一种治疗免疫性炎症的Aphanamixoid?A，用于制备治疗类风湿关节炎的药物，用特非那丁及双氯灭痛作为对照，Aphanamixoid?A疗效明确。本发明专利技术涉及的Aphanamixoid?A在制备治疗类风湿关节炎药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于类风湿关节炎抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于类风湿关节炎的防治显然具有显著的进步。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及Aphanamixoid A在制备治疗类风湿关节炎药物中的应用。
技术介绍
类风湿关节炎为临床常见病和多发病，类风湿关节炎属于自身免疫性疾病，属于免疫性炎症的范畴。目前，对于类风湿关节炎，目前主要采用非留体抗炎药(双氯灭痛、阿司匹林等)和免疫抑制剂(6-巯基嘌呤等)进行治理，但这些药物均存在明显的不良反应，如前者损伤胃肠道粘膜导致消化性溃疡，后者作用选择性差，易于诱发感染等。因此，成分明确、质量可控且安全高效的化合物在研制类风湿关节炎治疗药物方面，具有潜在的价值。本专利技术涉及的化合物Aphanamixoid A是一个2012年发表(Cai, J.Y.et al.,2012.Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid， with a New しarbon Skeletonfrom Aphanamixis polystachya.0rganic Letters 14 (10)，2524 - 2527.)的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及昆虫拒食活性(Cai, J.Y.et al.， 2012.Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid, with a New しarbonSkeleton from Aphanamixis polystachya.0rganic Letters 14 (10)，2524 - 2527.),对于本专利技术涉及的Aphanamixoid A在制备治疗类风湿关节炎药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于类风湿关节炎抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于类风湿关节炎的防治显然具有显著的进步。
技术实现思路
本专利技术要解决的 技术问题是研究Aphanamixoid A在制备治疗类风湿关节炎药物中的应用。本专利技术Aphanamixoid A 对小鼠的 ロ服 LD50 为 3.428 g/kg,化合物 AphanamixoidA 10.0,20.0mg/kg ロ服给药，明显抑制佐剂关节炎大鼠的原发性和继发性足跎肿胀及醋酸所致小鼠扭体反应，表明化合物Aphanamixoid A抑制急慢性炎症和疼痛。因此,化合物Aphanamixoid A可以作为治疗类风湿关节炎的药物。所述化合物Aphanamixoid A结构如式(I )所示:式(I)本专利技术涉及的Aphanamixoid A在制备治疗类风湿关节炎药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于类风湿关节炎抑制活性强得意想不至IJ，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于类风湿关节炎的防治显然具有显著的进步。具体实施例方式本专利技术所涉及化合物Aphanamixoid A的制备方法參见文献(Cai, J.Y.et al.,2012.Aphanamixoid A， a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeletonfrom Aphanamixis polystachya.0rganic Letters 14 (10)，2524 - 2527.)。以下通过实施例对本专利技术作进ー步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。实施例1:本专利技术所涉及化合物Aphanamixoid A片剂的制备:取20克化合物Aphanamixoid A，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。实施例2:本专利技术所涉及化合物Aphanamixoid A胶囊剂的制备:取20克化合物Aphanamixoid A，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。下面通过药效学实验来进ー步说明其药物活性。实验例1、本专利技术Aphanamixoid A对大鼠佐剂关节炎的影响将乳酪分枝杆菌(Difco)研磨后与液体石腊混合,配成10mg/ml,高压灭菌后制成弗氏完全佐剂。雄性SD大鼠右后足跎皮内注射上述佐剂50ul，同时在尾部距尾根约3cm处皮内注射50ul，分别于注射前和注射后不同时间测量大鼠左、右足跎容积，以注射前后的差值表示肿胀度。自佐剂注射后第16天，大鼠左后足肿胀明显，按肿胀度及体重将大鼠分组，实验组ロ服给予本专利技术Aphanamixoid A 5.0, 10.0, 20.0mg/kg,阳性对照组ロ服给予双氯灭痛10mg/kg，对照组给予等体积的蒸馏水，毎日I次，连续7天，在佐剂注射后第16、22天，测量大鼠右后足跎肿胀度(原发反应)及左后足跎肿胀(继发反应)，并于第22天按下列标准评价大鼠左后足跎病变程度。0:无红肿；1:小趾关节稍肿；2:趾关节和足跎肿胀；3:踝关节以下的足爪肿胀；4:包括踝关节在内的全部足爪肿胀。表I本专利技术Aphanamixoid A对佐剂关节炎大鼠原发性足蛇肿胀的影响(X土SD,n=8)权利要求1.Aphanamixoid A在治疗类风湿关节炎药物中的应用，所述化合物Aphanamixoid A结 构如式(I )所示:全文摘要一种治疗免疫性炎症的Aphanamixoid A，用于制备治疗类风湿关节炎的药物，用特非那丁及双氯灭痛作为对照，Aphanamixoid A疗效明确。本专利技术涉及的Aphanamixoid A在制备治疗类风湿关节炎药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于类风湿关节炎抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于类风湿关节炎的防治显然具有显著的进步。文档编号A61P19/02GK103120671SQ201210412929公开日2013年5月29日 申请日期2012年10月25日 优先权日2012年10月25日专利技术者冯怡, 李丽丽, 龚霞, 吴俊华 申请人:吴俊华本文档来自技高网...
【技术保护点】
Aphanamixoid?A在治疗类风湿关节炎药物中的应用，所述化合物Aphanamixoid?A结构如式（Ⅰ）所示：式（Ⅰ）。630195dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：冯怡，李丽丽，龚霞，吴俊华，
申请(专利权)人：吴俊华，
类型：发明
国别省市：
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