一种N-取代-1H-吡咯的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种制备N-取代-1H-吡咯衍生物的方法。本发明专利技术以N-取代-4-苯甲酰氧基脯氨酸为原料，在以金属为催化剂和胺为配体组成的体系中，在氧化剂作用下经氧化脱羧芳构化而生成目标化合物N-取代-1H-吡咯。本发明专利技术所述的制备N-取代吡咯衍生物的方法，具有原料廉价易得，方法新颖、高效等优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种制备吡咯衍生物的方法，具体地说，涉及一种N-取代-1H-吡咯衍生物的制备方法。
技术介绍
吡咯化合物具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种生物活性，具有抗癌活性的天然化合物托尼卟吩类化合物即是吡咯衍生物。近年来，发现N-(芳基甲基)吡咯类化合物对HIV-lgp41 具有抑制作用(J. Med. Chem.，2008，5 :7843-7854 ；Bioorg. Med. Chem.，2008，16 3039-3048)，在许多天然杂环化合物与功能性材料中也含有此类结构(JOrg. Chem. ,2001, 66 :550-556 ；J.Org. Chem. 2001,66 :4058-4061)。N-芳基吡咯的制备通常由吡咯在四氢呋喃或离子液体中在Na，K，或n_BuLi作用下脱氢与等摩尔的卤代烃反应。

【技术保护点】
一种制备如式I所示化合物的方法，其主要步骤是：由式II所示化合物在催化剂和氧化剂存在下，于反应介质中，100℃?140℃反应，制得目标化合物I：其中，Ar为5～6元芳杂环、5～6元芳杂环基、取代的5～6元芳环基或取代的5～6元芳杂环基；所说的芳杂环基的杂原子为：N、O或S中一种或两种以上，杂原子数为1～3的整数；所说的取代的5～6元芳环基或取代的5～6元芳杂环基的取代基为：卤素、硝基、三氟甲基、氰基或烷氧基中一种或两种以上。FSA00000839880400011.tif

【技术特征摘要】
1.一种制备如式I所示化合物的方法，其主要步骤是由式II所示化合物在催化剂和氧化剂存在下，于反应介质中，100°c -140°C反应，制得目标化合物1:2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所用的氧化剂为DDQ，TBHP,DTBP。3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所用的催化剂为FeSO4.7H20，CuBr, IBX, FeCl3oO4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所用的配体为TEA，DABCO，TEMED，β-⑶。5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，化合物II与催化剂、氧化剂、配体的摩尔比为1 O.1 O. 4 I 1. 5 O.1 O. 5。6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，其中所说的有机溶剂为甲苯、二甲苯、水、 丙酮、1，4_ 二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-...

【专利技术属性】
技术研发人员：虞心红，翟民，杨丛斌，朱虹，刘霜，
申请(专利权)人：华东理工大学，
类型：发明
国别省市：