口腔抑菌组合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术涉及一种口腔抑菌组合物，包括有以下重量份的组分：阳离子杀菌剂5‑20份；控释剂5‑20份；成型剂40‑85份；附着剂5‑20份；所述附着剂选自壳聚糖、聚乙烯亚胺、聚乙烯醇、羟丙基纤维素和羟乙基纤维素中的一种或几种；所述成型剂选自环糊精和纤维素衍生物中的一种或几种；所述控释剂选自常温下为固态的脂肪酸和脂肪酸酯中的一种或几种。本发明专利技术的口腔抑菌组合物采用特定的原料，制备为颗粒制剂，添加到牙膏中后，能够明显提高药物在口腔的附着率，解决了刷完牙后，颗粒制剂药物难以在口腔中附着的技术难题。

【技术实现步骤摘要】
口腔抑菌组合物及其制备方法与应用
本专利技术涉及口腔护理
，特别是涉及一种口腔抑菌组合物及其制备方法与应用。
技术介绍
现代医学研究认为，细菌的存在是口腔疾病发生的先决条件。口腔细菌及其所形成的牙菌斑容易引起口腔问题，如龋齿，牙周病，口臭等。药物防治是目前治疗和预防口腔疾病最有效的方式。传统的给药方式，大部分的药物都被唾液冲刷掉或被吞咽，导致到达患病区域的药物作用时间很短，总药物量很低，造成药效很低。为解决以上问题，大多数技术通过控制药物释放速率，延长药物的作用时间以及提高药物在口腔的附着能力，提升了药物的利用率。美国专利US4059686描述了一种基于聚丙烯酸酯类粘合剂制成的口腔粘膜粘附片，该粘附片虽然对粘膜表面具有一定的粘附性，但为了达到足够的粘性和2至2.5小时的药物释放能力，粘附片的直径为10.5毫米，厚度也高达3.5毫米，施用后口腔异物感很强，不易于实际施用。美国专利US4765983披露了一种由粘合层和释药层构成的双层薄膜结构。粘合层产生即时粘性和长效粘合力，释药层则采用水溶性低，蚀解速度慢，释药时间长的配方成分，从而在降低了贴膜的厚度的同时，解决了粘附性与释药时间的矛盾。目前已有的技术在解决口腔用药的利用率是有帮助的，但上述口腔用药都是独立剂型，使用不够便捷，而且应用在口腔时，由于粘膜贴片的剂型原因，难免会产生异物感，使人不愉悦。而牙膏作为人们最常用的日化产品，起到清洁和护理牙齿和口腔的作用，被人们寄托为防治口腔问题的一种重要手段。中国口腔护理产品在中国消费品市场一直保持着高速增长的销售趋势，其中药物牙膏将近占了一半的市场份额，并持续增长。绝大多数药物牙膏都添加功效性成分，以图解决或者改善人们的口腔问题，但实际上牙膏往往达不到厂家所宣传的效果，甚至只是停留在概念的炒作层面上。一些医学专家认为，即使在牙膏中含有一些能够防治某种病的有效成分，但在实际过程中，往往不能获得令人满意的理想效果。导致这样的结果的一个很重要的原因是：在牙膏中添加传统药物，刷完牙后，绝大部分药物被冲刷掉，不能有效附着在口腔内，导致药物的利用率低。因此，如何解决药物在刷完牙后在口腔附着的问题，是所属领域技术人员急需解决的技术难题。
技术实现思路
基于此，有必要针对上述问题，提供一种高附着率的口腔抑菌组合物及其制备方法，可应用于牙膏等口腔护理产品中，提高药物利用率。本专利技术提供一种口腔抑菌组合物。具体技术方案为：一种口腔抑菌组合物，包括有以下重量份数的组分：所述附着剂选自壳聚糖、聚乙烯亚胺、聚乙烯醇、羟丙基纤维素和羟乙基纤维素中的一种或几种；所述成型剂选自环糊精和纤维素衍生物中的一种或几种；所述控释剂选自常温下为固态的脂肪酸或脂肪酸酯中的一种或几种。在其中一个实施例中，所述附着剂的分子量为50000-1000000道尔顿。在其中一个实施例中，所述附着剂选自壳聚糖或聚乙烯醇。在其中一个实施例中，所述控释剂选自硬脂酸、硬脂酸甘油酯、月桂酸、十三酸、肉豆蔻酸、十五酸、棕榈酸、十七酸、十九酸、花生酸、月桂酸月桂醇酯、棕榈酸肉豆蔻醇酯、硬脂酸月桂醇酯、软酯酸蜂花醇酯、月桂酸甘油酯、单硬酯酸甘油酯、硬脂酸乙二醇酯中的一种或几种；及/或所述阳离子杀菌剂选自西吡氯铵，氯己定，葡萄酸氯己定，醋酸氯己定，聚六亚甲基胍盐酸盐，二癸基二甲基氯化铵，苯扎氯铵和苯扎溴铵中的一种或几种。在其中一个实施例中，所述口腔抑菌组合物包括有以下重量份的组分：在其中一个实施例中，所述口腔抑菌组合物包括有以下重量份的组分：本专利技术还提供一种口腔抑菌组合物的制备方法，包括以下步骤：将所述阳离子杀菌剂、附着剂、控释剂和成型剂加至乙醇中，溶解分散，得样品原液；将所述样品原液喷雾干燥，即得。在其中一个实施例中，所述口腔抑菌组合物的颗粒粒径为1μm-30μm。本专利技术还提供上述口腔抑菌组合物在口腔护理产品中的应用。在其中一个实施例中，所述口腔护理产品包括牙膏、牙粉、漱口液或口腔喷雾。本专利技术还提供一种牙膏，其原料包括有上述口腔抑菌组合物。在其中一个实施例中，所述口腔抑菌组合物的添加量为0.1％-3％。本专利技术的原理和优点如下：上述口腔抑菌组合物在口腔中具有较好的附着率，不易被冲洗掉。具体原理为：口腔表面被一层“厚厚”的唾液层覆盖着，如果药物颗粒要吸附在口腔内，必需要穿过这一层障碍。本专利技术对如何在不影响药效的情况下，使药物穿过唾液层进行深入的研究，发现以特定分子量的高分子聚合物作为附着剂，配伍阳离子杀菌剂和特定控释剂，制备的口腔抑菌组合物能够有效的提高药物颗粒在口腔中的附着力。其可能的机理为：特定的附着剂高分子聚合物被水溶胀后，其分子链通过扩散运动与粘膜表面组织接触并通过正负电、氢键、分子缠联等物理作用，产生对口腔粘膜的附着力，同时还与阳离子杀菌剂和特定的控释剂之间保持较好的结合力，保证药物不易被冲刷走。将本专利技术口腔抑菌组合物以特定的比例添加到牙膏中，在刷牙的过程中，可以防止高效阳离子杀菌剂和控释剂在漱口的或摩擦过程中被水溶解和清除，使药物的利用率变高，较好地发挥阳离子杀菌剂高效的抑菌效果和控释剂的缓释效果。相比于普通杀菌剂颗粒，刷完牙后，本专利技术口腔抑菌组合物的附着力可提升近10倍。取得了令人满意的效果，解决了刷完牙后，颗粒制剂药物易被冲洗掉，无法在口腔附着的技术难题。具体实施方式以下结合具体实施例对本专利技术的口腔抑菌组合物及其制备方法与应用作进一步详细的说明。以下具体实施方式中的所有原料均来源于市售。实施例1一种口腔抑菌组合物的制备方法，包括以下工艺步骤：将5份西吡氯铵，85份乙基纤维素，5份硬脂酸，5份聚乙烯醇(分子量为75000)加入到烧杯中，并加入75％的乙醇溶液，加热40℃搅拌至混合均匀，得到各原料总质量分数为10％的样品原液，并通过喷雾干燥机，参数设定如下：进样速率10mL/min，风量60m3/h，雾化气压0.1Mpa，进风温度140℃，通针频率60S，制备得到粒径为5μm大小的粉末颗粒。实施例2一种口腔抑菌组合物的制备方法，包括以下工艺步骤：将5份西吡氯铵，70份乙基纤维素，5份硬脂酸，20份聚乙烯醇(分子量为75000)加入到烧杯中，并加入75％的乙醇溶液，加热40℃搅拌至混合均匀，得到各原料总质量分数为10％的样品原液，并通过喷雾干燥机，参数设定如下：进样速率10mL/min，风量60m3/h，雾化气压0.1Mpa，进风温度140℃，通针频率60S，制备得到粒径为5μm大小的粉末颗粒。实施例3一种口腔抑菌组合物的制备方法，包括以下工艺步骤：将10份西吡氯铵，70份乙基纤维素，10份硬脂酸，10份壳聚糖(分子量为300000)加入到烧杯中，并加入75％的乙醇溶液，加热40℃搅拌至混合均匀，得到各原料总质量分数为10％的样品原液，并通过喷雾干燥机，参数设定如下：进样速率10mL/min，风量60m3/h，雾化气压0.1Mpa，进风温度140℃，通针频率60S，制备得到粒径为5μm大小的粉末颗粒。实施例4一种口腔抑菌组合物的制备方法，包括以下工艺步骤：将10份西吡氯铵，60份乙基纤维素，10份硬脂酸，20份壳聚糖(分子量为300000)加入到烧杯中，并加入75％的乙醇溶液，加热40℃搅拌至混合均匀，得到各原料总质量分数为10％的样品原液，并通过喷雾干燥机，参数设定本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种口腔抑菌组合物，其特征在于，包括有以下重量份的组分：

【技术特征摘要】
1.一种口腔抑菌组合物，其特征在于，包括有以下重量份的组分：所述附着剂选自壳聚糖、聚乙烯亚胺、聚乙烯醇、羟丙基纤维素和羟乙基纤维素中的一种或几种；所述成型剂选自环糊精和纤维素衍生物中的一种或几种；所述控释剂选自常温下为固态的脂肪酸或脂肪酸酯中的一种或几种。2.根据权利要求1所述的口腔抑菌组合物，其特征在于，所述附着剂的分子量为50000-1000000道尔顿。3.根据权利要求1所述的口腔抑菌组合物，其特征在于，所述附着剂选自壳聚糖或聚乙烯醇。4.根据权利要求1-3任一项所述的口腔抑菌组合物，其特征在于，所述控释剂选自硬脂酸、硬脂酸甘油酯、月桂酸、十三酸、肉豆蔻酸、十五酸、棕榈酸、十七酸、十九酸、花生酸、月桂酸月桂醇酯、棕榈酸肉豆蔻醇酯、硬脂酸月桂醇酯、软酯酸蜂花醇酯、月桂酸甘油酯、单硬酯酸甘油酯、硬脂酸乙二醇酯中的一种或几种；及/或所述阳离子杀菌剂选自西吡氯铵...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈伟才，易丹，郭建华，罗勇，张利萍，
申请(专利权)人：广州立白企业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44