妥布霉素肠溶片制造技术

本申请涉及一种妥布霉素包合物肠溶片。先将妥布霉素制备成包合物，然后再制备成肠溶片。肠溶衣材料为醋酸纤维素苯三酸酯和丙烯酸丁酯的组合物，二者重量比例为3:8。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及一种肠溶片，具体地，是妥布霉素包合物肠溶片。
技术介绍
妥布霉素是一种氨基糖苷类药，经主动转运通过细菌细胞膜，与细菌核糖体30S亚单位的特殊受体蛋白结合，干扰信息核糖核酸与30S亚单位间起始复合物的形成，抑制蛋白合成；使DNA发生错读，导致无功能蛋白质的合成；使多聚核糖体分裂而失去合成蛋白的功能。临床用于敏感细菌所致的外眼及附属器的局部感染。它与其他氨基糖苷类抗生素相比，抗菌谱更广，疗效更高，毒性反应小。革兰阳性菌中的金黄色葡萄球菌、链球菌等及革兰阴性菌中的某些沙雷杆菌和志贺菌等均对妥布霉素敏感。 妥布霉素能够联结在30S和50S的联结位置，阻碍70S复合物的形成，使mRNA不能翻译成蛋白质，导致细胞死亡。主要对革兰阴性菌，如绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、枸橼酸杆菌有效。临床主要用于敏感细菌引起的严重感染，如革兰阴性菌特别是绿脓杆菌、大肠杆菌及肺炎杆菌等引起的烧伤感染、败血症、呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆囊胆道感染及软组织严重感染等。 妥布霉素目前主要有滴眼液、注射剂等剂型供临床使用，这些剂型对于胃肠道靶向性差，生物利用度不高。
技术实现思路
本专利技术为了解决现有妥布霉素制剂生物利用度低的缺点，提高妥布霉素在体内的靶向性，专利技术了妥布霉素包合物肠溶片。 包合物具有以下优点：掩盖不良臭味，降低刺激性；增加药物溶出度与生物利用度；提高药物稳定性。 申请人发现，现将妥布霉素制备成包合物，再结合特定的辅料制备成肠溶片，具有稳定性高、崩解速度快和生物利用度高的优点。 本专利技术的一个方面，提供了一种药物组合物，其中包括妥布霉素。 本专利技术的另一个方面，提供了一种肠溶片，其中包括妥布霉素。 本专利技术的另一个方面，提供了一种妥布霉素的肠溶片，其中包括： 妥布霉素包合物 23份 填充剂 25份 3％聚乙烯吡咯烷酮95％的乙醇溶液 15份 粘合剂 10份 崩解剂 7份 润滑剂 3份 肠溶衣材料 13份 在本申请中，选用特定辅料制备妥布霉素包合物肠溶片。其中所述填充剂为甘露醇和乳糖的组合物，二者重量比例为1:4，粘合剂选自聚维酮，崩解剂为交联羧甲基纤维素钠，润滑剂选自滑石粉，肠溶衣材料为醋酸纤维素苯三酸酯和丙烯酸丁酯的组合物，二者重量比例为3:8。实验证明，并非任意药学常规辅料都适合制备妥布霉素包合物肠溶片剂，选用此特定辅料制备得到的妥布霉素包合物肠溶片在靶向性、稳定性、溶出度等方面的效果远远好于其他辅料制备得到的妥布霉素包合物肠溶片。 妥布霉素包合物包括活性成分和包合材料，活性成分为妥布霉素，包合材料为α-环糊精。活性成分与包合材料的重量比例为1:5.5。实验证明，β-环糊精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精制备得到的妥布霉素包合物在靶向性、稳定性、溶出度等方面效果远远次于α-环糊精制备得到的包合物。 不同包合材料对妥布霉素包合物的影响 妥布霉素包合物：妥布霉素:各环糊精为1:5.5 包合材料 溶解速度(min) 稳定性 包合率 α-环糊精 3 好 95％ β-环糊精 12 一般 81％ 羟基β-环糊精 13 一般 76％ 羟丙基β-环糊精 11 一般 85％ 试验方法参照2010版中国药典二部规定的方法。 妥布霉素包合物的制备方法包括： 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物，其中包括妥布霉素。

【技术特征摘要】
1.一种药物组合物，其中包括妥布霉素。
2.一种妥布霉素的肠溶片，其中包括：
妥布霉素包合物
23份
填充剂
25份
3％聚乙烯吡咯烷酮95％的乙醇溶液
15份
粘合剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄祥彬，李志征，周祎，谢姗瑾，
申请(专利权)人：四川兴科蓉药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：四川;51