【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及,所述合成方法为:在酸存在下,于有机溶剂中,苯并噁唑类化合物与芳甲酰基甲酸类化合物反应,从而得到所述药物中间体苯并噁嗪酮衍生物。所述合成方法具有诸多优点,例如易于操作、产物纯度和产率高、温度适宜等,为药物中间体苯并噁唑类衍生物的合成提供了新的反应路径,具有良好的研究价值与潜力。【专利说明】
本专利技术提供了一种药物中间体的合成方法,更特别地,提供了一种药物中间体苯并噁嗪-2-酮类衍生物的合成方法,属于杂环化合物的合成领域。
技术介绍
苯并噁嗪衍生物是一类重要的含氮杂环化合物,具有广泛的医药用途和其他用途,例如:1.苯并噁嗪-2-酮经过还原而制得的二氢苯并噁嗪_2_酮在多种药物例如抗抑郁剂、钙拮抗剂、抗炎剂、抗菌剂和抗微生物剂等常用作重要的手性构建片段(Magnus Rueping 等人,“Remarkably Low Catalyst Loadingin BlOSted Acid Catalyzed Transfer Hydrogenat -1ons:EnantioselectiveReduction of Benzoxazin ...
【技术保护点】
一种(I)所示苯并噁嗪酮衍生物的合成方法,所述合成合法为:在酸存在下,于有机溶剂中,式(II)苯并噁唑类化合物与式(III)芳甲酰基甲酸类化合物反应,从而得到所述苯并噁嗪酮衍生物:其中:R1选自H、C1?C6烷基、C2?C6烯基、C1?C6烷氧基、卤素、卤代C1?C6烷基、卤代C1?C6烷氧基、C1?C6烷基OC(O)?、C6?C10芳基或被1?5个取代基取代的C6?C10芳基,所述取代基为C1?C6烷基、C1?C6烷氧基、卤代C1?C6烷基或卤代C1?C6烷氧基;R2选自H、C1?C6烷基、C1?C6烷氧基、氰基、硝基、卤素、卤代C1?C6烷基、卤代C1?C6烷氧基;为C6?C10亚芳基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:叶乐平,李园,朱雪琼,苏苗赏,
申请(专利权)人:温州医科大学附属第二医院,育英儿童医院,
类型:发明
国别省市:
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