一种依托泊苷肠溶胶囊制造技术

本申请涉及一种依托泊苷包合物肠溶胶囊,先将依托泊苷制备成包合物，然后再制备成肠溶胶囊。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及一种肠溶胶囊，具体地，是依托泊苷包合物肠溶胶囊。
技术介绍
依托泊苷(etoposide)为鬼臼毒素(podophyllotoxin)的糖代谢产物，属细胞周期特异性抗肿瘤药物，主要用于治疗小细胞肺癌、淋巴癌等。但依托泊苷口服制剂的绝对生物利用度只有25% 75%。依托泊苷的水溶性差及在酸性介质中分解为无活性产物是造成其口服制剂生物利用度低的主要原因。依托泊苷目前主要有片剂、胶囊、注射剂等剂型供临床使用，这些剂型在胃肠道溶出度较差，生物利用度不高。CN101259100A公开了一种依托泊苷制剂，其中将依托泊苷制备成磷脂复合物，然后再制备成片剂、胶囊剂等多种剂型。然而这种制剂成本高、生物利用度低，不能很好地应用于临床。
技术实现思路
本专利技术为了解决现有依托泊苷制剂生物利用度低的缺点，专利技术了依托泊苷包合物肠溶胶囊。包合物具有以下优点:掩盖不良臭味，降低刺激性；增加药物溶出度与生物利用度；提高药物稳定性。申请人:发现，现将依托泊苷制备成包合物，再结合特定的辅料制备成肠溶胶囊，具有稳定性高、崩解速度快和生物利用度高的优点。本申请提供一种依托泊苷的肠溶胶囊，其中包括:依托泊苷包合物20-50份稀释剂15-50份润滑剂20-30份肠溶衣材料1-5份依托泊苷包合物包括活性成分和包合材料，活性成分为依托泊苷，包合材料为羟丙基β-环糊精。活性成分与包合材料的重量比例为3:1-1:3，优选1:2。实验证明，α-环糊精，β-环糊精，羟基β-环糊精制备得到的依托泊苷包合物在崩解速度、稳定性、溶出度等方面效果远远次于羟丙基β-环糊精制备得到的包合物。不同包合材料对依托泊苷包合物的影响

【技术保护点】
一种肠溶胶囊，其中活性成分为依托泊苷。

【技术特征摘要】
1.一种肠溶胶囊，其中活性成分为依托泊苷。2.如权利要求1所述的肠溶胶囊，其中依托泊苷为包合物，包合材料为羟丙基β-环糊精，依托泊苷与包合材料的重量比例为3:1-1:3。3.如权利要求2所述的肠溶胶囊，其中包括: 依托泊昔包合物20-50份稀释剂15-50份润滑剂20-30份。肠溶衣材料1-5份4.如权利要求3所述的肠溶胶囊，其中所述稀释剂为乳糖和微晶纤维素的组合物，二者重量比例为7.3:2.5，润滑剂为交联聚维酮和硬脂酸镁的组合物，二者重量比例为...

【专利技术属性】
技术研发人员：王明刚，陈阳生，任莉，
申请(专利权)人：青岛正大海尔制药有限公司，
类型：发明
国别省市：