新型硫脲或脲衍生物及其制备方法以及包含其作为活性成分预防或治疗艾滋病的药物组合物技术

技术编号:8493418 阅读:196 留言:0更新日期:2013-03-29 04:29
本发明专利技术涉及一种抑制HIV活性的新的硫脲或者脲衍生物。本发明专利技术还涉及一种用于制备硫脲或者脲衍生物的方法,以及用于预防或者治疗艾滋病的药物组合物,所述药物组合物包括所述硫脲或脲衍生物。所述硫脲或者脲衍生物对HIV具有高抑制活性,其可以有效地应用于艾滋病的预防或治疗中。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种新的硫脲或者脲衍生物及其制备方法,以及包括所述新的硫脲或脲衍生物作为活性成分的用于预防或治疗艾滋病的药物组合物。
技术介绍
艾滋病(AIDS)临床观察始于1981年,自1984年从AIDS患者中分离HIV (人类免疫缺陷病毒)时,发现HIV导致AIDS。从分类学意义上来说,HIV为慢病毒属(Lentivirus)的一员,逆转录病毒科家族的一部分。HIV粒子大体为球形,直径为约10微米。HIV基因组由蛋白质囊(衣壳,核心蛋白)包封的两份RNA构成,而所述蛋白质囊由磷脂构成的病毒包膜所包围。HIV基因组编码 10个基因,相对于基因组的总体大小来说编码的基因数量很多。HIV感染通过病毒表面上的包膜糖蛋白(gpl20)与靶细胞上的受体之间的相互作用来介导。充当受体的细胞表面蛋白质分子主要为CD4抗原。这就是为什么可在其表面上表达⑶4的细胞(⑶4+细胞)的原因,例如巨噬细胞和辅助T细胞为HIV的主要靶细胞。 糖蛋白吸附到受体后,病毒磷脂包膜与细胞膜融合,随之HIV基因组和核衣壳释放到细胞中。进入靶细胞后,病毒RNA基因组通过病毒编码的逆转录酶转化为DNA,所述逆转录酶随同病本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.06.18 KR 10-2010-00579701. 一种硫脲或者脲衍生物,或者其药学上可接受盐,其通过以下化学式1来表示2.权利要求1的硫脲或者脲衍生物,或者药学上可接受盐,其中Rl表不H、Cl、甲基、叔丁基、苯基、(叔丁基)_苯基、异丙氧基、苯氧基或者3.权利要求1的硫脲或者脲衍生物,或者药学上可接受的盐,其中所述硫脲或者脲衍生物选自由如下构成的组1)1-(4-叔丁基-苯甲酰)-3- (5-羟基-萘-1-基)-硫脲,2)1-(4-叔丁基-苯甲酰)-3-(3- 二甲基氨基-丙基)-硫脲,3)1-(4-叔丁基-苯甲酰)-3- (3- 二甲基氨基-2,2- 二甲基-丙基)-硫脲,4)4-叔丁基-N- (4-乙基-哌嗪-1-硫代羰基)-苯甲酰胺,5)3- (4-叔丁基-苯甲酰)-1-(2- 二乙基氨基-乙基)-1-甲基-硫脲,6)3- (4-叔丁基-苯甲酰)-1-(2- 二甲基氨基-乙基)-1-甲基-硫脲,7)1-(4-叔丁基-苯甲酰)-3-(4-二乙基氨基-1-甲基-丁基)_硫脲,8)1-(4-叔丁基-苯甲酰)-3-(4-甲基-苄基)_硫脲,9)1-(4-叔丁基-苯甲酰)-3-(2-甲基-苄基)_硫脲,10)1-(4-叔丁基-苯甲酰)-3-(3-丙氨基-丙基)-硫脲,11)1-(4-叔丁基-苯甲酰)-3-苯乙基-硫脲,12)1-(4-叔丁基-苯甲酰)-3-(4-氯-苄基)-硫脲,13)1- (4-叔丁基_苯甲酸)_3_ (3-氣-节基)-硫服,14)1-(4-叔丁基-苯甲酰)-3-(萘-2-基甲基)-硫脲,15)4-叔丁基-N-[4-(4-氟-苯基)-哌嗪-1-硫代羰基]-苯甲酰胺,16)1-(4-叔丁基-苯甲酰)-3-环己基-硫脲,17)1- (4-叔丁基-苯甲酸)-3- (2-氟-节基)-硫服,18)1-苯甲酰-3-(萘-2-基甲基)-硫脲,19)1-苯甲酰-3-[2-(4-氯-苄基)-乙基]-硫脲,20)1-苯甲酰-3-(4-二乙基氨基-1-甲基-丁基)_硫脲,21)N- [4- (4-氟-苯基)-哌嗪-1-硫代羰基]-苯甲酰胺,22)3-苯甲酸-1- (2- 二乙基氛基_乙基)-1-甲基-硫服,23)N-(4-乙基-哌嗪-1-硫代羰基)-4-甲基-苯甲酰胺,24)1-环己基-3-(4-甲基-苯甲酰)_硫脲,25)1-(4-氯-苄基)-3-(4-甲基-苯甲酰)_硫脲,26)1-(3-二甲基氨基-丙基)-3-(4-甲基-苯甲酰)_硫脲,27)1-(4-甲基-苯甲酰)-3-(3-甲基-苄基)_硫脲,28)1-(4-甲基-苯甲酰)-3-(4-苯基-丁基)-硫脲,29)1-(4-甲基-苯甲酰)-3-(3-苯基-丙基)-硫脲,30)1-(3- 二甲基氨基-2,2- 二甲基-丙基)-3- (4-甲基-苯甲酰)-硫脲,31)1-苯甲酸-3-[2- (4-氟-苯基)-乙基]-硫服,32)1-(4-甲基-苯甲酰)-3-(卩比啶-3-基甲基)-硫脲,33)1-(4-甲基-苯甲酰)-3-(卩比啶-2-基甲基)-硫脲,34)1-[2-(3-溴-苯基)-乙基]-3-(4-甲基-苯甲酰)_硫脲,35)1-(4-甲基-苯甲酰)-3-(2-吡啶-2-基-乙基)-硫脲,36)1-(4-叔丁基-苯甲酰)-3-(萘-1-基)-硫脲,37)1-(4-叔丁基-苯甲酰)-3-(吡啶-2-基)-硫脲,38)1- (4-叔丁基-苯甲酸)-3- (3-氯-苯基)-硫服,39)1-(4-甲基-苯甲酰)-3-(萘-1-基)-硫脲,40)1- (4-氯-苯甲酰)-3- (3- 二甲基氨基-2,2- 二甲基丙基)-硫脲,41)1-(4-氯-苯甲酰)-3-(萘-2-基甲基)-硫脲,42)1- (4-氯-苯甲酰)-3- (5-羟基-萘-1-基)-硫脲,43)1-(4-苯氧基-苯甲酰)-3-(吡啶-2-基)-硫脲,44)1-(联苯-4-擬基)-3- (3- 二甲基氨基-2,2- 二甲基-丙基)-硫服,45)1-(4’ -叔丁基_联苯-4-擬基)-3-(3-氣-苯基)-硫服,46)1-(3- 二甲基氨基-2,2- 二甲基-丙基)-3-(萘-2-擬基)-硫服,47)1-(联苯-4-擬基)-3- (3-氣-苯基)-硫服,48)1-(4-叔丁基-苯甲酰)-3-(萘-1-基)-硫脲,49)1-(4-叔丁基-苯甲酰)-3- (5,6,7,8-四氢化萘-1-基)-硫脲,50)1-(4-叔丁基-苯甲酰)-3-(喹啉-5-基)-硫脲,51)1-(4-叔丁基-苯甲酰)-3- (4-叔丁基-苯基)-硫脲, 52)1-(3- 二甲基氨基-2,2- 二甲基-丙基)-3- (4-异丙氧基-苯甲酰)_硫脲,53)1-(4-异丙氧基-苯甲酰)-3-(萘-1-基)-硫脲,54)1-(5-羟基-萘-1-基)-3- (4-异丙氧基-苯甲酰)_硫脲,55)1-(4-异丙氧基-苯甲酰)-3-(吡啶-2-基)-硫脲,56)1-(4-异丙氧基-苯甲酰)-3-(间甲苯基)-硫脲,57)1- (4-叔丁基-苯甲酰)-3- (4-苯基-丁基...

【专利技术属性】
技术研发人员:柳志昌韩均熙李哲镐宋斗娜郑求桓
申请(专利权)人:爱维斯健有限公司
类型:
国别省市:

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