一种人参皂苷Rh1自微乳组合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种含人参皂苷Rh1自微乳组合物及其制备方法，以及该自微乳组合物在药物制剂工艺中的应用。其中所述自微乳组合物包括以下质量百分比的各组分：人参稀有皂苷Rh1?0.5％～10％，油相20％～55％，乳化剂30％～60％，助乳化剂10％～35％。所述人参皂苷Rh1自微乳组合物可用于制备微乳、固体胶囊、液体胶囊、肠溶胶囊、口服液、透皮凝胶或固体自乳化片剂。该自微乳组合物稀释后经轻微搅动即可自发形成粒径在30nm左右的微乳。所述自微乳组合物增加了药物在胃肠道中的分散性和稳定性，可显著提高难溶性药物的生物利用度。

【技术实现步骤摘要】
一种人参皂苷Rh1自微乳组合物及其制备方法和用途
本专利技术属于药物制剂领域，特别涉及一种人参稀有皂苷Rh1自微乳组合物及其制备方法，以及该自微乳组合物在药物制剂工艺中的应用。
技术介绍
人参皂苷为现有市售产品血塞通、血栓通等系列药品中的主要有效成分，它对心脑血管疾病的预防与治疗作用疗效确切，现已成为国内医院心内科、神经内科的基础药物。人参皂苷主要存在于人参属药材中，被视为是人参中的活性成分，人参皂苷Rh1是一种固醇类化合物，其结构式如下所示：体代谢实验表明，口服后的人参皂苷在胃液、胆汁的作用下仅发生了轻微的氧化作用，不能被降解，只有在肠道菌群的代谢作用下，糖苷键才发生断裂，从而形成一系列活性产物。最新的药理学研究表明：被吸收入血并发挥活性的不是人参皂苷本身，而是经肠道菌群代谢后的活性产物(TawabMA，etal：DrugMetabDispos，2003，31(8)，1065-1071)。人参皂苷Rb1、Rb2、Rd、Rc、Rg3、Rg1、Re和R1等是天然前体药物，目前普遍认为人参稀有皂苷C-K和Rh1分别是天然二醇组和三醇组人参皂苷在人体内代谢后的主要活性产物，是真正被吸收入血本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种人参皂苷Rh1自微乳组合物，其特征在于，其包括以下质量百分比的各组分：人参稀有皂苷Rh1???????0.5％～10％油相??????????????????20％～55％乳化剂????????????????30％～60％助乳化剂??????????????10％～35％。

【技术特征摘要】
1.一种人参皂苷Rh1自微乳组合物，其特征在于，其由以下质量百分比的各组分组成：所述油相选自：肉豆蔻酸异丙酯、油酸、薄荷油、氢化玉米油、油酸山梨醇酯、乙酰化单甘油酯、丙二醇单辛酸酯、油酸乙酯和亚油酸甘油酯中的一种或几种；所述乳化剂选自：Tween80、聚乙二醇月桂酸甘油酯、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、氢化蓖麻油40、山梨醇油酸酯和聚乙二醇甘油酯中的一种或几种；所述助乳化剂选自：丙二醇、乙醇、PEG400、乙二醇单乙基醚、聚乙二醇-8-甘油辛酸/癸酸酯和丙烯基乙二醇月桂酸酯中的一种或几种；所述人参皂苷Rh1自微乳组合物由下述制备方法制得：(1)按照所述质量百分比取人参稀有皂苷Rh1、油相和助乳化剂，在40～75℃水浴温热条件下混合均匀；(2)将步骤(1)所得混合物在60～70℃恒温水浴条件下，加入乳化剂，混合均匀，冷却即得人参皂苷Rh1自微乳组合物。2.一种人参皂苷Rh1自微乳组合物，其特征在于，其由以下质量百分比的各组分组成：所述油相选自：肉豆蔻酸异丙酯、油酸、薄荷油、氢化玉米油、油酸山梨醇酯、乙酰化单甘油酯、丙二醇单辛酸酯、油酸乙酯和亚油酸甘油酯中的一种或几种；所述乳化剂选自：Tween80、聚乙二醇月桂酸甘油酯、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、氢化蓖麻油40、山梨醇油酸酯和聚乙二醇甘油酯中的一种或几种；所述助乳化剂选自：丙二醇、乙醇、PEG400、乙二醇单乙基醚、聚乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：何军，文孟良，董文雪，艾黎，
申请(专利权)人：上海现代药物制剂工程研究中心有限公司，昆明诺唯金参生物工程有限责任公司，
类型：发明
国别省市：