一种制备(1R,3S)-3-氨甲基-2,2-二甲基环丙烷基甲醇及其盐的方法技术

技术编号:9563729 阅读:92 留言:0更新日期:2014-01-15 18:25
本发明专利技术公开了一种制备(1R,3S)-3-氨甲基-2,2-二甲基环丙烷基甲醇及其盐的方法。所述方法包括如下还原反应:用还原剂硼氢化物和碘一步同时还原式I化合物:(1R,3S)-3-甲胺酰基-2,2-二甲基环丙甲酸烯丙基酯的酰胺基和酯基,具体反应式如下所示:或其盐。利用本发明专利技术技术可实现利用价廉易得的原料、简单操作、温和的反应条件、低毒、低危险及低成本合成高纯度博昔普韦关键中间体(1R,3S)-3-氨甲基-2,2-二甲基环丙烷基甲醇及其盐的目的,可满足博昔普韦的大规模工业化生产需求,适宜于工业应用,具有实用价值。

【技术实现步骤摘要】
,3s)-3-氨甲基-2,2-二甲基环丙烷基甲醇及其盐的方法【专利摘要】本专利技术公开了一种制备(1R,3S)-3-氨甲基-2,2-二甲基环丙烷基甲醇及其盐的方法。所述方法包括如下还原反应:用还原剂硼氢化物和碘一步同时还原式I化合物:(1R,3S)-3-甲胺酰基-2,2-二甲基环丙甲酸烯丙基酯的酰胺基和酯基,具体反应式如下所示:或其盐。利用本专利技术技术可实现利用价廉易得的原料、简单操作、温和的反应条件、低毒、低危险及低成本合成高纯度博昔普韦关键中间体(1R,3S)-3-氨甲基-2,2-二甲基环丙烷基甲醇及其盐的目的,可满足博昔普韦的大规模工业化生产需求,适宜于工业应用,具有实用价值。【专利说明】—种制备(IR, 3S)-3-氨甲基-2, 2-二甲基环丙院基甲酉孚及其盐的方法
本专利技术涉及一种制备(IR,3S)-3-氨甲基-2,2- 二甲基环丙烷基甲醇及其盐的方法,属于药物合成

技术介绍
博昔普韦(Boceprevir)是一种丙型肝炎病毒(HCV)蛋白酶抑制剂,其具体化学结构式如下所示:【权利要求】1.一种制备(lR,3S)-3-氨甲基-2,2-二甲基环丙烷基本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备(1R,3S)?3?氨甲基?2,2?二甲基环丙烷基甲醇及其盐的方法,其特征在于,包括如下还原反应:用还原剂硼氢化物和碘一步同时还原式I化合物:(1R,3S)?3?甲胺酰基?2,2?二甲基环丙甲酸烯丙基酯的酰胺基和酯基,具体反应式如下所示:或其盐。FDA00001823236500011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李金亮赵楠王婷婷
申请(专利权)人:上海迪赛诺化学制药有限公司
类型:发明
国别省市:

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