核转运调节剂及其应用制造技术

技术编号:8492924 阅读:209 留言:0更新日期:2013-03-29 03:10
本发明专利技术总体上涉及核转运调节剂领域,例如,CRM1抑制剂,并且更具体地说,涉及新的经取代的杂环的唑类化合物,这些化合物以及它们的药用组合物的合成及其在治疗、调节和/或预防与CRM1活性相关的生理学紊乱如在治疗癌症以及其他的赘生性疾病,炎性疾病,包括心肌病、肺纤维化、肝纤维化、肾小球肾炎、以及其他的肾病症的异常组织生长以及纤维化中的用途,以及用于病毒感染(急性的和慢性的)的治疗的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及可作为核转运调节剂的化合物。本专利技术还提供了包含本专利技术所述化合物的药学上可接受的组合物,以及用所述组合物治疗各种疾病的方法。专利技术背景大多数主要的人类实体及血液系统恶性肿瘤的细胞呈现出多种致瘤蛋白、肿瘤抑制蛋白、及细胞周期调节子的异常的细胞定位(Cronshaw等人,2004, Falini等人2006)。例如,某些P53突变可导致细胞基质定位,而非细胞核定位。这导致了正常生长调节的缺失, 尽管肿瘤抑制功能是完整的。在其他肿瘤中,野生型P53被隐蔽在细胞质细胞质中或被迅速降解,再次导致该野生型P53的抑制剂功能的丧失。功能性p53蛋白的恰当的细胞核定位的恢复,可使肿瘤细胞的一些特性正常化(Cai等人,2008 ;Hoshino等人,2008 ;Lain等人, 1999a ;La in等人,1999b ;Smart等人,1999),可恢复癌细胞对DNA损伤试剂的敏感度(Cai et al,2008),可导致长成的肿瘤的退化(Sharpless&DePinho 2007,Xue 等人,2007)。从其他肿瘤抑制蛋白如叉头(Turner和Sullivan本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:S·沙查姆M·考夫曼V·P·桑丹雅卡S·谢克特尔
申请(专利权)人:卡尔约药物治疗公司
类型:
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1