芳基氧基-亚烷基取代的羟基苯基己炔酸、其制备方法及其作为药物的用途技术

本发明专利技术涉及式(I)的芳基氧基-亚烷基取代的羟基苯基己炔酸衍生物及其生理学相容性盐。该化合物适于例如治疗糖尿病，这是因为它们通过活化GPR40受体而引起胰岛素释放增加。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及芳基氧基亚烷基-取代的羟基苯基己炔酸衍生物及其生理学相容性盐。
技术介绍
结构相似的化合物已经描述于现有技术(参见Eisai W02002/100812)中，其具有作为PPAR激动剂或者拮抗剂的用途。
技术实现思路
本专利技术的目的为提供呈现治疗上有用作用的化合物。本专利技术另外的目的为寻找适于治疗高血糖症(hyperglycemia)和糖尿病的新化合物。本专利技术另外的目的为寻找活化GPR40受体且由此适于治疗高血糖症和糖尿病的新化合物。因此，本专利技术涉及式I的化合物及其生理学相容性盐

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.07.05 EP 10305732.91.式I的化合物及其生理学相容性盐2.权利要求1的化合物及其生理学相容性盐，其中Rl 为 CH3 ；R2、R3 各自独立为 H、F、Cl、Br、CN、CO- (C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基或者 O- (C1-C6)-烷基，其中所述CO-(C1-C6)-烧基、(C1-C6)-烧基和O-(C1-C6)-烧基可各自被F单-或者多取代； R4、R5、R6、R7、R8、R9、RIO、Rll 各自独立为 H、(C1-C6)-烷基、(C1-C3)-亚烷基-(C3-C6)-环烧基、(C3-C6)-环烧基、(C6-Cltl)-芳基、0H、0_ (C1-C6)-烧基、O- (C1-C3)-亚烧基-(C6-Cltl)_ 芳基、O- (C1-C3)-亚烧基 _ (C3-C6)-环烧基、O- (C3-C6)-环烧基、(C1-C3)-亚烧基-OH、(C1-C3)-亚烧基 _0_ (C1-C6)-烧基、(C1-C3)-亚烧基 _0_ (C1-C3)-亚烧基 _ (C3-C6)-环烧基、(C1-C3)-亚烧基-O- (C3-C6)-环烧基，其中所述(c「c6)-烧基、(C1-C3)-亚烧基-(C3-C6)-环烧基、(C3-C6)-环烧基、O- (C1-C6)-烧基、O- (C1-C3)-亚烧基 _ (C6-Cltl)-芳基、O- (C1-C3)-亚烧基 _ (C3-C6)-环烧基、O- (C3-C6)-环烧基、(C1-C3)-亚烧基-OH、(C1-C3)-亚烧基-O- (C1-C6)-烧基、(C1-C3)-亚烧基-O- (C1-C3)-亚烧基 _ (C3-C6)-环烧基和(C1-C3)-亚烧基-O- (C3-C6)-环烧基可各自被F单-或者多取代；q、r各自独立为O、I ； R12、R13、R14 各自独立为 H、F、Cl、Br、1、N02、CN、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C1-C3)-亚烧基 _ (C3-C6)-环烧基、S02-CH3、SO2-NH2、SO2-NH (C1-C6)-烧基、SO2-N ((C1-C6)-烧基)2、CONH2、CONH (C1-C6)-烷基、CON ((C1-C6)-烷基)2、SF5、(C6-C10)-芳基、(C3-C10)-环烷基或者4至12兀杂环，其中所述O- (C1-C6)-烧基、(C1-C6)-烧基、(C1-C3)-亚烧基-(C3-C6)-环烷基、SO2-NH(C1-C6)-烷基、SO2-M(C1-C6)-烷基)2、CONH(C1-C6)-烷基和 CON((C1-C6)-烷基)2可各自被F单-或者多取代且其中所述(C6-Cltl)-芳基、(C3-Cltl)-环烷基和4至12元杂环可各自被以下基团单-至三取代:F、Cl、Br、1、OH、CF3> CHF2, CH2F, NO2, CN、OCF3>OCHF2> 0-(C「C6)_ 烧基、(C「C6)_ 烧基、NH2、NH(C「C6)-烧基、N(XC1-C6)-烧基)2、S02_CH3、SO2-NH2, S02-NH(C「C6)-烷基、SO2-N((C「C6)_ 烷基)2、C00H、COO-(C1-C6)-烷基、C0NH2、CONH (C1-C6)-烷基、CON ((C1-C6)-烷基)2 或者 SF5 ； A为(C6-Cltl)-芳基、(C3-Cltl)-环烧基或者4至12元杂环。3.权利要求1或者2的化合物及其生理学相容性盐，其中 Rl 为 CH3 ；R2、R3 为 H ； R4、R5各自独立为H、(C1-C6)-烷基； R6、R7各自独立为H、(C1-C6)-烷基、(C1-C3)-亚烷基-(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基、苯基、0H、O- (C1-C6)-烷基、O- (C1-C3)-亚烷基苯基、O- (C1-C3)-亚烷基-(C3-C6)-环烷基、O-(C3-C6)-环烧基、(C1-C3)-亚烧基-OH、(C1-C3)-亚烧基-O-(C1-C6)-烧基、(C1-C3)-亚烧基-O- (C1-C3)-亚烧基 _ (C3-C6)-环烧基、(C1-C3)-亚烧基 _0_ (C3-C6)-环烧基； R8、R9各自独立为H、(C1-C6)-烷基； RlO、Rll各自独立为H、(C1-C6)-烷基； q、r各自独立为0、1 ; R12、R13 各自独立为 H、F、Cl、Br、1、CN、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基，其中所述O- (C1-C6)-烧基和(C「C6)-烧基可各自被F单-或者多取代；R14 为 H ; A为苯基、吡啶基、吡嗪基。4.权利要求1或者2的化合物及其生理学相容性盐，其中 Rl 为 CH3 ；R2、R3 为 H ； R4、R5各自独立为H、(C1-C6)-烷基； R6、R7各自独立为H、(C1-C6...

【专利技术属性】
技术研发人员：S基尔，E德福萨，V迪特里希，S斯滕格林，A赫林，G哈希克，T克莱邦德，
申请(专利权)人：赛诺菲，
类型：
国别省市：