酰氧基吡喃酮化合物的制造方法、炔烃化合物的制造方法及二氢呋喃化合物的制造方法技术

技术编号:8274995 阅读:174 留言:0更新日期:2013-01-31 09:47
本发明专利技术通过如下方法制造式(V)所示的二氢呋喃化合物:在含水有机溶剂中,使酰基化剂及水解酶作用于式(I)所示的羟基吡喃酮,制造式(Ⅱ)(式中,R1表示酰基。)所示的酰氧基吡喃酮化合物,使式(Ⅲ)(式中,R2表示氢原子或三取代甲硅烷基,M表示碱金属原子、铝或单卤化镁。)所示的乙炔有机金属化合物及配位性添加物作用于式(Ⅱ)所示的酰氧基吡喃酮化合物,制造式(Ⅳ)所示的炔烃化合物,使式(Ⅳ)所示的炔烃化合物酸水解。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种,特别是涉及一种以6-羟基-2H-吡喃-3 (6H)-酮(羟基吡喃酮)为原材料的4’ -乙块基-2’,3’ - 二脱氢-3’ -脱氧胸苷(4’ -乙块基d4T)的中间体的制造方法。
技术介绍
4’-乙炔基-2’,3’-二脱氢-3’-脱氧胸苷(以下,称为4’-乙炔基d4T)是作为获得性免疫缺陷综合征(艾滋病、AIDS)药的成分所期待的化合物(例如,参照专利文献I及专利文献2)。但是,在制造4’ -乙炔基d4T时,现有的合成方法(参照专利文献I及非专利文献I)存在如下问题合成步骤数多,生产成本高,不面向于大量生产。另一方面,公开有以糠醇或左旋葡萄糖酮为原材料、以比较短的步骤数制造4’-乙炔基d4T的方法(例如专利文献2)。但是,上述制造方法根据以下的理由,不能说能够完全解决生产成本高的问题点。I)公开有利用水解酶的乙酰氧基吡喃酮的速度论的光学分割法,但该方法仅将外消旋体的乙酰氧基吡喃酮中的一个对映异构体进行水解并除去。因此,收率最大为50%。·另一方面,也进行了一边将羟基吡喃酮用作原料、在反应体系内使外消旋化反应进行、一边合成光学活性乙酰氧基吡喃酮的动态动力学拆分法的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:大塚义和明星知宏山崎亚希子入山友辅
申请(专利权)人:日产化学工业株式会社
类型:
国别省市:

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