一种α-卤代烯基胺的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种α-卤代烯基胺的合成方法，包括：在惰性气体的保护下，向含氮杂环、铜催化剂、碱、含膦配体以及助剂的混合物中加入二卤代烯烃的溶液，加热至40-120℃进行反应，反应完全之后，反应液经后处理得到所述的α-卤代烯基胺。该合成方法以将含氮杂环高立体和局域选择性的加成到卤代烯烃上合成了Z型含氮杂环取代的α-卤代烯基胺，反应温度较低，底物实用性较广，产率较高，反应原料易得，适用于工业规模生产，得到的产物可以用于偶联反应。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机化合物中间体制备领域，具体涉及一种a -卤代烯基胺的合成方法。
技术介绍
a -卤代烯基胺广泛应用于有机合成、农药、医药等领域，是有机合成中重要的合成结构单元。例如，在铜或钯催化的沃尔曼反应中其常用于亲电偶联试剂(Org. Lett. 2010，12，464 ；J. Am. Chem. Soc. 2006，128，15990.);再如，烯基胺类化合物是合成药物、生物活性以及有机材料等化合物的重要中间体(J. Org. Chem. 2010，75，6023 ;J. Org. Chem. 2010,75,5367 ； J. Am. Chem. Soc. 2010,132,9585 ；Angew. Chem. , Int. Ed. 2002,41, 2348.)。目前，一种适用于以上化合物的较为通用的温和的方法还比较少见，现有的制备a-卤代烯基胺的方法有高温条件下(160°C左右)不加催化剂直接由含氮杂环加成到卤代乙炔上得到此类化合物(J. Org. Chem. 2010,75,980 ；Synlett 2011,816 ；0rg.Lett. 2012，14，34.)；本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种α?卤代烯基胺的合成方法，其特征在于，包括：在惰性气体的保护下，向含氮杂环、铜催化剂、碱、含膦配体以及助剂的混合物中加入二卤代烯烃的溶液，加热至40?120℃进行反应，反应完全之后，反应液经后处理得到所述的α?卤代烯基胺；所述的含氮杂环的结构如式(I)或式(II)所示：所述的二卤代烯烃的结构如式(III)所示：所述的α?卤代烯基胺的结构如式(IV)或式(V)所示：式(I)～式(V)中，R1和R2独立地选自H、C1～C5烷基、F、Cl或Br；R3为任意取代的芳基，所述芳基的取代基选自H、C1～C5烷基、三氟甲基、氰基、F、Cl或Br；X为Br或Cl。FDA00002515187600011....

【技术特征摘要】
1.一种α-卤代烯基胺的合成方法，其特征在于，包括 在惰性气体的保护下，向含氮杂环、铜催化剂、碱、含膦配体以及助剂的混合物中加入二卤代烯烃的溶液，加热至40-120°C进行反应，反应完全之后，反应液经后处理得到所述的α-齒代烯基胺； 所述的含氮杂环的结构如式(I)或式(II)所示2.根据权利要求I所述的α-卤代烯基胺的合成方法，其特征在于，所述的X为Br，所述的芳基的取代基选自H、甲基、三氟甲基、氰基、F、Cl或Br。3.根据权利要求I所述的α-卤代烯基胺的合成方法，其特征在于，所述的X为Cl，所述的芳基的取代基选自F、Cl或Br。4.根据权利要求I所述的α-卤代烯基胺的合成方法，其特征在于，所述的碱为Cs2CO3' K2CO3> Na2CO3 或 Li2C0...

【专利技术属性】
技术研发人员：王满刚，于华，尤心稳，吴军，商志才，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：