含有免疫抑制剂的眼用乳剂制造技术
【技术实现步骤摘要】
含有免疫抑制剂的眼用乳剂本专利技术涉及在含有油，并优选还含有四丁酚醛(tyloxapol)的特定介质中包含作为活性成分的免疫抑制剂的眼用组合物，优选眼用乳剂，并且该眼用组合物适合治疗眼睛疾病状态，特别适合治疗干眼病。在本专利技术的含意中，干眼病涉及与眼睛干涩和/或泪液缺乏相关的任何疾病状态，包括但不限于与来自角膜表面的流体的病理蒸发相关的疾病状态，或者与有缺陷的泪液膜相关的疾病状态，或者更通常为由于不能充分产生泪液而造成的任何角膜干燥或结膜干燥，以及由此导致的诸如角膜炎或角膜上皮糜烂的疾病状态。例如干燥性角结膜炎(KCS)、特应性干躁性角膜结膜炎(AKC)和春季角结膜炎(VKC)均是干眼疾病。环孢菌素(cyclosporin)是一大类具有诸如免疫抑制剂和抗炎应用的多种药物应用的肽化合物。环孢菌素包括环孢菌素A、B、C和D。最为广泛研究的环孢菌素是环孢菌素A及环孢菌素A衍生物。其它普通的免疫抑制剂是西罗莫司(sirolimus)或他克莫司(tacrolimus)及其衍生物。已经描述了环孢菌素的水包油型眼用乳剂，并且Allergan以商标名将该乳剂商品化(0.05％环孢...
【技术保护点】
眼用阳离子型水包油型乳剂，其包含胶体颗粒，所述胶体颗粒具有被界面膜包围的油核，所述乳剂含有占所述乳剂总重的0.01%至0.2%重量比的环孢菌素，占所述乳剂总重的0.5%至4%重量比的中链甘油三酯，四丁酚醛，其中所述四丁酚醛的量低于所述乳剂总重的1%重量比，但不为0%，占所述乳剂总重的0.1%重量比的泊洛沙姆，和占所述乳剂总重的0.02%重量比的作为阳离子剂的苯扎氯铵，其中所述中链甘油三酯占乳剂中油含量的100%，并且所述乳剂不含有任何能够产生足量负电荷以影响该乳剂的正ζ电势的物质。
【技术特征摘要】
2004.11.09 EP 04292645.1;2004.11.18 US 10/991,3461.眼用阳离子型水包油型乳剂，其包含胶体颗粒，所述胶体颗粒具有被界面膜包围的油核，所述乳剂由以下组分组成：占所述乳剂总重的0.01％至0.4％重量比的环孢菌素A，占所述乳剂总重的0.5％至4％重量比的中链甘油三酯，占所述乳剂总重的0.12％至0.3％重量比的四丁酚醛，占所述乳剂总重的0.1％重量比的泊洛沙姆，占所述乳剂总重的2.25％重量比的甘油，占所述乳剂总重的0.01％重量比的维生素E，和占所述乳剂总重的0.02％重量比的作为阳离子剂的苯扎氯铵，以及余量的纯净水，使所述乳剂总重为100％重量比，其中所述中链甘油三酯占乳剂中油含量的100％，并且所述乳剂不含有任何能够产生足量负电荷以影响该乳剂的正ζ电势的物质，以及其中所述环孢菌素A与油的重量比...
【专利技术属性】
技术研发人员：贝蒂·菲利普斯，塞弗兰·巴格，劳拉·拉比诺维奇吉拉特，格雷戈里·朗贝尔，
申请(专利权)人：诺瓦加利制药公司，
类型：发明
国别省市：
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