一种增效复方氟苯尼考颗粒制造技术

本发明专利技术涉及兽药技术领域，具体涉及一种增效复方氟苯尼考颗粒，包括氟苯尼考、藁本提取物、载体，本发明专利技术将氟苯尼考与藁本联用，与单用氟苯尼考灌服相比，药动学参数结果发生明显变化，T

【技术实现步骤摘要】
一种增效复方氟苯尼考颗粒
本专利技术涉及兽药
，具体涉及一种增效复方氟苯尼考颗粒。
技术介绍
氟苯尼考是畜禽专用的新型广谱抗菌药，在畜禽和水产动物的细菌性疾病防治中应用广泛，但是由于氟苯尼考的水溶性很差，动物服食后在机体内的吸收效果差，导致生物利用度低，治疗效果不佳，限制了其在制剂和临床上的应用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种增效复方氟苯尼考颗粒，通过调节机体药物代谢酶以及转运体表达量及活性，提高氟苯尼考的生物利用度、从而提高其临床治疗效果。本专利技术通过下述技术方案实现：包括如下各组分：氟苯尼考、藁本提取物、载体。优选地，包括如下以重量计的各组分：氟苯尼考5％～20％、藁本提取物5％～10％、载体70％～90％。优选地，所述载体由葡萄糖和可溶性淀粉组成。优选地，包括如下以重量计的各组分：氟苯尼考5％～20％、藁本提取物5％～10％、葡萄糖35％～45％、可溶性淀粉35％～45％。优选地，包括如下以重量计的各组分：氟苯尼考5％、藁本提取物10％，葡萄糖40％，可溶性淀粉45％。优选地，包括如下以重量计的各组分：氟苯尼考20％、藁本提取物5％，葡萄糖40％，可溶性淀粉35％。优选地，采用以下步骤制备：S1：藁本提取物备用；S2：按照配比称取S1中的藁本提取物、氟苯尼考、葡萄糖、可溶性淀粉，翻动混匀，整粒、总混、分装。优选地，采用以下具体步骤制备：S1：取藁本饮片干燥粉碎，加入相当于藁本8倍重量的乙醇溶液，60℃下提取2小时，重复提取过程2次，过滤，合并滤液，减压干燥得藁本提取物，备用；S2：按照配比，称取重量为5％～10％的藁本提取物、5％～20％氟苯尼考、35％～45％葡萄糖、35％～45％可溶性淀粉，并依次加入到制粒机中，翻动搅拌均匀，整粒、总混、分装本专利技术中，藁本在鸡体内抑制了空肠上药物外排转运体的表达量及活性，减少了氟苯尼考在空肠段的外排，从而增加了氟苯尼考的吸收，另外藁本可以抑制肝脏药物代谢酶细胞色素P4503A37(CYP3A37)、鸡外源性核受体(CXR)，和P-糖蛋白(P-gp)的表达含量及其活性，降低了氟苯尼考的代谢速率，从而增加了氟苯尼考血药浓度。本专利技术与现有技术相比，具有如下的优点和有益效果：本专利技术将氟苯尼考与藁本联用，与单用氟苯尼考灌服相比，药动学参数结果发生明显变化，Tmax减少、Cmax增加，氟苯尼考的吸收速度和吸收程度均增加，t1/2z增加、CLz减少，氟苯尼考在鸡体内的代谢减缓，提高了氟苯尼考在体内的生物利用度，且本专利技术的复方氟苯尼考颗粒能与传统兽药氟苯尼考比较，具有疗效显著、无效率低、有效率及显效率高的特点。附图说明此处所说明的附图用来提供对本专利技术实施例的进一步理解，构成本申请的一部分，并不构成对本专利技术实施例的限定。在附图中：图1为实施例4中血浆中氟苯尼考浓度标准曲线图。图2为实施例4中经步骤1.2处理得到的空白血浆样品的液相色谱图。图3为实施例4中经步骤1.2处理得到的含氟苯尼考的血浆样品的液相色谱图，其中色谱峰1代表氟苯尼考，色谱峰2代表内标物。图4为实验组与对照组鸡服用氟苯尼考不同时间后，两组鸡体内氟苯尼考的药时曲线图。具体实施方式为使本专利技术的目的、技术方案和优点更加清楚明白，下面结合实施例和附图，对本专利技术作进一步的详细说明，本专利技术的示意性实施方式及其说明仅用于解释本专利技术，并不作为对本专利技术的限定。一种增效复方氟苯尼考颗粒，包括氟苯尼考、藁本提取物、载体，载体由葡萄糖和可溶性淀粉组成，各组分以重量计为：氟苯尼考5％～20％、藁本提取物5％～10％、葡萄糖35％～45％、可溶性淀粉35％～45％，其中葡萄糖为液体状，可溶性淀粉为粉剂，氟苯尼考为粉剂。制备过程为：(1)取藁本饮片干燥粉碎，加入乙醇溶液，提取，重复多次，过滤，合并滤液，减压干燥得藁本提取物，备用；(2)按照配比，称取占配制量5％～10％的藁本提取物、5％～20％氟苯尼考、35％～45％葡萄糖、35％～45％可溶性淀粉，并依次加入到一步制粒机中，翻动搅拌时均匀，整粒、总混、分装。以下以具体的实施例进行详细说明：实施例1：1、处方组成：氟苯尼考0.5kg、藁本提取物1kg，葡萄糖4kg，可溶性淀粉4.5kg。2、制备方法：(1)取藁本饮片干燥粉碎，加入质量分数为50％的乙醇溶液适量，60℃下提取2小时，重复提取过程2次，过滤，合并滤液，减压干燥得藁本提取物，备用；(2)称取步骤(1)中制备的藁本提取物1kg、氟苯尼考0.5kg、葡萄糖4kg、可溶性淀粉4.5kg，并依次加入到一步制粒机中，翻动搅拌均匀，整粒、总混、分装，得到复方氟苯尼考颗粒。3、服用方法：1日2次，疗程为3天。实施例2：1、处方组成：氟苯尼考2kg、藁本提取物0.5kg，葡萄糖4kg，可溶性淀粉3.5kg。2、制备方法：(1)取藁本饮片干燥粉碎，加入质量分数为50％的乙醇溶液适量，60℃下提取2小时，重复提取过程2次，过滤，合并滤液，减压干燥得藁本提取物，备用；(2)称取步骤(1)中制备的藁本提取物0.5kg、氟苯尼考2kg、葡萄糖4kg、可溶性淀粉3.5kg，并依次加入到一步制粒机中，翻动搅拌均匀，整粒、总混、分装，得到复方氟苯尼考颗粒。使用方法同上。实施例3：1、处方组成：氟苯尼考1kg、藁本提取物1kg，葡萄糖4kg，可溶性淀粉4kg。2、制备方法：(1)取藁本饮片干燥粉碎，加入质量分数为50％的乙醇溶液适量，60℃下提取2小时，重复提取过程2次，过滤，合并滤液，减压干燥得藁本提取物，备用；(2)称取步骤(1)中制备的藁本提取物1kg、氟苯尼考1kg、葡萄糖4kg、可溶性淀粉4kg，并依次加入到制粒机中，翻动搅拌均匀，整粒、总混、分装，得到复方氟苯尼考颗粒。使用方法同上。实施例4：本专利技术制备的复方氟苯尼考颗粒在肉鸡体内的药动学研究1、研究方法1.1试验分组：将20只健康鸡随机分为2组，每组10只，分为试验组和对照组。试验组灌服本专利技术的复方氟苯尼考颗粒，此颗粒中含重量为10％的氟苯尼考，此颗粒的灌服剂量为0.3g/kg，以氟苯尼考计灌服剂量为30mg/kg，此颗粒剂量为0.3g/kg，以氟苯尼考计单剂量为30mg/kg；对照组则给予含有相同含量的氟苯尼考单方颗粒，在灌服给药0.25、0.5、0.75、1、2、4、6、8、10、12、24h后，对每只鸡服药不同时间后进行翅下静脉采集血液，于各个采血管中均加入EDTA抗凝，4000r/min，离心5min，分离血浆置于EP管中，置-20℃的冰箱中保存待用。另外随机选一只健康鸡，对该健康鸡翅下静脉采集血液，于采血管中均加入EDTA抗凝，4000r/min，离心5min，分离血浆置于EP管中，得到空白本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种增效复方氟苯尼考颗粒，其特征在于包括如下各组分：氟苯尼考、藁本提取物、载体。/n

【技术特征摘要】
1.一种增效复方氟苯尼考颗粒，其特征在于包括如下各组分：氟苯尼考、藁本提取物、载体。


2.如权利要求1所述的一种增效复方氟苯尼考颗粒，其特征在于：包括如下以重量计的各组分：氟苯尼考5％～20％、藁本提取物5％～10％、载体70％～90％。


3.如权利要求1所述的一种增效复方氟苯尼考颗粒，其特征在于：所述载体由葡萄糖和可溶性淀粉组成。


4.如权利要求2所述的一种增效复方氟苯尼考颗粒，其特征在于：包括如下以重量计的各组分：氟苯尼考5％～20％、藁本提取物5％～10％、葡萄糖35％～45％、可溶性淀粉35％～45％。


5.如权利要求2所述的一种增效复方氟苯尼考颗粒，其特征在于：包括如下以重量计的各组分：氟苯尼考5％、藁本提取物10％，葡萄糖40％，可溶性淀粉45％。


6.如权利要求2所述的一种...

【专利技术属性】
技术研发人员：李思聪，梁歌，李旭廷，王斌，张敏，李金良，黄伟，曹良，
申请(专利权)人：四川省畜牧科学研究院，四川鼎尖动物药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：四川;51