一种普拉克索的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种用于帕金森病治疗的普拉克索的制备方法，属于医药领域。本发明专利技术提供一种普拉克索的制备方法，为其制剂的制备提供合格原料。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种用于帕金森病治疗的普拉克索的制备方法，属于医药领域。本专利技术提供，为其制剂的制备提供合格原料。【专利说明】
:本专利技术涉及一种用于帕金森病治疗的普拉克索(Pramipexole)的制备方法,属于医药领域。
技术介绍
:普拉克索是一种非麦角类衍生物，高度选择性地作用DA-2受体，早期可以单独使用治疗帕金森病，晚期可与多巴胺合用治疗帕金森病。普拉克索由德国BoehringerIngelheim公司开发，1997年5月10日FDA批准普拉克索上市，商品名Mirapex，在美国由BoehringerIngelheim公司与Pharmacia公司共同销售。它是FDA在20世纪90年代中首次批准用于帕金森的药物，该药目前已在全球超过50个国家使用，并已于2007年在我国上市。盐酸普拉克索结构式如下:【权利要求】1.，其特征在于: (1)在氢卤酸存在条件下，以4-乙酰氨基环己酮为原料，制备化合物I; (2)化合物I与L-酒石酸反应，制备化合物II； (3)硫酸存在下，化合物II过与丙醛和硼氢化钠反应，制备化合物III； (4)化合物III与盐酸-乙醇溶液和水反应，得目标化合物IV。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是(I)反应中氢卤酸优选氢溴酸；4_乙酰氨基环己酮、溴素、硫脲、氢溴酸(氢卤酸)适宜的摩尔投料比为1: 1.1: 2.5;室温下加入4-乙酰氨基环己酮、溴素、氢溴酸，反应温度控制在35°C~55°C，优选40°C~50°C，最优选45°C，反应终点是反应液突然褪色；反应液褪色后加入硫脲，反应温度控制在70°C~100°C，优选 75°C~100°C，最优选 80°C。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是⑵反应中化合物1、L-酒石酸适宜的摩尔投料比为1: 0.98 ;反应温度控制在60°C~80°C，优选60°C~70°C，最优选70°C ;析晶时PH值为10~11 ;热滤时温度控制在50°C~65°C。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是(3)反应中化合物I1、丙醛、硼氢化钠适宜的摩尔投料比为1: 2.9: 2.5 ;反应温度控制在0°C~30°C，优选0°C~25°C。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是(4)反应中化合物II1、盐酸-乙醇溶液、水适宜的摩尔投料比为1: 2: I ;加水后反应温度控制在45°C~65°C之间，与盐酸-乙醇溶液反应温度控制在-10°C~`10°C，优选(TC~10°C，最优选(TC~5°C。【文档编号】C07D277/60GK103508975SQ201210218555【公开日】2014年1月15日 申请日期:2012年6月27日 优先权日:2012年6月27日 【专利技术者】刘春申请人:威海威太医药技术开发有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种普拉克索的制备方法，其特征在于：(1)在氢卤酸存在条件下，以4?乙酰氨基环己酮为原料，制备化合物I；(2)化合物I与L?酒石酸反应，制备化合物II；(3)硫酸存在下，化合物II过与丙醛和硼氢化钠反应，制备化合物III；(4)化合物III与盐酸?乙醇溶液和水反应，得目标化合物IV。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘春，
申请(专利权)人：威海威太医药技术开发有限公司，
类型：发明
国别省市：