皮炎),与同类产品阿司咪唑、西替利嗪、氯雷他定等相比,具有良好的药效作用和极低的毒副作用。非索非那定最早于1996年在英国上市销售,剂型为片剂,规格40mg。2000年在美国上市的剂型同样为片剂,包含30mg、60mg、180mg等多种规格,2006年上市的剂型为口服混悬液。2014年在日本上市的剂型为干糖浆(干混悬剂),商品名为艾来锭在这些已上市药品中,口服混悬液和干混悬剂能够有效掩盖非索非那定本身的苦味,更适用于儿童服用,极大地改善了儿童用药的顺应性。儿童对于苦味十分敏感,口服药物在口腔中产生的苦味是其抵触服药或不按时、按量服药的主要原因之一。掩味是解决上述问题的有效方法,其关键在于阻断药物与味蕾的接触或干扰味蕾对药物的感知。非索非那定的苦味较重,在进行口服固体制剂(特别是儿科制剂)开发时通常需要考虑掩味 ...
【技术保护点】
1.一种非索非那定掩味颗粒,其包括含药部分和掩味部分,且所述掩味部分包覆所述含药部分;/n以重量百分比计,所述非索非那定掩味颗粒包括60%~90%的所述含药部分和10%~40%的所述掩味部分,优选包括65%~85%的所述含药部分和15%~35%的所述掩味部分,更优选包括75%的所述含药部分和25%的所述掩味部分;/n所述含药部分包括非索非那定或其药用盐、释放阻滞剂、粘合剂和填充剂;/n以重量百分比计,所述含药部分包括20%~60%的所述非索非那定或其药用盐、1%~20%的所述释放阻滞剂、0.5%~10%的所述粘合剂和20%~70%的所述填充剂,优选包括25%~50%的所述非索非那定或其药用盐、2%~10%的所述释放阻滞剂、0.5%~5%的所述粘合剂和35%~60%的所述填充剂,更优选包括35%~50%的所述非索非那定或其药用盐、2.5%~5%的所述释放阻滞剂、0.5~2%的所述粘合剂和45%~60%的所述填充剂;/n所述掩味部分包括掩味聚合物、增塑剂和抗粘剂;/n以重量百分比计,所述掩味部分包括30%~80%的所述掩味聚合物、5%~30%的所述增塑剂和5%~40%的所述抗粘剂,优选包括 ...
【技术特征摘要】
1.一种非索非那定掩味颗粒,其包括含药部分和掩味部分,且所述掩味部分包覆所述含药部分;
以重量百分比计,所述非索非那定掩味颗粒包括60%~90%的所述含药部分和10%~40%的所述掩味部分,优选包括65%~85%的所述含药部分和15%~35%的所述掩味部分,更优选包括75%的所述含药部分和25%的所述掩味部分;
所述含药部分包括非索非那定或其药用盐、释放阻滞剂、粘合剂和填充剂;
以重量百分比计,所述含药部分包括20%~60%的所述非索非那定或其药用盐、1%~20%的所述释放阻滞剂、0.5%~10%的所述粘合剂和20%~70%的所述填充剂,优选包括25%~50%的所述非索非那定或其药用盐、2%~10%的所述释放阻滞剂、0.5%~5%的所述粘合剂和35%~60%的所述填充剂,更优选包括35%~50%的所述非索非那定或其药用盐、2.5%~5%的所述释放阻滞剂、0.5~2%的所述粘合剂和45%~60%的所述填充剂;
所述掩味部分包括掩味聚合物、增塑剂和抗粘剂;
以重量百分比计,所述掩味部分包括30%~80%的所述掩味聚合物、5%~30%的所述增塑剂和5%~40%的所述抗粘剂,优选包括45%~65%的所述掩味聚合物、10%~20%的所述增塑剂和15%~35%的所述抗粘剂,更优选包括55%~65%的所述掩味聚合物、10%~15%的所述增塑剂和20%~30%的所述抗粘剂。
2.根据权利要求1所述的非索非那定掩味颗粒,其特征在于,
所述含药部分还包括崩解剂。
3.根据权利要求1或2所述的非索非那定掩味颗粒,其特征在于,
所述掩味部分还包括润滑剂和/或表面活性剂。
4.根据权利要求2所述的非索非那定掩味颗粒,其特征在于,
以重量百分比计,所述含药部分包括20%~60%的所述非索非那定或其药用盐、1%~20%的所述释放阻滞剂、0.5%~10%的所述粘合剂、20%~70%的所述填充剂和0.1%~10%的所述崩解剂,优选包括25%~50%的所述非索非那定或其药用盐、2%~10%的所述释放阻滞剂、0.5%~5%的所述粘合剂、35%~60%的所述填充剂和1%~5%的所述崩解剂,更优选包括35%~50%的所述非索非那定或其药用盐、2.5%~5%的所述释放阻滞剂、0.5~2%的所述粘合剂、45%~60%的所述填充剂和2~3.5%的所述崩解剂。
5.根据权利要求3所述的非索非那定掩味颗粒,其特征在于,
以重量百分比计,所述掩味部分包括30%~80%的所述掩味聚合物、5%~30%的所述增塑剂、5%~40%的所述抗粘剂、1%~20%的所述润滑剂和0.01%~0.1%的所述表面活性剂,优选包括45%~65%的所述掩味聚合物、10%~20%的所述增塑剂、15%~35%的所述抗粘剂、2%~15%的所述润滑剂和0.01%~0.08%的所述表面活性剂,更优选包括55%~65%的所述掩味聚合物、10%~15%的所述增塑剂、20%~30%的所述抗粘剂、2%~10%的所述润滑剂和0.01%~0.05%的所述表面活性剂。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的非索非那定掩味颗粒,其特征在于,
所述非索非那定或其药用盐为非索非那定或盐酸非索非那定,优选盐酸非索非那定;
所述释放阻滞剂为纤维素类聚合物,优选乙基纤维素;
所述粘合剂选自羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、聚丙烯酸、聚乙烯吡咯烷酮、交联聚维酮、聚乙烯醇和淀粉,优选羟丙基纤维素;
所述填充剂选自微晶纤维素、蔗糖、磷酸氢钙、淀粉、乳糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇、麦芽糖醇和氨基酸,优选蔗糖;
所述掩味聚合物为胃溶型聚合物,优选胃溶型丙烯酸树脂类聚合物,更优选尤特奇E100或尤特奇EPO;
所述增塑剂选自柠檬酸三乙酯、癸二酸二丁酯、甘油三醋酸酯、甘油单辛酸酯和聚乙二醇6000,优选聚乙二醇6000;
所述抗粘剂选自硬脂酸镁、滑石粉和微粉硅胶,优选滑石粉。
7.根据权利要求2或4所述的非索非那定掩味颗粒,其特征在于,
所述崩解剂选自羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮和低取代羟丙基纤维素,优选交联聚维酮。
8.根据权利要求3或5所述的非索非那定掩味颗粒,其特征在于,
所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸、滑石粉、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁和微粉硅胶,优选硬脂酸;
所述表面活性剂选自吐温、司盘、卵磷脂、十二烷基硫酸钠和多库酯钠,优选多库酯钠。
9.根据权利要求1至3中任一项所述的非索非那定掩味颗粒,其特征在于,
所述非索非那定掩味颗粒还包括介于所述含药部分和所述掩味部分之间的隔离部分;
所述隔离部分包括纤维素类聚合物以及任选的增塑剂和/或抗粘剂。
10.一种非索非那定掩味组合物,其包括根据权利要求1至9中任一项所述的非索非那定掩味颗粒和空白颗粒;
以重量百分比计,所述非索非那定掩味组合物包括10%~50%的所述掩味颗粒和50%~90%的所述空白颗粒,优选包括15%~30%的所述掩味颗粒和70%~85%的所述空白颗粒,更优选包括15%~20%的所述掩味颗粒和80%~85%的所述空白颗粒;
所述空白颗粒包括甜味剂、粘合剂以及任选的助悬剂。
11.根据权利要求10所述的非索非那定掩味组合物,其特征在于,
当所述空白颗粒包括所述助悬剂时,以重量百分比计...
【专利技术属性】
技术研发人员:冯婷婷,王雅蒙,
申请(专利权)人:济川上海医学科技有限公司,
类型:发明
国别省市:上海;31
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