本发明专利技术涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及组合物52092202050614、制备方法及其在制备升高白细胞药物上的用途。本发明专利技术公开了一种组合物52092202050614及其制备方法。药理学实验表明，本发明专利技术的组合物52092202050614具有升高白细胞的作用，具有开发升高白细胞药物的价值。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术设及有机合成和药物化学领域，具体设及组合物52092202050614、制备方 法及其用途。
技术介绍
白细胞减少症是由于原因不明和继发于其他疾病之后而引起的疾病，分为原发性 和继发性两大类。原发性者原因不明；继发性者认为其病因可由急性感染，物理、化学因素， 血液系统疾病，伴脾肿大的疾病，结缔组织疾病，过敏性疾病，遗传性疾病等，获得性或原因 不明性粒细胞减少等。 白细胞减少的治疗目前已有的药物存在毒性大、安全性低的问题，从天然产物中 寻找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物，从而得到高效低毒的潜在药物有 重要价值。 W04] 本专利技术设及的化合物I是一个2011年发表（Fan-YuMengetal.，2011.SchiglautoneA,aNewTricyclicTriterpenoidwithaUnique6/7/9-FusedSkeleton fromtheStemsofSchisandraglaucescens.OrganicLetters13(2011) 1502 - 1505) 的化合物，我们对化合物I进行了结构修饰，获得了两个新的衍生物即化合物HI和化合物 IV，并用化合物III和化合物IV制备了组合物52092202050614并对该组合物升高白细胞 活性进行了评价，其具有升高白细胞活性。
技术实现思路
阳0化]本专利技术公开了一个新的组合物52092202050614,该组合物由化合物III和化合物IV组成，该组合物中化合物III和化合物IV的质量百分数分别为25%和75%。 本专利技术公开的组合物可W制成药学上可接受的盐或药学上可接受的载体。 本专利技术的目的是提供组合物在制备升高白细胞药物中的应用。本专利技术组合物可W 显著升高失血和化学物品引起的白细胞降低。 W下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体 实施例的任何限制，而是由权利要求加W限定。【具体实施方式】 实施例1化合物SchiglautoneA的制备[00川化合物SchiglautoneA(I)的制备方法参照Fan-YuMeng等人发表的文献 (Fan-YuMengetal. , 2011.SchiglautoneA,aNewTricyclicTriterpenoidwitha Unique6/7/9-FusedSkeletonfromtheStemsofSchisandraglaucescens.Organic Letters13(2011) 1502 - 1505)的方法。 实施例2SchiglautoneA的0-漠乙基衍生物（II)的合成 将化合物I(502mg，1.OOmmol)溶于15血苯，向溶液中加入四下基漠化锭灯BAB) (0. 08g)，1，2-二漠乙烧（7. 520g，40.OOmmol)和6血的50%氨氧化钢溶液。混合物在35摄 氏度揽拌化。化之后将反应液倒入冰水中，立即用二氯甲烧萃取两次，合并有机相溶液。然 后对有机相溶液依次用水和饱和食盐水洗涂3次，再用无水硫酸钢干燥，最后减压浓缩去 除溶剂得到产物粗品。产物粗品用硅胶柱层析纯化（流动相为：石油酸/丙酬=100:1. 0， v/v)，收集栋色集中洗脱带并挥去溶剂即得到化合物II的栋色粉末巧08mg，71% )。 咱NMR巧00MHz，DMS0-de) 5 13. 40(s, 1H)，6. 10(s, 1H)，5. 63(s, 1H)，5. 53(s, 1H)，3 .85 (d,J= 11. 2Hz, 4H)，3. 52 (d,J= 10. 8Hz, 4H)，2. 96 (s,IH)，2. 20 (s,IH)，2. 16 (s, 2H)，2. 00 (s,IH)，I. 84 (d,J= 13. 9Hz, 4H)，I. 69 (s,IH)，I. 58 (dd,J= 22. 2, 8.甜z, 4H)，I. 51 (s,IH )，I. 47 (s,IH)，I. 26 (dd,J= 9. 1，4. 4Hz, 4H)，I. 21 (s,IH)，I. 08 - 0. 98 (m, 4H)，0. 96-0. 94 ( m, 9H),0. 94-0. 85 (m, 6H)."cNMR(125MHz,DMS0-d6) 5 211. 46 (S)，209. 14 (S)，170. 06 (S)，161. 12 (S)，143. 5 1 (S)，132.Ol(S)，127. 77 (S)，85. 96 (S)，82. 40 (S)，70. 19 (S)，69. 10 (S)，57. 14 (S)，52. 73(s )，51. 90 (S)，45. 77 (S)，40. 67 (S)，38. 57 (S)，38. 32 (S)，35. 04 (S)，33. 55 (S)，33. 27 (S)，29 .85 (S)，28. 98 (S)，26. 71 (S)，25. 50 (S)，24. 05 (S)，22. 31 (S)，21. 06 (S)，20. 56 (S)，20. 00(s )，18. 69 (S)，18.Il(S), 15. 07 (S). HRMS(ESI)m/z[M-田calcdfor〔34馬击。06:715. 2032;found715. 2027. 实施例3SchiglautoneA的0-(四氨化咯基）乙基衍生物（III)的合成 将化合物II(358mg，0. 5mmol)溶于15血乙腊当中，向其中加入无水碳酸钟 (690mg，5.Ommol),舰化钟（168mg，1.0mmol)和[I比咯烧（2840mg，40mmol)，混合物加热回流 6h。反应结束后将反应液倒入冰水中，用等量二氯甲烧萃取4次，合并有机相。依次用水和 饱和食盐水洗涂合并之后的有机相，再用无水硫酸钢干燥，减压浓缩去除溶剂得到产物粗 品。产物粗品用硅胶柱层析纯化（流动相为：石油酸/丙酬=100:1. 5,v/v)，收集栋色集 中洗脱带并挥去溶剂即得到化合物III的栋色粉末（215. 8mg，62% )。咱NMR巧OOMHz, DMS0-d6) 5 13. 06 (S, 1H)，6. 10 (S, 1H)，5. 65化J = 43. OHz, 2H)， 3. 61 (s, 2H),3. 52 (s, 2H),3. Ol (s, 1H),2. 77 (s, 1H),2. 67 (d, J = 14. 2Hz, 4H),2. 51 (s, 8H), 2. 37 (S, 2H)，2. 23 (S, 1H)，1. 92 - 1. 81 (m, 5H)，1. 73 (S, 1H)，1. 68 (d, J = 3.甜z，8H)，1.61-1.53(m，4H)，1.44(d，J = 64.7Hz，2H)，1.28(dd，J = 21.0,9.0Hz，4H)，1.08-0. 98 (m, 4H),0. 96 (d, J = 20.0 Hz, 6H),0. 94 (d, J = 20.0 Hz, 3H),0. 90 (d, J = 20.0 Hz, 3H)，0. 86 (d, J = 20.0 Hz, 3H). "c醒R(i25MHz，DMS0-d6) 5 2本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种组合物52092202050614，其特征为该组合物由化合物III和化合物IV组成，该组合物中化合物III和化合物IV的质量百分数分别为25％和75％，
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：吴俊华，黄蓉，王慧，
申请(专利权)人：南京大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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