一种比伐卢定的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种通过顺序偶联制备比伐卢定的方法，其中Gly的投料比显著高于其他相应氨基酸的投料比，具体地，Gly的投料比为4-8倍。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种比伐卢定的制备方法，包括以下步骤：1)选择合适的固相载体；2)制得Fmoc?Leu?固相载体；3)脱除Fmoc保护后以1?3倍的投料比加入相应氨基酸进行偶联，从而依次完成Fmoc?Tyr(tBu)?OH、Fmoc?Glu(OtBu)?OH、Fmoc?Glu(OtBu)?OH、Fmoc?Pro?OH、Fmoc?Ile?OH、Fmoc?Glu(OtBu)?OH、Fmoc?Glu(OtBu)?OH、Fmoc?Phe?OH、Fmoc?Asp(OtBu)?OH、Fmoc?Gly?OH、Fmoc?Asn(Trt)?OH的偶联；4)脱除Fmoc保护后以4?8倍的投料比加入Fmoc?Gly?OH进行偶联，重复偶联4次；5)脱除Fmoc保护后以1?3倍的投料比加入相应氨基酸进行偶联，从而依次完成Fmoc?Pro?OH、Fmoc?Arg(pbf)?OH、Fmoc?Pro?OH、Fmoc?D?Phe?OH的偶联，得到比伐卢定树脂；6)用裂解试剂将比伐卢定从比伐卢定树脂上裂解下来，得到粗肽；7)所述粗肽经过纯化，转盐，最终得到精制比伐卢定。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：宓鹏程，刘建，马亚平，袁建成，
申请(专利权)人：深圳翰宇药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：