一种妥布霉素眼用即型凝胶的滴眼液的制备方法技术

本发明专利技术揭示了一种妥布霉素眼用即型凝胶的滴眼液的制备方法，是以妥布霉素为主要原料加入主要辅料泊洛沙姆和其他辅料，溶胀搅拌均匀，过滤灭菌，即制得0.3%妥布霉素眼用即型凝胶的滴眼液。用该方法制备的0.3%妥布霉素眼用即型凝胶的滴眼液，不同于一般的眼用凝胶，是一种温度敏感的剂型。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，属于药物

技术介绍
妥布霉素眼用即型凝胶其主要成份为妥布霉素，妥布霉素滴眼液及眼膏国内外已广泛应用于临床。妥布霉素是一种氨基糖甙类抗生素，具有广谱的抗菌作用，对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有较强的抗菌作用，其抗绿脓杆菌的作用比庆大霉素强3-5倍。对其它如金葡菌、假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌也有很强的抗菌活性。O. 5%滴眼液可在眼房水中获得高的浓度。可用于治疗、预防各种眼部的细菌感染。眼用凝胶是近年发展较快的一种药物基质。眼用凝胶与滴眼液相比，有缓释长效、副作用低的特点。因有一定的粘性和流动性，滴眼后可粘附眼球表面，有效持续释放药物延长作用时间，而又能减少用药次数。但是目前眼用凝胶产品大多为粘稠的半固体状态，滴入结膜囊后缺乏良好的铺展性，剂量也不能准确控制。
技术实现思路
鉴于上述现有技术存在的缺陷，本专利技术的目的是提出。本专利技术的目的将通过以下技术方案得以实现，所述制备原料中包括妥布霉素、泊洛沙姆，所述泊洛沙姆为聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物，具体包括如下步骤步骤一、精确称量处方量的妥布霉素加入约70%总量的注射用水中搅拌，采用磁力搅拌转速为65转/min，至完全溶解，得到澄清的液体；步骤二、称量处方中除泊洛沙姆外的其他辅料，依次加入步骤一所得的溶液中，搅拌溶解均匀，得到澄清混合溶液，并对所得溶液用微孔滤膜进行初步过滤；步骤三、对步骤二中所得的溶液降温至0°C 4 °C，加入精确称量的处方量的泊洛沙姆进行溶胀，溶胀完全后，加水到处方量，得到澄清稍粘稠的溶液；步骤四、对步骤三所得的溶液静置后过滤，采用流通蒸汽灭菌，即得到妥布霉素眼用即型凝胶的滴眼液。以上所述的制得的滴眼液为O.3%妥布霉素眼用即型凝胶的滴眼液。本专利技术的突出效果为本专利技术的O. 3%妥布霉素眼用即型凝胶不同于一般的眼用凝胶，是一种温度敏感型的剂型，其主要辅料是泊洛沙姆，该辅料在一定的浓度时，可使溶液发生相转变，形成凝胶。具有以下特点(1)该剂型在发生相变前的温度30°C以下时为一种粘度较低的流动性液体状态，滴入眼内后能均匀分布并在温度(30°C 46°C)的作用下迅速形成凝胶，粘附于眼球表面，从而使药物在结膜囊内缓慢释放，维持相当长时间，不会像滴眼液滴眼后大部分流失。(2)本品选用基质为亲水性材料，粘性适中，润滑性好，对眼部组织无刺激性。(3)本品在流变学上呈塑性性质，随眼睛眨动的外应力作用而粘度逐渐降低。(4)本产品生产过程呈液体状态，普通滴眼液生产线即可用于本品的制备、滤过除菌。较通常的眼膏和眼用凝胶，制备工艺简单、易于除菌、灌装准确方便。以下结合实施例，对本专利技术的具体实施方式作进一步的详述，以使本专利技术技术方案更易于理解、掌握。具体实施例方式，所述制备原料中包括妥布霉素、泊洛沙姆，所述泊洛沙姆为聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物，具体包括如下步骤步骤一、精确称量处方量的妥布霉素加入约70%总量的注射用水中搅拌，采用磁力搅拌转速为65转/min，至完全溶解，得到澄清的液体；步骤二、称量处方中除泊洛沙姆外的其他辅料，依次加入步骤一所得的溶液中，搅拌溶解均匀，得到澄清混合溶液，并对所得溶液用微孔滤膜进行初步过滤；步骤三、对步骤二中所得的溶液降温至0°C 4 °C，加入精确称量的处方量的泊洛沙姆进行溶胀，溶胀完全后，加水到处方量，得到澄清稍粘稠的溶液；步骤四、对步骤三所得的溶液静置后过滤，采用流通蒸汽灭菌，即得到妥布霉素眼用即型凝胶的滴眼液。本专利技术尚有多种实施方式，凡采用等同变换或者等效变换而形成的所有技术方案，均落在本专利技术的保护范围之内。权利要求1.，其特征在于所述制备原料中包括妥布霉素、泊洛沙姆，所述泊洛沙姆为聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物，具体包括如下步骤步骤一、精确称量处方量的妥布霉素加入约70%总量的注射用水中搅拌，采用磁力搅拌转速为65转/min，至完全溶解，得到澄清的液体；步骤二、称量处方中除泊洛沙姆外的其他辅料，依次加入步骤一所得的溶液中，搅拌溶解均匀，得到澄清混合溶液，并对所得溶液用微孔滤膜进行初步过滤；步骤三、对步骤二中所得的溶液降温至0°C 4 °C，加入精确称量的处方量的泊洛沙姆进行溶胀，溶胀完全后，加水到处方量，得到澄清稍粘稠的溶液；步骤四、对步骤三所得的溶液静置后过滤，采用流通蒸汽灭菌，即得到妥布霉素眼用即型凝胶的滴眼液。2.如权利要求I所述的，其特征在于其制得的滴眼液为O. 3%妥布霉素眼用即型凝胶的滴眼液。全文摘要本专利技术揭示了，是以妥布霉素为主要原料加入主要辅料泊洛沙姆和其他辅料，溶胀搅拌均匀，过滤灭菌，即制得0.3%妥布霉素眼用即型凝胶的滴眼液。用该方法制备的0.3%妥布霉素眼用即型凝胶的滴眼液，不同于一般的眼用凝胶，是一种温度敏感的剂型。文档编号A61P31/04GK102949331SQ201110239598公开日2013年3月6日 申请日期2011年8月19日 优先权日2011年8月19日专利技术者张伟明, 徐向, 张艳, 王少平 申请人:苏州太湖美药业有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种妥布霉素眼用即型凝胶的滴眼液的制备方法，其特征在于：所述制备原料中包括妥布霉素、泊洛沙姆，所述泊洛沙姆为聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物，具体包括如下步骤：步骤一、精确称量处方量的妥布霉素加入约70%总量的注射用水中搅拌，采用磁力搅拌转速为65转/min，至完全溶解，得到澄清的液体；步骤二、称量处方中除泊洛沙姆外的其他辅料，依次加入步骤一所得的溶液中，搅拌溶解均匀，得到澄清混合溶液，并对所得溶液用微孔滤膜进行初步过滤；步骤三、对步骤二中所得的溶液降温至0℃～４℃，加入精确称量的处方量的泊洛沙姆进行溶胀，溶胀完全后，加水到处方量，得到澄清稍粘稠的溶液；步骤四、对步骤三所得的溶液静置后过滤，采用流通蒸汽灭菌，即得到妥布霉素眼用即型凝胶的滴眼液。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张伟明，徐向，张艳，王少平，
申请(专利权)人：苏州太湖美药业有限公司，
类型：发明
国别省市：