本发明专利技术涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及组合物、制备方法及其在制备升高白细胞药物上的用途。本发明专利技术公开了一种组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明专利技术的组合物具有升高白细胞的作用，具有开发升高白细胞药物的价值。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术设及有机合成和药物化学领域，具体设及组合物、制备方法及其用途。
技术介绍
白细胞减少症是由于原因不明和继发于其他疾病之后而引起的疾病，分为原发性 和继发性两大类。原发性者原因不明；继发性者认为其病因可由急性感染，物理、化学因素， 血液系统疾病，伴脾肿大的疾病，结缔组织疾病，过敏性疾病，遗传性疾病等，获得性或原因 不明性粒细胞减少等。 白细胞减少的治疗目前已有的药物存在毒性大、安全性低的问题，从天然产物中 寻找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物，从而得到高效低毒的潜在药物有 重要价值。 本专利技术设及的化合物I是一个2011年发表（Fan-Yu Meng et al.， 2011.Schiglautone A,a New Tricyclic Triterpenoid with a Unique 6/7/9-Fused Skeleton from the Stems of Schisandra glaucescens.Organic Letters 13(2011) 1502-1505)的化合物，我们对化合物I进行了结构修饰，获得了两个新的衍生物即化合物 III和化合物IV，并用化合物HI和化合物IV制备了组合物并对该组合物升高白细胞活性进 行了评价，其具有升高白细胞活性。
技术实现思路
本专利技术公开了一个新的组合物，该组合物由化合物HI和化合物IV组成，该组合物 中化合物HI和化合物IV的质量百分数分别为15 %和85 %。 本专利技术公开的组合物可W制成药学上可接受的盐或药学上可接受的载体。 本专利技术的目的是提供组合物在制备升高白细胞药物中的应用。本专利技术组合物可W 显著升高失血和化学物品引起的白细胞降低。 W下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加 W限定。【具体实施方式】 实施例1化合物Schiglautone A的制备 化合物Schiglautone A(I)的制备方法参照!^in-Yu Meng等人发表的文献(Fan-化 Meng et al.,2011.Schiglautone A,a New Tricyclic Triterpenoid with a Unique 6/ 7/9-Fused Skeleton from the Stems of Schisandra glaucescens.Organic Letters 13(2011 )1502-1505)的方法。 实施例2Schiglautone A的0-漠乙基衍生物（II)的合成 将化合物I(502mg，l.OOmmol)溶于15mL苯，向溶液中加入四下基漠化锭（TBAB) (0.08邑），1，2-二漠乙烧(7.520邑，40.00111111〇1)和61111的50%氨氧化钢溶液。混合物在35摄氏 度揽拌化。她之后将反应液倒入冰水中，立即用二氯甲烧萃取两次，合并有机相溶液。然后 对有机相溶液依次用水和饱和食盐水洗涂3次，再用无水硫酸钢干燥，最后减压浓缩去除溶 剂得到产物粗品。产物粗品用硅胶柱层析纯化(流动相为:石油酸/丙酬=100:1.0，v/v)，收 集栋色集中洗脱带并挥去溶剂即得到化合物II的栋色粉末(508mg，71%)。[001引 Ih NMR(500MHz，DMS0-d6)Sl3.40(s，lH)，6.10(s，lH)，5.63(s，lH)，5.53(s，lH), 3.85(d，J = 11.2Hz，4H)，3.52(d，J=10.8Hz，4H)，2.96(s，lH)，2.20(s，lH)，2.16(s，2H)， 2.00(s，lH)，1.84(d，J=13.9Hz，4H)，1.69(s，lH)，1.58(dd，J = 22.2,8.5Hz，4H)，1.51(s， lH),1.47(s,lH),1.26(dd J = 9.1,4.4Hz,4H), 1.21 (s,lH), 1.08-0.98(m,4H), 0.96-0.94 (m，9H)，0.94-0.85(m，6H). "C NMR(125MHz，DMS0-d6)S211.46(s),209.14(s),170.06(s),161.12(s),143.51 (s),132.01(s),127.77(s),85.96(s),82.40(s),70.19(s),69.10(s),57.14(s),52.73 (s)，51.90(s)，45.77(s)，40.67(s)，38.57(s)，38.32(s)，35.04(s)，33.55(s)，33.27(s), 29.85(s),28.98(s),26.71(s),25.50(s),24.05(s),22.31(s),21.06(s),20.56(s),20.00 (s),18.69(s),18.Il(S),15.07(s). HRMS(ESI)m/z[M-扣-calcd for C34也巧r206:715.2032;found 715.2027. 实施例3Schiglautone A的0-(吗嘟基）乙基衍生物（III)的合成 将化合物II(358mg，0.5mmo 1)溶于20mL乙腊当中，向其中加入无水碳酸钟(345mg， 2.51111]1〇1)，舰化钟（1681]1旨，1.〇1111]1〇1)和吗嘟（34841]1旨，4〇1111]1〇1)，混合物加热回流411。反应结束 后将反应液倒入20mL冰水中，用等量二氯甲烧萃取2次，合并有机相。依次用水和饱和食盐 水洗涂合并之后的有机相，再用无水硫酸钢干燥，减压浓缩去除溶剂得到产物粗品。产物粗 品用硅胶柱层析纯化(流动相为:石油酸/丙酬= 100:0.5，v/v)，收集黄色集中洗脱带并挥 去溶剂即得到化合物HI的栋色粉末(247.5mg，68 % )。Ih NMR(500MHz，DMS0-d6)Sl5.28(s，lH)，6.10(s，lH)，5.55(s，lH)，5.30(s，lH), 3.53(s，細），3.46(d，J = 4.5Hz，4H)，2.98(s，lH)，2.52(d，J = l.細z，4H)，2.45(s，8H)，2.28 (s,2H),2.16(s,lH),1.87-1.77(m,5H),1.78(s,lH),1.67(s,lH),1.59(s,lH),1.57-1.50 (m，3H)，1.46(s，lH)，1.31(s，lH)，1.26(dd，J=19.5，10.甜z，4H)，1.04-0.92(m，10H)，0.89 (s，3H)，0.87(d，J = 20.0Hz，3H)，0.82(s，3H). "C NMR(125MHz，DMS0-d6)S211.29(s),208.87(s),169.90(s),160.93(s),143.32 (s),131.85(s),127.58(s),85.77(s),82.24(s),66.79(s),66.55(s),65.94(s),56.97 (s),54.25(s),52.72(s),52.54(s),51.71(s),45.61(s),40.48(s),38.38(s),38.16(s), 34.85(s),33.36本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种组合物，其特征为该组合物由化合物III和化合物IV组成，该组合物中化合物III和化合物IV的质量百分数分别为15％和85％，
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：吴俊华，周未末，
申请(专利权)人：南京大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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