一种格列吡嗪控释组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种格列吡嗪控释组合物，由双层片芯和半透膜控释包衣膜组成，所述双层片芯由含药层及助推层组成，其中，包衣膜通过包衣液间歇性喷雾方式制备，具体步骤为：①配制包衣液，②包衣液喷雾，③用水喷雾，④干燥以除去水，⑤重复操作②～④，直至包衣膜增重符合要求。本发明专利技术还涉及一种格列吡嗪控释组合物的制备方法，包括含药层制粒、助推层制粒、双层片芯制备、包衣和激光打孔，其中包衣过程为间歇性喷雾包衣。本发明专利技术通过控制包衣液成膜材料含量，溶剂中水、丙酮的含量以及包衣技术方法实现了生产中包衣膜有机溶剂残留低，外观透明度高的效果，其制备方法简单易行，有利于工业化应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，涉及一种格列吡嗪组合物及其制备方法，特别是涉及。
技术介绍
格列吡嗪为磺脲类口服降糖药物，通过刺激胰腺分泌胰岛素达到其快速降血糖作用。作用依赖于胰岛β细胞的功能，胰腺外效应在磺脲类口服降糖药物的作用机制中也起部分作用，增加胰岛素敏感性和减少肝脏葡萄糖生成的胰外作用在格列吡嗪的作用机制中较为重要。普通格列吡嗪片服用后血糖波动大，偶见低血糖报道，且患者每天服药次数多，依从性差。控释制剂可延长药效时间，减小血药浓度峰谷现象，增加病人顺应性。格列吡嗪控释片最早由辉瑞公司于1999年在中国上市，商品名为瑞易宁'用于经饮食控制及体育锻炼2~3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等)，不合并妊娠，无严重的慢性并发症。该控释片采用口服渗透泵控释给药系统，是一种以渗透压为主要推动力、以零级释药为基本特征的口服控释制剂。其具有释药均匀恒速、几乎不受胃肠道可变因素影响、体内外相关性良好、减少了用药次数和血药浓度的波动，降低了药物不良反应发生次数和程度，极大地本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种格列吡嗪控释组合物，由双层片芯和半透膜控释包衣膜组成，所述双层片芯由含药层及助推层组成，其中，含药层由格列吡嗪5.5份，分子量为10~30万的聚氧乙烯85~115份，粘合剂0~10份，硬脂酸镁0.2~1份组成；助推层由分子量为400~800万的聚氧乙烯45~55份，氧化铁红0.5~2.5份，氯化钠7~10份，粘合剂0~5份，硬脂酸镁0.2~1份组成；半透膜控释包衣膜由醋酸纤维素16~24份、聚乙二醇0.85~1.27份组成；包衣膜通过包衣液间歇性喷雾方式制备，具体步骤为：①配制包衣液：将聚乙二醇溶于纯化水、醋酸纤维素溶于丙酮，将两溶液混合均匀，②包衣液喷雾，③用水喷雾，④干燥以除去水，⑤重...

【技术特征摘要】
1.一种格列吡嗪控释组合物，由双层片芯和半透膜控释包衣膜组成，所述双层片芯由含药层及助推层组成，其中，含药层由格列吡嗪5.5份，分子量为10-30万的聚氧乙烯85^115份，粘合剂(TlO份，硬脂酸镁0.2^1份组成；助推层由分子量为400-800万的聚氧乙烯45~55份，氧化铁红0.5~2.5份，氯化钠7~10份，粘合剂0-5份，硬脂酸镁0.2~1份组成；半透膜控释包衣膜由醋酸纤维素16~24份、聚乙二醇0.85^1.27份组成；包衣膜通过包衣液间歇性喷雾方式制备，具体步骤为:①配制包衣液:将聚乙二醇溶于纯化水、醋酸纤维素溶于丙酮，将两溶液混合均匀，②包衣液喷雾，③用水喷雾，④干燥以除去水，⑤重复操作②~④，直至包衣膜增重符合要求。2.如权利要求1所述的格列吡嗪控释组合物，其特征在于:所述包衣液由成膜材料3.3%~6.7%、丙酮83.3%~93.0%和水3.5%~10.4%组成，所述成膜材料由醋酸纤维素和聚乙二醇组成。3.如权利要求2所述的格列吡嗪控释组合物，其特征在于:所述包衣液由成膜材料4.4%、丙酮88.2%和水7.4%组成。4.如权利要求1-3任一项所述的格列吡嗪控释组合物，其特征在于粘合剂选自聚氧乙烯、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素和羧甲基纤维素钠的一种或几种。5.一种制备如权利要求1所述的格列吡嗪控释...

【专利技术属性】
技术研发人员：张志宏，孙晓翠，梁敏，耿佳，王悦，辛伟，
申请(专利权)人：石药集团中奇制药技术石家庄有限公司，
类型：发明
国别省市：