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一种丹酚酸A组合物及其制备药物用途制造技术

技术编号:8673219 阅读:162 留言:0更新日期:2013-05-08 12:31
本发明专利技术涉及一种丹酚酸A的组合物,该组合物由丹酚酸A、紫草酸、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸C组成,其中所述的组合物是由下列重量配比制成:丹酚酸A90%~99%,紫草酸0.1%~3%,迷迭香酸0.1%~3%,丹酚酸B0.1%~3%,丹酚酸C0.1%~5%,及其制备药物的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种丹酚酸A组合物及其制备药物用途
技术介绍
脑血管病又称脑卒中,是由各种病因使供应脑部血液的血管发生病变所致的一种神经系统疾病。其主要病因为脑动脉系统病损(如脑动脉硬化)等原因导致的脑动脉管腔狭窄、血管痉挛、闭塞或破裂、血流减少或完全阻塞,脑部血液循环和功能障碍,脑组织受损而发生的一系列症状。主要包括缺血性和出血性脑血管病。其中(ICVD,又称缺血性卒中)占80 左右。缺血性脑血管病是指局部脑组织包括神经细胞、胶质细胞及联系纤维由于供血障碍发生的变性、坏死或一过性的功能丧失。血管内血栓形成、栓塞、血管狭窄导致的脑动脉阻塞是缺血性脑卒中的主要原因。缺血引起脑神经细胞损伤和死亡的作用机制多样、复杂,缺血性脑卒中(即脑缺血)后,由于脑部缺乏血液和氧气的供应,导致大脑能量代谢失衡,产生一系列病理性损伤,如氧化应激、兴奋性氨基酸毒性、钙超载、炎症反应等,从而导致神经元的大量死亡。它是临床上的常见病、多发病,死亡率及致残率很高,现已经成为世界公认的三大致死疾病之一。临床上治疗主要是溶栓、挽救缺血区域(半暗带)的濒临死亡的神经元和促进损伤后神经功能的恢复。防治缺血性脑血管疾病是本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种丹酚酸A组合物,其特征在于:该组合物由丹酚酸A、紫草酸、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸C组成;其中所述丹酚酸A的分子式:C26H22O10,分子量:494.45,结构如下:所述紫草酸的分子式:C27H22O12,分子量:538.46,结构如下:所述迷迭香酸的分子式:C18H16O8,分子量:360.31,结构如下:所述丹酚酸B的分子式:C36H30O16,分子量:718.61,结构如下:所述丹酚酸C的分子式:C26H20O10,分子量:492.43,结构如下:其中所述的组合物是由下列重量配比制成:丹酚酸A90%~99%,紫草酸0.1%~3%,迷迭香酸0.1%~3%,丹酚酸B0.1%~3%,丹酚...

【技术特征摘要】
1.种丹酚酸A组合物,其特征在于:该组合物由丹酚酸A、紫草酸、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸C组成;其中 所述丹酚酸A的分子式=C26H22Oltl,分子量:494.45,结构如下:2.据权利要求1所述的组合物,其中所述组合物是由下列重量配比制成:丹酚酸A93% 98%,紫草酸0.1% 2.0%,迷迭香酸0.1% 2.0%,丹酚酸B0.1% 2.0%,丹酚酸C0.1% 3%。3.据权利要求2所述的组合物,其中所述组合物是由下列重量配比制成:丹酚酸A94% 97%,紫草酸0.1% 1.5%,迷迭香酸0.1% 1.5%,丹酚酸B0.1% 1.5%,丹酚酸 C0.1% 2.0%。4.据权利要求3所述的组合物,其中所述组合物是由下列重量配比制成:丹酚酸A95% 96%,紫草酸0.1% 1.2%,迷迭香酸0.1% 1.2%,丹酚酸B0.1% 1.2%,丹酚酸 C0.1% 1.5%。5.利要求1 4任一项所述组合物的制备方法,所述组合物采用如下步骤制备获得: (1)提取:丹参用水或乙醇溶液提取得到水提取液或醇提取液; (2)转化:将步骤⑴得到的提取液 ,调pH至3.5 6.5,加摩尔百分比为0.1% 3.0%的催化剂,在100 140°C加热I 6小时; (3)纯化: a.将步骤(2)得到的溶液,调pH至2.5 4.5,离心,上清液经非极性或弱极性大孔树脂柱层析分离,用水洗脱后,用洗脱剂洗脱,高效液相检测丹酚酸A,收集含有丹酚酸A的洗脱液; b.将步骤a得到的洗脱液用葡聚糖凝胶LH-20或0DS-C18或聚酰胺层析柱分离,用洗脱剂洗脱,高效液相检测丹酚酸A,收集含有丹酚酸A的洗脱液; c.将步骤b得到的洗脱液调pH至2.0 4.0,经有机溶剂萃取,分离有机溶剂相; d.将步骤c得到的溶液用硅胶层析柱分离,用洗脱剂洗脱,高效液相检测丹酚酸A,收集含有丹酚酸A的洗脱液; (4)干燥:将步骤d得到的洗脱液,减压回收洗脱剂,再加水溶解,用真空干燥、喷雾干燥或微波真空干燥,得所述丹酚酸A组合物。6.据权利要求5所述的制备方法,其特征在于步骤(I)中所述的水提取方法为:取丹参药材,切成饮片或粉碎成直径约2mm颗粒,每次加3 15倍量水提取,共提取I 3次,每次提取I 4小时;提取液减压浓缩至相对密度1.10 1.25 (600C ),加入乙醇使含醇量在30% 80%,离心,上清液减压回收乙醇并浓缩至无醇味,所述水提取采用煎煮提取或45 95°C水温浸提取,同时以10 50转/分速度搅拌,得丹参提取液。7.据权利要求5所述的制备方法,其特征在于步骤(I)中所述的醇提取方法为:取丹参药材,切成饮片或粉碎成直径约2mm颗粒,每次加3 15倍量30% 60%乙醇回流提取,每次提取I 4小时,共提取I 3次;减压回收乙醇,得丹参提取液。8.据权利要求5所述的制备方法,其中步骤(I)中的提取液中丹酚酸B浓度为Img/ml 30mg/ml或加水稀释至lmg/ml 30mg/ml。9.据权利要求8所述的制备方法,其中提取液中丹酹酸B浓度为5mg/ml 20mg/ml或加水稀释至5mg/ml 20mg/ml。10.据权利要求5所述的制备方法,其中步骤(2)中的催化剂是氯化铁、三氯化钌、氯化铝、氯化锌、氯化钯中的一种或几种,催化剂与丹酚酸B的摩尔百分比为0.1% 3.0%。11.据权利要求10所述的制备方法,其中催化剂与丹酚酸B的摩尔百分比为0.5% 2.0%。12.据权利要求5所述的制备方法,其特征在于步骤a中所述大孔树脂柱为HPD-80、HPD-100、HPD-100B、HPD-200A、HPD-300、HPD-450、HPD-722、HPD-826、ADS-5、ADS-8、ADS-21、或D101、AB-8 ;所述洗脱剂为水及不同比例的水与乙醇,并且先用水、10 40%乙醇洗脱,再用20 60 %乙醇洗脱,高效液相检测丹酚酸A,收集含有丹酚酸A部分,洗脱液浓缩至无醇味。13.据权利要求5所述的制备方法,其特征在于步骤b中的所述洗脱剂为水及不同比例的水与乙醇,并且先用水、20 60%乙醇溶液洗脱除杂,再用40 90%乙醇溶液洗脱,高效液相检测丹酚酸A,收集含有丹酚酸A部分,洗脱液浓缩至无醇味。14.据权利要求5所述的制备方法,其特征在于步骤c中所述的有机溶剂为叔丁基甲基醚、乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丁酯或甲酸乙酯。15.据权利要求5所述的制备方法,其特征在于步骤d中所述洗脱剂为石油醚、正戊烷、正庚烷、乙酸乙酯、乙酸甲酯、甲酸乙酯、叔丁基甲基醚组成的两相溶剂。16.据权利要求5所述的制备方法,其特征在于步骤(4)中所述微波真空干燥的温度:20-100°C,回差温度1-5°C,真空度-0.07Mpa以上,微波功率1-100KW,干燥10-200分钟。17.据权利要求5所述的制备方法,其特征在于步骤(4)中所述真空干燥的...

【专利技术属性】
技术研发人员:杨小玲吕武清蔡元魁李志勇程帆欧阳婷张功俊
申请(专利权)人:蒋春红
类型:发明
国别省市:

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