The invention provides a dezocine A crystal, using Cu K ray radiation, X ray powder diffraction to angle 2 said, in 9.261 + 0.1, 11.142 + 0.1, 12.334 + 0.1, 13.007 + 0.1, 14.068 + 0.1, 14.709 + 0.1, 15.142 + 0.1, 18.538 + 0.1, 19.420 + 0.1, 19.675 + 0.1, 23.218 + 0.1, 24.720 + 0.1, 25.710 + 0.1, 27.183 + 0.1, 28.081 + 0.1, 28.348 + 0.1, 31.040 + 0.1 degrees with a characteristic peak. The invention also provides a preparation method of dezocine A Xinjing. Dezocine Xinjing type A of the invention has high bioavailability. Preparation method of high purity dezocine Xinjing type A of the invention, can reduce the content of impurity, the impurity is reduced from 0.15% to below 0.05%, the total noise is reduced from 1% to 0.3%, enantiomer content not greater than 0.2%, and has the effect of simple operation technique.
【技术实现步骤摘要】
一种地佐辛A晶型及其制备方法
本专利技术涉及一种地佐辛A晶型及其制备方法,属于医药生产
技术介绍
地佐辛(palrestat)化学名为:(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇,其化学结构式如下所示:地佐辛由瑞典Astra开发,其是一种强效阿片类镇痛药,为阿片受体混合激动-拮抗剂,对κ受体完全激动,镇痛作用强,产生脊髓镇痛、镇静和轻度的呼吸抑制,对μ受体仅引起较弱的效应,有时还可因对抗激动药的部分效应,表现为部分阻断作用,故而相关副作用较少。因为地佐辛的镇痛作用强,副作用轻微,被广泛用于术后镇痛。超前镇痛是指手术开始之前就给予镇痛药物,阻断组织损伤引起的伤害性传入刺激到达中枢神经系统,以消除或减轻术后疼痛。将地佐辛用于妇科腹腔镜手术超前镇痛,能有效缓解术后切口疼痛,减轻炎症反应,延长和减少术后阿片类药物的使用,减少不良反应,且术后苏醒迅速安全。地佐辛的镇痛效果良好,其镇痛、呼吸抑制和其它作用既有剂量依赖性,也有封顶效应,安全性高,无明显严重的不良反应。地佐辛给药途径广,可用于术后多模式镇痛,在治疗剂量下使用,副作用少,是一种有应用前景的镇痛新药。专利US3836670A和专利ZA8506680中描述了地佐辛及其制剂的制备过程,但均未涉及晶型。地佐辛作为广泛使用的镇痛药物,临床使用范围广,其杂质的大小对于药物的高效安全性有着很重要的影响,因此,选择一个好的结晶精制工艺来提高地佐辛的纯度和生物利用度亦是开发地佐辛该品种的关键点。
技术实现思路
本专利技 ...
【技术保护点】
一种地佐辛A晶型,其特征在于,使用Cu‑Kα射线辐射,以2θ角度表示的X射线粉末衍射,在9.261±0.1,11.142±0.1,12.334±0.1,13.007±0.1,14.068±0.1,14.709±0.1,15.142±0.1,18.538±0.1,19.420±0.1,19.675±0.1,23.218±0.1,24.720±0.1,25.710±0.1,27.183±0.1,28.081±0.1,28.348±0.1,31.040±0.1度处具有特征峰。
【技术特征摘要】
1.一种地佐辛A晶型,其特征在于,使用Cu-Kα射线辐射,以2θ角度表示的X射线粉末衍射,在9.261±0.1,11.142±0.1,12.334±0.1,13.007±0.1,14.068±0.1,14.709±0.1,15.142±0.1,18.538±0.1,19.420±0.1,19.675±0.1,23.218±0.1,24.720±0.1,25.710±0.1,27.183±0.1,28.081±0.1,28.348±0.1,31.040±0.1度处具有特征峰。2.根据权利要求1所述的地佐辛A晶型,其特征在于,其具有如图1所示的X-射线粉末衍射谱图。3.根据权利要求1所述的地佐辛A晶型,其特征在于,其IR(KBR,Am-1)数据为:3366、3316、3271、2965、2913、2852、2685、1621、1581、1488、1442、1377、1349、1291、1265、1230、1198、1143、1132、1093、1073、1052、1021、988、964、...
【专利技术属性】
技术研发人员:王庆辉,牛明玉,马立金,张沛,王伟,胡丽娜,朱圣红,
申请(专利权)人:扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司,扬子江药业集团有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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