【技术实现步骤摘要】
一种西地那非的合成工艺
本专利技术涉及一种治疗性功能障碍的原料药一枸橼酸西地那非的制备方法,属于医药
,特别涉及一种西地那非的生产工艺。
技术介绍
西地那非(Sildenafil)的化学名为:5_[2_乙氧基_5_(4_甲基哌嗪_1_磺酰基)苯基]-1-甲基-3-正丙基-1,6- 二氢-7H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮。该化合物能选择性抑制cGMP TOE,而不抑制cAMP TOE,早期是一种治疗心血管疾病的原料药物,曾在EP-A-0463756中公开。近年来研究发现,西地那非临床上有治疗男性勃起功能障碍的作用,见W0-A-94 / 28902和CN1124926A ;其作用机理是通过对5型磷酸二酯酶(PDE5)的高度选择性抑制,提高环鸟苷酸(cGMP)水平,增强阴茎释放的NO的作用,使海绵体平滑肌松弛,增加阴茎血流量而勃起,其药物制剂被称为喜勃酮或Viagra。
技术实现思路
本专利技术的主要目的在于公开一种新的合成西地那非的方法,该方法具有步骤简单,反应无需后处理,直接得到符合药用的产品。现有技术中酰氯与胺反应生成酰胺的反应的比较困难,而本专利专利技术人意外发现,磺酰氯可以很容易与铵盐反应得到磺酰胺,且反应收率很高,不产生副反应。本专利技术提供以下技术方案:一种西地那非的制备方法,包括下述步骤:将5- (5-卤磺酰基-2-乙氧基苯基)-1-甲基-3-正丙基-1,6- 二氢-7H-吡唑并(4.3-d)嘧啶-7-酮与N-甲基哌嗪反应,所得产物经浓缩后加水析晶得西地那非。进一步,5-(5-卤磺酰基-2-乙氧基苯基)-1-甲基-3-正丙 ...
【技术保护点】
一种西地那非的制备方法,包括下述步骤:将5?(5?卤磺酰基?2?乙氧基苯基)?1?甲基?3?正丙基?1,6?二氢?7H?吡唑并(4.3?d)嘧啶?7?酮与N?甲基哌嗪反应,所得产物经浓缩后加水析晶得西地那非。
【技术特征摘要】
1.一种西地那非的制备方法,包括下述步骤:将5- (5-卤磺酰基-2-乙氧基苯基)-1-甲基-3-正丙基-1,6- 二氢-7H-吡唑并(4.3-d)嘧啶-7-酮与N-甲基哌嗪反应,所得产物经浓缩后加水析晶得西地那非。2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,5-(5-卤磺酰基-2-乙氧基苯基)-1-甲基-3-正丙基-1,6- 二氢-7H-吡唑并(4.3-d)嘧啶-7-酮中的卤磺酰基的卤素为F、Cl、Br、I其中的一种。3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,5-(5-卤磺酰基-2-乙氧基苯基)-1-甲基-3-正丙基-1,6-二氢-7H...
【专利技术属性】
技术研发人员:彭超,陶长戈,
申请(专利权)人:成都医路康医学技术服务有限公司,
类型:发明
国别省市:
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