本发明专利技术涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及组合物、制备方法及其在制备防治肝脏损伤药物上的用途。本发明专利技术公开了一种组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明专利技术的组合物具有防治肝脏损伤的作用，具有开发防治肝脏损伤药物的价值。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术设及有机合成和药物化学领域，具体设及组合物、制备方法及其用途。
技术介绍
引起肝损伤的原因有多个：1、病毒感染：由多种肝炎病毒引起，具有传染性强，传 播途径复杂，流行面广泛，发病率高等特点。2、药物或化学毒物：许多药物和化学毒物都可 引起肝脏损伤，发生药物性肝炎或中毒性肝炎。3、醒酒：酒精对肝脏的损害是很严重的，损 害的后果包括酒精性肝炎、酒精性脂肪肝、酒精性肝硬化，主要是由于酒精（乙醇）及其代 谢产物乙醒的毒性对肝细胞直接损害造成的。4、其他原因：原发和继发的肝脏肿瘤、屯、功 能不全导致肝脏渺血、某些先天性肝脏疾病、静脉高价营养等，都可W造成不同程度的肝损 害，运些肝损害的早期表现往往是ALT(转氨酶）或胆红素的升高，不桂除病因，肝脏的损害 会进一步加重。目前在我国由于上述原因每年发生肝损伤的人数众多，形势不容乐观。急 需研发高效低毒的防治肝脏损伤药物。 肝脏损伤的治疗目前已有的药物存在毒性大、安全性低的问题，从天然产物中寻 找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物，从而得到高效低毒的潜在药物具有 重要价值。 本专利技术设及的化合物I是一个2011 年发表（MengShaoetal. , 2010.Psiguadials AandB,TwoNovelMeroterpenoidswithUnusualSkeletonsfromtheLeavesof Psidiumguajava.OrganicLetters12(2010)5040 - 5043)的化合物，我们对化合物I进行 了结构修饰，获得了两个新的衍生物即化合物III和化合物IV，并用化合物III和化合物 IV制备了组合物并对该组合物抗肝脏损伤活性进行了评价，其具有抗肝脏损伤活性。
技术实现思路
阳0化]本专利技术公开了一个新的组合物，该组合物由化合物III和化合物IV组成，该组合 物中化合物III和化合物IV的质量百分数分别为25%和75%。 本专利技术公开的组合物可W制成药学上可接受的盐或药学上可接受的载体。 药效学实验表明，本专利技术的组合物具有较好的抗肝脏损伤作用。本专利技术的药学上 可接受的盐具有同样的药效。 W下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加W限定。【具体实施方式】 实施例1化合物PsiguadialA的制备 化合物PsiguadialA(I)的制备方法参照Meng化ao等人发表的文献（Meng化ao etal. , 2010.PsiguadialsAandB,TwoNovelMeroterpenoidswithUnusualSkeletons from化eLeavesofPsidiumguajava.OrganicLetters12(2010)5040 - 5043)的方法D 阳01引实施例2PsiguadialA的0-漠乙基衍生物（II)的合成 将化合物I(474mg，1.OOmmol)溶于20血苯，向溶液中加入四下基漠化锭灯BAB) (0. 16g)，1，2-二漠乙烧（7. 520g，40.OOmmol)和12血的50 %氨氧化钢溶液。混合物在35摄 氏度揽拌化。化之后将反应液倒入冰水中，立即用二氯甲烧萃取两次，合并有机相溶液。然 后对有机相溶液依次用水和饱和食盐水洗涂3次，再用无水硫酸钢干燥，最后减压浓缩去 除溶剂得到产物粗品。产物粗品用硅胶柱层析纯化（流动相为：石油酸/丙酬=100:0. 5， v/v)，收集栋色集中洗脱带并挥去溶剂即得到化合物II的栋色粉末（502mg，73% )。 阳01 引 咱NMR巧OOMHz,DMSO-de) 5 10. 44 (S, 2H)，7. 24 (S, 2H)，7. 20 化J= 10.OHz, 3H)，4 .31 (s, 4H), 3. 89 (s, 1H), 3. 74 (s, 4H), 2. 30 (s, 1H), 2. 12 (s, 1H), 2. 02 (s, 1H), 1. 92 (s, 1H), 1 .79 (S, 1H)，1. 73 (S, 1H)，1. 51 化J= 19. 8Hz, 3H)，0. 99 (S, 3H)，0. 95 化J= 4. 7Hz, 7H)，0. 8 5(s，3H)，0. 53(s, 1H)，0. 43(s, 1H). 阳016]"cNMR(125MHz,DMS0-d6) 5 188. 69 (S)，170. 54 (S)，165. 42 (S)，163. 38 (S)，142. 7 2 (S)，129. 71 (S)，127. 96 (S)，127. 08 (S)，118. 00 (S)，116. 82 (S)，114. 82 (S)，72. 73 (S)，40. 19 (S)，34. 75 (S)，34. 32 (S)，31. 75 (S)，30. 93 (S)，28. 09 (S)，26. 43 (S)，24. 48 (S)，23. 74 (S) ，21. 18 (S)，20. 77 (S)，19. 99 (S)，14. 39 (S). HRMS(ES〇m/z[M+田+calcdforC3化击。05:689. 1300;found689. 1303. 实施例3PsiguadialA的0-(四氨化咯基）乙基衍生物（III)的合成 将化合物II(344mg，0. 5mmol)溶于20血乙腊当中，向其中加入无水碳酸钟 (690mg，5.Ommol),舰化钟（168mg，1.0mmol)和'HNMR(500MHz,DMS〇-d6) 5 10. 43 (s, 2H) , 7. 2I(s, 2H) , 7. 15 (d,J= 10.OHz, 3H)，3. 99 (d,J= 19.6Hz, 5H)，2. 57 (s, 4H)，2. 43 (s,8H)，2. 21 (s,IH)，I. 95 (s,IH)， I. 85 (d,J= 7.甜z, 2H)，I. 78 (s,IH)，I. 62 (d,J= 12. 9Hz, 9H)，I. 39 (s, 2H)，I. 37 (s,IH)，I. 25 (s,IH)，0. 93 (s, 3H)，0. 90 (s,6H)，0. 83 (s, 3H)，0. 46 (s,IH)，0. 21 (s,IH). "cNMR(125MHz,DMS0-d6) 5 188. 52 (S)，170. 23 (S)，164. 97 (S)，163. 14 (S)，142. 3 8(S)，129. 22 (S)，127. 70 (S)，126. 72 (S)，117. 54 (S)，116. 59 (S)，114. 44 (S) ,69. 04 (S) ,54. 36 (d,J= 当前第1页1 2 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种组合物，其特征为该组合物由化合物III和化合物IV组成，该组合物中化合物III和化合物IV的质量百分数分别为25％和75％，
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：朱磊磊，
申请(专利权)人：苏州贺澳德生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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