本发明专利技术涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及组合物、制备方法及其在制备防治肝脏损伤药物上的用途。本发明专利技术公开了一种组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明专利技术的组合物具有防治肝脏损伤的作用，具有开发防治肝脏损伤药物的价值。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术设及有机合成和药物化学领域，具体设及组合物、制备方法及其用途。
技术介绍
引起肝损伤的原因有多个：1、病毒感染：由多种肝炎病毒引起，具有传染性强，传 播途径复杂，流行面广泛，发病率高等特点。2、药物或化学毒物：许多药物和化学毒物都可 引起肝脏损伤，发生药物性肝炎或中毒性肝炎。3、醒酒：酒精对肝脏的损害是很严重的，损 害的后果包括酒精性肝炎、酒精性脂肪肝、酒精性肝硬化，主要是由于酒精（乙醇）及其代 谢产物乙醒的毒性对肝细胞直接损害造成的。4、其他原因：原发和继发的肝脏肿瘤、屯、功 能不全导致肝脏渺血、某些先天性肝脏疾病、静脉高价营养等，都可W造成不同程度的肝损 害，运些肝损害的早期表现往往是ALT(转氨酶）或胆红素的升高，不桂除病因，肝脏的损害 会进一步加重。目前在我国由于上述原因每年发生肝损伤的人数众多，形势不容乐观。急 需研发高效低毒的防治肝脏损伤药物。 肝脏损伤的治疗目前已有的药物存在毒性大、安全性低的问题，从天然产物中寻 找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物，从而得到高效低毒的潜在药物具有 重要价值。 W04] 本专利技术设及的化合物I是一个2011年发表（Fan-YuMengetal.，2011.SchiglautoneA,aNewTricyclicTriterpenoidwithaUnique6/7/9-FusedSkeleton fromtheStemsofSchisandraglaucescens.OrganicLetters13(2011) 1502 - 1505) 的化合物，我们对化合物I进行了结构修饰，获得了两个新的衍生物即化合物HI和化合物 IV，并用化合物III和化合物IV制备了组合物并对该组合物抗肝脏损伤活性进行了评价， 其具有抗肝脏损伤活性。
技术实现思路
阳0化]本专利技术公开了一个新的组合物，该组合物由化合物III和化合物IV组成，该组合 物中化合物III和化合物IV的质量百分数分别为10%和90%。 本专利技术公开的组合物可W制成药学上可接受的盐或药学上可接受的载体。 药效学实验表明，本专利技术的组合物具有较好的抗肝脏损伤作用。本专利技术的药学上 可接受的盐具有同样的药效。 W下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加W限定。【具体实施方式】 实施例1化合物SchiglautoneA的制备 化合物SchiglautoneA(I)的制备方法参照Fan-YuMeng等人发表的文献 (Fan-YuMengetal. , 2011.SchiglautoneA,aNewTricyclicTriterpenoidwitha Unique6/7/9-FusedSkeletonfromtheStemsofSchisandraglaucescens.Organic Letters13(2011) 1502 - 1505)的方法。 实施例2SchiglautoneA的0-漠乙基衍生物（II)的合成 将化合物I(502mg，1.OOmmol)溶于15血苯，向溶液中加入四下基漠化锭灯BAB) (0. 08g)，1，2-二漠乙烧（7. 520g，40.OOmmol)和6血的50%氨氧化钢溶液。混合物在35摄 氏度揽拌化。化之后将反应液倒入冰水中，立即用二氯甲烧萃取两次，合并有机相溶液。然 后对有机相溶液依次用水和饱和食盐水洗涂3次，再用无水硫酸钢干燥，最后减压浓缩去 除溶剂得到产物粗品。产物粗品用硅胶柱层析纯化（流动相为：石油酸/丙酬=100:1. 0， v/v)，收集栋色集中洗脱带并挥去溶剂即得到化合物II的栋色粉末巧08mg，71% )。咱NMR巧00MHz，DMS0-de) δ 13. 40(s, 1H)，6. 10(s, 1H)，5. 63(s, 1H)，5. 53(s, 1H)，3 .85 (d, J = 11. 2Hz, 4H)，3. 52 (d, J = 10. 8Hz, 4H)，2. 96 (s, IH)，2. 20 (s, IH)，2. 16 (s, 2H)，2. 00 (s, IH)，1. 84 (d, J = 13. 9Hz, 4H)，1. 69 (s, IH)，1. 58 (dd, J = 22. 2, 8.甜z, 4H)，1. 51 (s, IH )，1. 47 (s, IH)，1. 26 (dd, J = 9. 1，4. 4Hz, 4H)，1. 21 (s, IH)，1. 08 - 0. 98 (m, 4H)，0. 96-0. 94 ( m, 9H),0. 94-0. 85 (m, 6H). "cNMR(i25MHz，DMS0-d6) δ 211. 46(s), 209. 14(s), 170. 06(s), 161. 12(s), 143. 5 1 (s), 132. 01 (s), 127. 77 (s), 85. 96 (s), 82. 40 (s), 70. 19 (s), 69. 10 (s), 57. 14 (s), 52. 73 (s ),51. 90 (s), 45. 77 (s), 40. 67 (s), 38. 57 (s), 38. 32 (s), 35. 04 (s), 33. 55 (s), 33. 27 (s), 29. 85 (s),28. 98 (s),26. 71 (s),25. 50 (s),24. 05 (s),22. 31 (s),21. 06 (s),20. 56 (s),20. 00 (s) ,18. 69 (s), 18. 11 (s), 15. 07 (s). HRMS(ESI)m/z[M-田calcd for〔3化击。06:715. 2032 ;found 715. 2027. 实施例3SchiglautoneA的0-(吗嘟基）乙基衍生物（III)的合成 将化合物II(358mg，0. 5mmol)溶于20血乙腊当中，向其中加入无水碳酸钟 (345mg，2. 5mmol)，舰化钟（168mg，1.Ommol)和吗嘟（3484mg，40mmol)，混合物加热回流地。 反应结束后将反应液倒入20mL冰水中，用等量二氯甲烧萃取2次，合并有机相。依次用水 和饱和食盐水洗涂合并之后的有机相，再用无水硫酸钢干燥，减压浓缩去除溶剂得到产物 粗品。产物粗品用硅胶柱层析纯化（流动相为：石油酸/丙酬=100:0.5,v/v)，收集黄色 集中洗脱带并挥去溶剂即得到化合物III的栋色粉末（247. 5mg，68% )。古醒R(500MHz，DMS0-d6) δ 15. 28(s, 1田，6. 10(s, 1H), 5. 55(s, 1H), 5. 30(s, 1 田，3. 53 (s,8H)，3. 46 (d, J = 4. 5Hz, 4H)，2. 98 (s, IH)，2. 52 (d, J = 1.8Hz, 4H)，2. 45 (s ，細），2. 28 (s, 2H)，2. 16 (s, IH)，1. 87 - 1. 77 (m, 5H)，1. 78 (s, IH)，1. 67 (s, IH)，1. 59 (s, lH)，1.57 - 1.50(m，3本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种组合物，其特征为该组合物由化合物III和化合物IV组成，该组合物中化合物III和化合物IV的质量百分数分别为10％和90％，
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：华子春，吴俊华，黄蓉，王慧，
申请(专利权)人：常州南京大学高新技术研究院，南京大学深圳研究院，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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