本发明描述了使细胞结合剂例如抗体与效应基团(例如，细胞毒性剂)或报道基团(例如，放射性标记)轭合的方法，由此报道基团或效应基团首先与双官能连接体反应，然后混合物无需纯化而用于与细胞结合剂的轭合反应。本发明描述的方法有利于制备细胞结合剂例...

在本发明的所有实施方式中，公开了包含细胞结合剂和细胞毒性剂的细胞毒性偶联物、包含所述偶联物的治疗组合物、使用所述偶联物抑制细胞生长和治疗疾病的方法，及包含所述细胞毒性偶联物的试剂盒。特别地，细胞结合剂为单克隆抗体和其表位结合片段，其识别...

本发明公开了一种通过在干燥剂的存在下使美登醇与氨基酸的N-羧基酸酐(NCA)反应来制备由下式表示的美登醇的氨基酸酯的方法。本发明还公开一种制备美登醇的氨基酸酯的改进的方法，其中在美登醇与氨基酸的N-羧基酸酐之间的反应完成后向反应混合物中...

一种大规模发酵高产安丝菌素的菌株的工艺。一种用于分离粗安丝菌素的方法。一种用于纯化安丝菌素的方法。

本发明总体上涉及结合至人叶酸受体1的抗体以及用于基于叶酸受体1的疗法的诊断测定。进一步提供使用所述抗体来监测疗法的方法。本发明提供用于检测样本中的FOLR1的方法并且可以用于例如对患者进行分级。因此，在一个实施方案中，本发明提供一种治疗...

带电荷或预带电荷交联剂部分以及包括带电荷或预带电荷交联剂部分的细胞结合剂和药物的缀合物，以及制备它们的方法。

带电荷或预带电荷交联剂部分以及包括带电荷或预带电荷交联剂部分的细胞结合剂和药物的缀合物，以及制备它们的方法。

本发明提供用于改良靶向CD37的癌症疗法的成果的方法。进一步提供包含适用于所述方法的试剂的试剂盒。

用于将药物与细胞结合剂结合的连接体通过并入聚乙二醇间隔物被修饰为亲水性连接体。该细胞结合剂-药物偶联物在各种癌细胞类型中的效价或功效令人吃惊地增加数倍，包括在对治疗有抗性的细胞表面或癌细胞上表达低数量抗原的那些癌细胞类型。

本发明提供了用于在外源NHS存在的情况下产生具有改善的稳定性的细胞结合剂-细胞毒素剂缀合物的方法。在一些实施方案中，本发明的方法包括添加一定摩尔比的相对于在修饰反应过程中作为双官能接头的水解/氨解的结果产生的NHS量的外源NHS。

本发明涉及EGFR抗体免疫缀合物在抑制已发展了EGFR和/或ALK抗性机制的肿瘤细胞的生长中是有效的鉴定。还公开了给具有抗性肿瘤细胞的患者施用EGFR抗体免疫缀合物的方法。

本文提供了提高靶向人叶酸受体1的癌症治疗的成功率的方法。还提供了包括适用于所述方法的试剂的试剂盒。

本发明提供一种制备细胞结合剂-细胞毒性剂缀合物的一步法，其包括使细胞结合剂与细胞毒性剂接触以形成包含细胞结合剂和细胞毒性剂的第一混合物，并且在pH值为约4到约9的溶液中使包含细胞结合剂和细胞毒性剂的第一混合物与提供连接子的双官能交联剂接...

本发明涉及制备细胞结合剂与药物(例如细胞毒性化合物)的缀合物的方法。所述方法包括使用亚胺反应性化合物以使细胞毒性化合物与细胞结合剂有效缀合。

本发明涉及新型具有抗增殖活性的苯并二氮杂衍生物，并且更具体地涉及式(I)-(VII)的新型苯并二氮杂化合物。本发明也提供将所述苯并二氮杂化合物连接于细胞结合剂的缀合物。本发明还提供使用本发明的所述化合物或缀合物用于在哺乳动物中抑制异常细...

本发明涉及具有肽连接子的新型细胞结合剂-细胞毒性剂偶联物并且更具体地涉及式(I)的偶联物。本发明还提供了式(II)的新型细胞毒性剂、式(III)表示的连接子化合物和式(IV)表示的药物-连接子化合物。本发明进一步提供了使用本发明的化合物...

本发明提供制造具有改善的同质性的细胞结合剂-细胞毒性剂缀合物的方法，其包括在较低温度下进行修饰反应。本发明方法包括在约15℃或更低的温度下使细胞结合剂与双官能交联剂接触以使连接子共价连接于细胞结合剂并且从而制备包含结合有连接子的细胞结合...

本发明公开了使用CD37试剂(包括，但不限于，结合CD37的抗体和免疫缀合物)消减B细胞(例如，非癌性B细胞)的用于治疗自身免疫性和炎性疾病的方法。本发明进一步公开了特异结合CD37的抗体的轻链可变区和重链可变区的序列。

公开了包含细胞结合剂和细胞毒性试剂的细胞毒性偶联物、包含所述偶联物的治疗组合物、使用所述偶联物抑制细胞生长和治疗疾病的方法，及包含所述细胞毒性偶联物的试剂盒。特别地，细胞结合剂为单克隆抗体和其表位结合片段，其识别并结合CA6糖表位。本发...

本发明提供了结合到EGFR的新型抗癌剂，包括但不限于抗体和免疫偶联物。本发明进一步提供了使用所述抗癌剂、抗体或免疫偶联物的方法，诸如抑制肿瘤生长的方法。