一种盐酸环苯扎林的制备方法技术

技术编号:8364030 阅读:242 留言:0更新日期:2013-02-27 21:44
本发明专利技术涉及一种盐酸环苯扎林的制备方法,属药物合成和有机化合物合成制备技术领域。本发明专利技术的目的是针对现有合成技术的不足,提供一种原料易得、操作简单、高收率及高纯度环苯扎林制备新方法。本发明专利技术中利用电化学方法形成自由基负离子,从而引发反应。创造性地解决了盐酸环苯扎林制备过程中反应条件苛刻、操作不易控制及成本偏高的难题。缩短了反应周期,产品纯度高、原料易得、操作简单、高效节能,适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属药物合成和有机化合物合成制备
,涉及。
技术介绍
盐酸环苯扎林(cyclobenzaprinehydrochloride),化学名为 5_ (3_ 二甲胺基亚丙基)二苯并环庚烯盐酸盐,是美国Merck公司研发的肌肉松驰剂,现已在多国上市,商品名Flexeril,临床用于缓解肌肉痉挛及伴随的骨骼肌剧烈疼痛。可以缓解急性肌肉骨骼疾病,扭伤等末梢受伤,而对其他结缔组织所引起的不适和疼痛也有极大的功效。本品起效快,解痉作用好,不良反应小,是该类病痛的首选药物。 盐酸环苯扎林的制备,文献已经报道了好几种方法Winthrop SO, DavisMA, MyersGS, etal.New psychotropicagents. Derivatives ofdibenzo -I,4-cycloheptadiene. J Org Chem, 1962,27 :230-240 ;Vilani FJ. 5-(31 -Dimethylamino-21 -methylpropyI)dibenzocycloheptenes US,3409640. 1968-11-05. (CA1969,70本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸环苯扎林的制备方法,其特征在于:wittig试剂的制备:向反应釜中加入50L?1,3?二溴丙烷,搅拌,氮气保护,然后缓慢加入含有三乙氧基磷的苯溶液,加热回流,将温度降到0℃,过滤,减压浓缩至干,向其中加入含二甲基胺的无水乙醇溶液,搅拌,氮气保护,室温搅拌10h,减压去除无水乙醇及过量的二甲基胺,然后以二氯甲烷稀释并以无水硫酸镁干燥,过滤,30℃下的氮气流干燥后得到wittig试剂;环苯扎林的制备:向反应釜中加入wittig试剂,加无水苯,搅拌,氮气保护,将工作电极铂的电位调至wittig试剂的还原电位(?0.85±0.2V),0.5小时后,将含有5kg5H?二苯并[a,d]环庚三烯?5...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:王明刚任莉陈阳生孙桂玉刘晓霞翟翠云
申请(专利权)人:青岛正大海尔制药有限公司
类型:发明
国别省市:

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