用于治疗结肠癌的化合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种用于治疗结肠癌的化合物及其制备方法，该化合物具有易溶于水，可被有机体高效吸收、靶向性强、副作用小、疗效迅速、生产成本低等特点。用该化合物对癌细胞的生长有较好的抑制作用,治疗结肠癌疗效好、安全性高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种具有治疗结肠癌用途的新化合物，及该化合物的制备方法。
技术介绍
近20多年来，世界上多数国家结直肠癌(主要是结肠癌)发病率呈上升趋势。随着人们生活水平的提高，饮食习惯与结构的改变，加之人口老龄化趋势影响，我国结直肠癌发病人数和死亡人数也呈增长态势。据统计，我国每年新发病例已超过17万，是我国发病率排第四位的恶性肿瘤性疾病。结直肠癌的中位发病年龄在中国比欧美提前约十年，青年患者比欧美多见，这是结直肠癌在中国的一个特点。结直肠癌的病因尚未完全清楚，目前认为主要是遗传因素、环境因素、免疫因素等综合作用的结果。11 擬基-β -乙酸乳香酸的英文全名是:Acetyl-11-keto-β-boswellic acid,简称Aki3 BA。是植物卡式乳香树的胶状树脂-乳香含有的重要成份之一。乳香提取物已经在传统的医药中被用作抗炎剂，如对关节炎以及溃疡性结肠炎患者的治疗。另外乳香酸由于·其抗增殖作用而受到关注，乳香酸在体外可以抑制几种白血病细胞株，黑素瘤的生长和细胞凋亡。对乳香酸的研究表明，11羰基-β -乙酰乳香酸显示最显著的 5-L0X 抑制活性(British J Pharmacology, 1996,117, 615-618)。从天然乳香树提取物中富集纯化AkPBA已经描述于国际专利申请WO 03/0746，美国专利20030199581以及国际专利申请WO 03/077860。更高纯度的产品可以通过色谱分离以及重结晶而获得。11羰基_β -乙酰乳香酸在水中的溶解度较小，溶解性的问题限制了他的进一步应用。本专利技术提供了 11羰基-β-乙酰乳香酸钠盐，该钠盐在水中具有更优的溶解性，并可以方便的制得，并将这一化合物应用于治疗结肠癌药物。从天然乳香树提取物中富集纯化AkPBA已经描述于国际专利申请WO 03/0746，美国专利20030199581以及国际专利申请WO 03/077860。更高纯度的产品可以通过色谱分离以及重结晶而获得。11羰基_β -乙酰乳香酸在水中的溶解度较小，溶解性的问题限制了它的进一步应用。为了克服已有的治疗治疗结肠癌药物生产成本高、靶向性差、以及11羰基-β-乙酰乳香酸不溶于水的缺点，本专利技术提供了一种治疗结肠癌的天然盐药物及其制备方法。该药物是提自天然植物的有效单体成份，易溶于水、副作用小、生产成本低，并且能够选择性地抑制核酸转录因子NF-kappa B的表达，从而抑制肿瘤细胞的生长、扩散，达到治疗结肠癌的目的。该药物及其制剂具有易溶于水、高效吸收、使用方便、靶向性强、效果显著和副作用小等优点。
技术实现思路
本专利技术公开了一种新的化合物:11羰基-β -乙酰乳香酸钠盐(AKBA-Na)，具有分子式(I):权利要求1.一种化合物，具有分子式(I):2.一种化合物，具有分子式():3.权利要求1-2所述化合物的制备方法，通过向11羰基-β-乙酰乳香酸中加入碱的水溶液或碱的非水溶液反应制得，所述碱为R1 O H或R1H或R1HMDS或R1 O R 2，其中R1为Na或K，其中R 2为含有I 一 4个碳原子的烷基。4.权利要求1-2所述化合物在制备治疗结肠癌药物中的应用。全文摘要本专利技术公开了一种，该化合物具有易溶于水，可被有机体高效吸收、靶向性强、副作用小、疗效迅速、生产成本低等特点。用该化合物对癌细胞的生长有较好的抑制作用,治疗结肠癌疗效好、安全性高。文档编号A61K31/56GK103193852SQ20121000236公开日2013年7月10日 申请日期2012年1月6日 优先权日2012年1月6日专利技术者王宏林, 王者 申请人:苏州博创园生物医药科技有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物，具有分子式（Ⅰ）：（Ⅰ）?。625184dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王宏林，王者，
申请(专利权)人：苏州博创园生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：