新的八肽化合物及其治疗用途制造技术

本发明专利技术涉及具有通式(I)的新的八肽化合物。由于这些产品对某些生长抑素受体亚型具有良好的亲和性，它们特别有利地用于治疗其中涉及一种(或多种)生长抑素受体的病理状态或疾病。本发明专利技术还涉及含有所述产品的药物组合物以及其用于制备药物的用途。R-AA1-环(AA2-Tyr3-D-Trp4-AA5-Val6-Cys7)-Thr8-NH2??(I)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新的八肽化合物及其治疗用途本专利技术涉及新型八肽化合物。由于这些产品对生长抑素受体的某些亚型有良好的亲和性，它们特别可用于治疗涉及一种(或多种)生长抑素受体的病理状态或疾病。本专利技术还涉及含有所述产品的药物组合物及其用于制备药物的用途。生长抑素(SST)是首次从下丘脑分离得到的环状十四肽，被作为抑制生长激素的物质(BrazeauP.等人,Science1973,179,77-79)。它还可以作为大脑中的神经递质(ReisineT.等人,Neuroscience1995,67,777-790;Reisine等人,Endocrinology1995,16,427-442)。生长抑素生物功能的异质性及其肽类似物的构效关系导致发现了5个亚型膜受体(Yamada等人,Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A,89,251-255,1992;Raynor,K.等人,Mol.Pharmacol.,44,385-392,1993)。分子克隆使得有可能证明生长抑素的生物活性直接依赖于这五种亚型受体。目前，正在积极地研究这些受体的功能角色。已将亚型2和5的优先活化与分泌这些激素的腺瘤中抑制生长激本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.06.22 EP 10290336.61.通式(I)的八肽化合物，或该化合物的可药用盐，R-AA1-环(AA2-Tyr3-D-Trp4-AA5-Val6-Cys7)-Thr8-NH2(I)其中AA1表示根据下式的连接R基团和氨基酸AA2的氨基酸基团其中R1表示任选被一个或多个烷基取代的萘基；R表示氢原子或烷基或乙酰基；AA2表示根据下式的连接氨基酸AA1和Tyr3的氨基酸基团其中n2表示1至2的整数；AA5表示根据下式的连接氨基酸Trp4和Val6的氨基酸基团其中R5和R’5独立地表示氢原子或烷基或乙酰基，且n5表示1至6的整数；应当理解的是：如果AA2表示半胱氨酸的氨基酸基团，那么AA1不表示萘基丙氨酸的氨基酸基团，并且AA5表示赖氨酸的氨基酸基团；或者AA1表示萘基丙氨酸的氨基酸基团，并且AA5不表示赖氨酸的氨基酸基团；或者AA1不表示萘基丙氨酸基团，并且AA5不表示赖氨酸基团；如果AA2不表示半胱氨酸基团，那么AA1表示萘基丙氨酸的氨基酸基团，并且AA5表示赖氨酸的氨基酸基团，并且应被理解的是，所有的氨基酸可以是D或L构型；其中所述化合物选自：H-D-2-Nal1-环(Hcy2-Tyr3-D-Trp4-Lys5-...

【专利技术属性】
技术研发人员：JC·桑特拉，M·里戈蒂，B·鲁索，F·阿尔茨纳，C·塔拉布特，MT·帕泰诺斯特，N·费伊，R·谢里夫谢赫，C·瓦莱里，
申请(专利权)人：益普生制药股份有限公司，原子能委员会，科学研究国家中心，
类型：
国别省市：