本发明专利技术涉及药学领域，公开了一种苯甲酸阿格列汀组合物片剂及其制备方法，本发明专利技术所述的苯甲酸阿格列汀组合物片剂的药物有效成分为苯甲酸阿格列汀、甘露醇、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁以及5%羟丙基纤维素水溶液，合成原料易得、成本低，且崩解速度快、溶出率高、稳定性好、剂量准确、服用方便、便于携带。本发明专利技术制备苯甲酸阿格列汀组合物片剂的方法步骤简单，工艺过程容易控制，生产周期短，生产成本低，适合工业化应用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医学领域，公开了一种。
技术介绍
2型糖尿病是一种由于多种代谢障碍，包括胰岛素分泌不全、肝应答以及胰岛素周缘组织受损、β细胞渐进性缺失、胰高血糖素分泌紊乱和肠降血糖素妨碍所导致的一种血糖控制紊乱。该病的发病率在世界范围内逐年增加，预计将从2000年的2.8%增加到2030年的4.4%。患病总人数从2000年的17100万上升到2030年的36600万。2型糖尿病中一部分病人以胰岛素抵抗为主，病人多肥胖，因胰岛素抵抗，胰岛素敏感性下降，血中胰岛素增高以补偿其胰岛素抵抗，但相对病人的高血糖而言，胰岛素分泌仍相对不足。此类病人早期症状不明显，常在明确诊断之前就可发生大血管和微血管并发症。饮食治疗和口服降多糖药多可有效。另一部分病人以胰岛素分泌缺陷为主，临床上需要补充外源性胰岛素。阿格列汀是高度选择的DPP-4活性抑制剂，能通过提高机体内GLP-1的血浆浓度来促进与糖浓度有关的胰岛素的分泌。因此，在低血糖时促进胰岛素分泌不会加重低血糖症状。苯甲酸阿格列汀片，中文化学名为2- (6- ((3R)-3-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2，4- 二氧-3，4- 二氢嘧啶-1(2H)基)甲基)苯甲腈单苯甲酸盐，化学式C18H21N5O2.C7H6O2, 分子量461.5，化学结构式如下:权利要求1.一种苯甲酸阿格列汀组合物片剂，其特征在于:以重量份数计，所述苯甲酸阿格列汀组合物片剂的药物有效成分为苯甲酸阿格列汀34份、甘露醇45份、微晶纤维素68份、交联羧甲基纤维素钠1.5份、硬脂酸镁0.8份以及5%羟丙基纤维素水溶液15份。2.一种苯甲酸阿格列汀组合物片剂，其特征在于:以重量份数计，所述苯甲酸阿格列汀组合物片剂的药物有效成分为苯甲酸阿格列汀17份、甘露醇62份、微晶纤维素68份、交联羧甲基纤维素钠1.5份、硬脂酸镁0.8份以及5%羟丙基纤维素水溶液15份。3.—种如权利要求1所述的苯甲酸阿格列汀组合物片剂的制备方法，其特征在于:以重量份数计，包括以下步骤: (1)过筛:将苯甲酸阿格列汀过90-110目筛，将甘露醇、微晶纤维素以及交联羧甲基纤维素钠分别过筛70-95目筛； (2)混合:称取经步骤(I)过筛后的34份的苯甲酸阿格列汀、45份的甘露醇、68份的微晶纤维素以及1.5份的交联羧甲基纤维素钠混合均匀得到第一混合物，备用； (3)制粒:将15份的5%羟丙基纤维素水溶液加入所述第一混合物中制软材，过20-25目筛后进行制粒； (4)将步骤(3)的颗粒在60°C干燥至水分不大于3.5%，过15-25目筛后整粒，再加入0.8份的硬脂酸镁混合均匀，测定中间体含量后压片即得苯甲酸阿格列汀片剂组合物。4.一种如权利要求2所述的苯甲酸阿格列汀组合物片剂的制备方法，其特征在于:以重量份数计，包括以下步骤: (I)过筛:将苯甲酸阿格列汀过90-110目筛，将甘露醇、微晶纤维素以及交联羧甲基纤维素钠分别过筛70-95目筛；(2)混合:称取经步骤(I)过筛后的17份的苯甲酸阿格列汀、62份的甘露醇、68份的微晶纤维素以及1.5份的交联羧甲基纤维素钠混合均匀得到第一混合物，备用； (3)制粒:将15份的5%的羟丙基纤维素水溶液加入第一混合物中制软材，过20-25目筛后进行制粒； (4)将步骤(3)的颗粒在60°C干燥至水分不大于3.5%，过15-25目筛后整粒，再加入0.8份的硬脂酸镁混合均匀，测定中间体含量后压片即得苯甲酸阿格列汀片剂组合物。5.根据权利要求3或4所述的苯甲酸阿格列汀组合物片剂的制备方法，其特征在于:步骤(I)中所述的苯甲酸阿格列汀过100目筛，所述的甘露醇、微晶纤维素以及交联羧甲基纤维素钠分别过80目筛。6.根据权利要求3或4所述的苯甲酸阿格列汀组合物片剂的制备方法，其特征在于:步骤(3)中的过筛为过24目筛。7.根据权利要求3或4所述的苯甲酸阿格列汀组合物片剂的制备方法，其特征在于:步骤(4)中的过筛为过20目筛。8.根据权利要求3或4所述的苯甲酸阿格列汀组合物片剂的制备方法，其特征在于:步骤(4)中压片过程中片剂硬度控制不小于8Kg/mm2。9.一种苯甲酸阿格列汀组合物薄膜衣片，其特征在于:以重量份数计，由权利要求1或者2所述苯甲酸阿格列汀组合物片剂以及胃溶型薄膜包衣预混剂制成； 所述苯甲酸阿格列汀组合物片剂150份； 所述胃溶型薄膜包衣预混剂由16.0-16.5份的欧巴代包衣粉和84份的水制成。10.一种如权利要求9所述苯甲酸阿格列汀组合物薄膜衣片的制备方法，其特征在于:包括以下步骤: (1)称好欧巴代包衣粉以及水，混合制成包衣液，备用； (2)称好苯甲酸阿格列汀组合物片剂置包衣锅内，调整包衣锅转速为5-10转/分钟，控制进风温度为55-65°C吹热风使素片温度达到35-45°C，喷入步骤(I)所述的包衣液直至包衣增重2.0% 4.0%，停喷包衣液，视片面粘连程度决定是否继续转动包衣锅，再进干燥，即得苯甲酸阿格列 汀组合物薄膜衣片。全文摘要本专利技术涉及药学领域，公开了一种，本专利技术所述的苯甲酸阿格列汀组合物片剂的药物有效成分为苯甲酸阿格列汀、甘露醇、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁以及5%羟丙基纤维素水溶液，合成原料易得、成本低，且崩解速度快、溶出率高、稳定性好、剂量准确、服用方便、便于携带。本专利技术制备苯甲酸阿格列汀组合物片剂的方法步骤简单，工艺过程容易控制，生产周期短，生产成本低，适合工业化应用。文档编号A61K47/38GK103156819SQ201310105859公开日2013年6月19日 申请日期2013年3月29日 优先权日2013年3月29日专利技术者张彦, 赵树楷, 韩后良, 徐淑周 申请人:山东罗欣药业股份有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种苯甲酸阿格列汀组合物片剂，其特征在于：以重量份数计，所述苯甲酸阿格列汀组合物片剂的药物有效成分为苯甲酸阿格列汀34份、甘露醇45份、微晶纤维素68份、交联羧甲基纤维素钠1.5份、硬脂酸镁0.8份以及5%羟丙基纤维素水溶液15份。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张彦，赵树楷，韩后良，徐淑周，
申请(专利权)人：山东罗欣药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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