本发明专利技术涉及白藜芦醇苷在降低血糖的药物或保健品领域中的新用途。白藜芦醇苷具有降低血糖的作用，其能够抑制α‑葡萄糖苷酶的活性，在以麦芽糖为底物的体外实验中，显示了良好的α‑葡萄糖苷酶抑制作用；正常小鼠和糖尿病小鼠的口服糖耐量试验中，显著降低了血浆中葡萄糖浓度水平，特别是对餐后血糖的控制，为临床提供一种新的用药选择，具有安全无毒、使用方便、价格经济等特点。
Application of Resveratrol Glycoside in Drugs or Health Products for Reducing Blood Glucose and Its Evaluation Method
The invention relates to a new use of resveratrol glycoside in the field of medicine or health care products for lowering blood sugar. Resveratrol glycoside has the effect of lowering blood sugar, which can inhibit the activity of alpha-glucosidase. In vitro experiments using maltose as a substrate, it showed a good inhibitory effect of alpha-glucosidase. In oral glucose tolerance test of normal mice and diabetic mice, it significantly reduced the level of plasma glucose, especially the control of postprandial blood sugar, to provide clinical reference. A new choice of medication is safe, non-toxic, easy to use and economical.
【技术实现步骤摘要】
白藜芦醇苷在降低血糖的药物或保健品中的应用及效果评价方法
本专利技术涉及白藜芦醇苷的用途，尤其是涉及在降低血糖的药物或保健品领域中的用途，以及降低血糖的效果评价方法。技术背景糖尿病是一种以高血糖为特征的代谢性疾病，其因胰岛素分泌绝对或相对不足，导致身体内分泌代谢性疾病，患者中90%以上为II型糖尿病。目前，临床上用于II型糖尿病治疗的口服药物主要有双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮类和非磺脲类胰岛素分泌促进剂等。食物中的绝大多数碳水化合物为淀粉与麦芽糖等，淀粉、麦芽糖先后经唾液及胰液中α-淀粉酶分解为寡糖，寡糖在小肠上皮细胞刷状缘处被α-葡萄糖苷酶分解为葡萄糖而被吸收，因此α-葡萄糖苷抑制剂能延缓或抑制葡萄糖在小肠内的消化、吸收，进而控制餐后高血糖的发生，因此在临床上可单独或与磺脲类、双胍类、胰岛素联合使用。目前临床上用于治疗糖尿病的药物中，阿卡波糖和米格列醇都是以小肠上皮的α-葡萄糖苷酶为靶点的葡萄糖苷酶抑制剂。白藜芦醇苷在植物中分布广，含量较高，目前至少已经在70余种植物中发现了白藜芦醇苷，是虎杖的主要功效成分。目前世界上有十余个国家和地区在开发白藜芦醇苷原料及制剂，据有关资料统计表明，全球白藜芦醇苷市场年需求量为100余吨，未来几年，需求量还有继续增加的趋势，而目前白藜芦醇苷的年生产能力约50~60t，由此可见，需求缺口较大，市场前景极为广阔。研究表明，它对心肌细胞、血管平滑肌细胞、改善微循环等有显著作用。此外白藜芦醇苷能减轻多种因素造成的组织器官损伤，具有保护肝脏，抑制血小板聚集、镇咳平喘、抗菌、抗病毒、降血脂及抗脂质过氧化等作用。由此可见，虽然临床上用于防治糖尿病的药物很多，但目前尚未见白藜芦醇苷在制备具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的药物、降低空腹和餐后血糖的药物中的应用报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供白藜芦醇苷在治疗或控制糖尿病上的新应用，白藜芦醇能够有效抑制α-葡萄糖苷酶的活性，其能够有效控制血糖水平，特别是能够降低餐后血糖水平，为血糖病的治疗或控制提供了更准确的方向。具体如以下技术方案实际上，本专利技术涉及白藜芦醇苷在降低血糖的药物或保健品中的应用。进一步地，涉及白藜芦醇苷在α-葡萄糖苷酶抑制剂药物中的应用。更进一步地，所述药物是降低空腹时血糖的药物。更进一步地，所述药物是降低餐后血糖的药物。更进一步地，所述药物是用于防治糖尿病的药物。所述白藜芦醇苷的制备方法，其包括步骤：（1）将虎杖粉碎，用5~20倍乙醇或浓度为50~90％的含水乙醇浸提，其后加入提取剂提取，其后经过滤、浓缩成浓缩液，其后将浓缩液溶于水后，离心过滤，取上清液备用，其中白藜芦醇苷来自蓼科植物虎杖PolygonumcuspidatumSieb.etZucc.的根茎和根。（2）将步骤（1）中的上清液过大孔吸附树脂柱，以水洗净不吸附的杂质，再用醇、酮或浓度为20~90％的含水醇洗脱，收集洗脱液，浓缩干燥，得到成品。进一步地，所述提取剂为乙酸乙酯、乙醇和石油醚中的一种。进一步地，所述药物是以白藜芦醇苷为活性成分的药物组合物，其还包括药学上可接受的载体和/或赋形剂和/或辅药。上述赋形剂是指在药物制剂中除主药以外的附加物，也可称为辅料。如片剂中的黏合剂、填充剂、崩解剂、润滑剂；中药丸剂中的酒、醋、药汁等；半固体制剂软膏剂、霜剂中的基质部分；液体制剂中的防腐剂、抗氧剂、矫味剂、芳香剂、助溶剂、乳化剂、增溶剂、渗透压调节剂、着色剂等。上述辅药是指有助于增加主要治疗药物的作用或通过影响主要治疗药物的吸收、作用机制、代谢以增加其疗效的物质。进一步地，所述药物的剂型选自胶囊剂、注射剂、片剂、散剂、软膏剂、丸剂中的一种。另外，本专利技术还涉及白藜芦醇苷在降低血糖上的效果评价方法，所述评价方法用以下公式推算受检者葡萄糖水平曲线下面积相关值：AUC=1/4(PBGt1+PBGt2)+1/4(PBGt2+PBGt3)+1/4(PBGt3+PBGt4)，或者AUC=1/4(FBGt1+FBGt2)+1/4(FBGt2+FBGt3)+1/4(FBGt3+FBGt4)，其中，AUC为所述受检者葡萄糖水平曲线下面积相关值；PBG为受检者餐后测定的血糖相关值；FBG为受检者空腹测定的血糖相关值；t1~t4为受检者测定血糖相关值的时间。为更好地理解本专利技术的实质，下面将用白藜芦醇苷的药理试验及结果来说明其在制药领域中的新应用。采用蓼科植物虎杖的干燥根茎和根粉碎成粗粉，加入8倍量85%的乙醇于80℃下浸提2h,滤出溶液,再加入乙酸乙酯提取0.5h,其后经过滤、浓缩成浓缩液，其后将浓缩液溶于水后，离心过滤，取上清液备用；将上清液过大孔吸附树脂柱，以水洗净不吸附的杂质，再用80％的含水醇洗脱，收集洗脱液，浓缩干燥，装入药瓶中密封，消毒后制成白藜芦醇苷成品。采用雄性昆明小鼠（18~22g，6周龄）购自兰州医科大学SPF实验动物中心（兰州）。实验动物被置于12小时光照环境中，温度为22±2℃，自由饮水进食。适应环境1周后，小鼠禁食不禁水12小时后，尾静脉注射四氧嘧啶60mg/kg体重，诱发糖尿病。48小时后测定空腹血糖（FBG）水平。将血糖水平在10~20.0mM的动物作为糖尿病建模成功小鼠进行餐后血糖（PBG）测定。本研究所采用的所有程序均由中国科学院动物伦理委员会批准。1.正常空腹小鼠口服糖耐量试验A.口服给药：正常小鼠禁食不禁水过夜，随机分成5组，每组10只，第1组只给予淀粉6g/kg处理；其余各组分别给予白藜芦醇苷10、30和50mg/kg体重剂量处理；阳性对照组阿卡波糖（acarbose）给药量为10mg/kg体重。B.结果观察与测定：分别于0、30、60和120min从小鼠尾静脉取血，并用血糖仪测定血糖浓度，检测结果为图1，其中DH-g（10mg）、DH-g（30mg）和DH-g（50mg）分别表示给予白藜芦醇苷10、30和50mg/kg体重剂量。2.糖尿病小鼠口服糖耐量试验A.口服给药：糖尿病小鼠禁食不禁水过夜，随机分成5组，每组10只，第1组只给予淀粉6g/kg处理；其余各组分别给予白藜芦醇苷10、30和50mg/kg体重剂量处理；阳性对照组阿卡波糖（acarbose）给药量为10mg/kg体重。B.结果观察与测定：分别于0、30、60和120min从小鼠尾静脉取血，并用血糖仪测定血糖浓度，检测结果为图2，其中DH-g（10mg）、DH-g（30mg）和DH-g（50mg）分别表示给予白藜芦醇苷10、30和50mg/kg体重剂量。同时，上述两个试验还计算测定葡萄糖水平曲线下面积（AUC），均根据以下方程计算：AUC=1/4(FBG0+FBG30)+1/4(FBG30+FBG60)+1/4(FBG60+FBG120)，其中FBG0、FBG30、FBG60和FBG120分别是0、30、60和120min时的FBG水平，检测结果为图3，其中FBG为受检者空腹测定的血糖相关值；AUC=1/4(PBG0+PBG30)+1/4(PBG30+PBG60)+1/4(PBG60+PBG120)，其中PBG0、PBG30、PBG60和PBG120分别是0、30、60和120min时的PBG水平，检测结果为图4，其中PBG为受检者餐后测定的血糖相关值；其中数据以本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.白藜芦醇苷在降低血糖的药物或保健品中的应用。
【技术特征摘要】
2018.10.11 CN 20181118452301.白藜芦醇苷在降低血糖的药物或保健品中的应用。2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述白藜芦醇苷在α-葡萄糖苷酶抑制剂药物中的应用。3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物是降低空腹时血糖的药物。4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物是降低餐后血糖的药物。5.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物是用于防治糖尿病的药物。6.如权利要求1~5任一项所述的应用，其特征在于，所述白藜芦醇苷的制备方法，其包括步骤：（1）将虎杖粉碎，用5~20倍乙醇或浓度为50~90％的含水乙醇浸提，其后加入提取剂提取，其后经过滤、浓缩成浓缩液，其后将浓缩液溶于水后，离心过滤，取上清液备用；（2）将步骤（1）中的上清液过大孔吸附树脂柱，以水洗净不吸附的杂质，再用醇、酮或浓度为20~90％的含水醇...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵晓辉，岳会兰，周国英，张婷，
申请(专利权)人：中国科学院西北高原生物研究所，
类型：发明
国别省市：青海,63
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