【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及使可能增加个体内HDL胆固醇水平的药用组合物。更确切地说,本专利技术涉及药用组合物在可以通过HDL胆固醇水平的增加而治疗和/或预防的疾病的治疗和/或预防中的、或在动脉粥样硬化或与动脉粥样化相关的并发症、或中枢神经系统疾病的治疗和/或预防中的用途。专利技术的技术背景胆固醇是在多个生化过程中起到重要作用的固醇家族的脂质。它是通过插入磷脂之间,有助于动物细胞膜的稳定性并且有助于维持其结构的动物细胞膜的主要组分。确实,因为胆固醇防止脂肪酸结晶并且还降低对于水溶性分子的膜通透性,所以它通过防止其胶凝作用,稠化了细胞膜。通过插入细胞膜,胆固醇还允许作为对于功能蛋白的锚定必要的区域的脂筏的形成。此外,胆固醇还发现于神经元中,在那里它使得能够通过胞吐和因此而来的神经信息传播,实现神经递质合成。它直接涉及β-淀粉样肽的形成,并且因此涉及阿尔茨海默病的发病机制。也已经证明了动脉粥样硬化和阿尔茨海默病之间的关联(迈克尔西蒙斯(MikaelSimons)等人,“胆固醇耗尽抑制海马神经元中β-淀粉状蛋白的产生(Cholesteroldepletioninhibitsthegenerationofb-amyloidinhippocampalneurons)”,美国科学院院刊(Proc.Natl.Acad.Sci.USA);95卷,第6460-6464页,1998年5月,神经生物学(Neurobiology))。胆固醇代谢还 ...
【技术保护点】
一种包括具有0.05和1.5之间的摩尔取代度的至少一种甲基环糊精的药用组合物,其用于治疗和/或预防可以通过HDL胆固醇水平的增加而治疗和/或预防的疾病。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.12.13 FR 13626331.一种包括具有0.05和1.5之间的摩尔取代度的至少一种甲基环
糊精的药用组合物,其用于治疗和/或预防可以通过HDL胆固醇水平的
增加而治疗和/或预防的疾病。
2.一种包括具有0.05和1.5之间的摩尔取代度的至少一种甲基环
糊精的药用组合物,其用于治疗和/或预防动脉粥样硬化或与动脉粥样
化相关的并发症、和/或中枢神经系统疾病。
3.如权利要求1或2所述的用于其用途的药用组合物,用于治疗
和/或预防动脉粥样硬化或与动脉粥样化相关的并发症。
4.如权利要求1至3中任一项所述的用于其用途的药用组合物,
用于治疗和/或预防与动脉粥样化相关的并发症,这些并发症包括优选
为心肌缺血的局部缺血、冠状动脉病、心绞痛、急性冠脉综合征、心
肌梗塞、肠系膜梗塞、中风、动脉瘤或下肢动脉病、以及它们的后果。
5.如权利要求1或2所述的用于其用途的药用组合物,其特征在
于这些中枢神经系统疾病是选自阿尔茨海默病、帕金森氏病、以及影
响中枢神经系统的溶酶体疾病。
6.如权利要求5所述的用于其用途的药用组合物,其特征在于这
些影响中枢神经系统的溶酶体疾病是选自尼曼-皮克病,优先是A型尼
曼-皮克病、B型尼曼-皮克病、或C型尼曼-皮克病。
7.如权利要求1至6中任一项所述的用于其用途的药用组合物,
其特征在于该甲基环糊精具有0.2和1.2之间、优先是0.4和0.9之间
的摩尔取代度。
8.如权利要求1至7中任一项所述的用于其用途的药用组合物,
其特征在于该甲基环糊精具有0.6和0.8之间的摩尔取代度。
9.如权利要求1至8中任一项所述的用于其用途的药用组合物,
其特征在于该甲基环糊精是甲基-β-环糊精。
10.如权利要求1至9中任一项所述的用于其用途的药用组合物,
其特征在于该甲基环糊精是在吡喃葡萄糖单元的C2碳所带的羟基上发
生取代,或在吡喃葡萄糖单元的C3和/或C6碳所带的羟基上发生取代,
或在吡喃葡萄糖单元的C2、C3和/或C6的组合、优选C2和C6的组合所
带的羟基上发生取代。
11.如权利要求1至10中任一项所述的用于其用途的药用组合
物,其特征在于该甲基环糊精的组合物包括选自下组的一种或多种甲
基-β-环糊精,该组由以下各项组成:在吡喃葡萄糖单元的C2碳所带的
羟基上发生取代的甲基-β-环糊精,在吡喃葡萄糖单元的C3和/或C6碳
所带的羟基上发生取代的甲基-β-环糊精,以及在吡喃葡萄糖单元的C2、
C3和/或C6、优选C2和C6碳所带的羟基上发生取代的甲基-β-环糊精,
所述甲基-β-环糊精具有0.6和0.8之间的摩尔取代度。
12.如权利要求1至11中任一项所述的用于其用途的药用组合
物,其特征在于该甲基环糊精的组合物包括至少50%、60%或75%的
在吡喃葡萄糖单元的C2碳所带的羟基上取代的甲基。
13.如权利要求1至12中任一项所述的用于其用途的药用组合
物,其特征在于该包括至少一种甲基环糊精的组合物还包括未取代的
具体为β-环糊精的环糊精,和/或优选地以0.05和1.5之间的摩尔取代
度被磺丁基醚(SBE-)或羟丙基(HP-)基团取代的具体为β-环糊精的
环糊精。
14.如权利要求1至13中任一项所述的用于其用途的药用组合
物,还包括至少一种另外的活性剂。
15.如权利要求14所述的用...
【专利技术属性】
技术研发人员:马尔茨·萨洛米,丹尼尔·威尔斯,沙维尔·帕瑞斯邵克斯,弗朗索瓦·马奇,法布里齐奥·蒙泰库科,
申请(专利权)人:罗盖特兄弟公司,
类型:发明
国别省市:法国;FR
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