用于诱导饱腹感的方法和组合物技术

本发明专利技术提供了药物或食品增补剂，其当被个体摄入时，在所述个体的胃中形成凝胶团，所述凝胶团基本上由甲基纤维素和水组成，还涉及在个体中诱导饱腹感、可逆地减小胃空隙容量和减少热量摄入的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于诱导饱腹感的方法和组合物
本专利技术总的来说涉及营养学，具体来说涉及用于诱导饱腹感的方法和组合物。
技术介绍
在营养学术语中，饱腹感是复杂的响应，其涉及个体对他们是否已足够摄食的情绪和生理两方面的感觉。饱腹感可以被观察为在刚刚进食后的食欲降低，或下一餐时摄食量的减少。出于本说明书的目的，“饱腹感”是指个体热量摄入的净减少。正如可以认识到的，在个体消耗超过需要的卡路里的情形中，控制饱腹感是最为适当的。诱导饱腹感可用于引起热量摄入降低，即用于美容目的(即作为节食助剂用于减轻体重或体重管理)或用于医学治疗(例如用于治疗肥胖症)。已经开发了用于诱导饱腹感的各种策略。一种方法包括通过进食包含例如乳清蛋白的高蛋白饮食来诱导营养应答。使用这种策略的缺点是为了获得饱腹感而消耗了额外的卡路里。另一种策略包括提供藻酸盐材料，其可以与共同给药的钙离子交联，形成诱发饱食感的小球。然而，出于几个原因这是不利的。首先，为了实现胶凝，钙离子必须在藻酸盐摄取的一定时间内施用，因此如果个体被延误或干扰，具有完全缺乏效用的风险。因此，两步方法通常被认为是活性物质自给药的严重缺点。其次，藻酸盐材料仅仅在某些pH条件下才胶凝——因此共同摄取的食物或存在的胃内含物可以损害或甚至破坏效用。因此，需要的是具有胶凝机制的诱导饱腹感的组合物，其不需要单独的交联剂并且不是pH依赖性的。专利技术概述在一个实施方案中，本专利技术提供了用于减少热量摄入的药物或食品增补剂，其当被个体摄食时，在所述个体的胃中形成凝胶团，所述凝胶团基本上由甲基纤维素组成。在另一个实施方案中，本专利技术提供了在个体中诱导饱腹感的方法，所述方法包括向所述个体施用在个体的胃中胶凝的甲基纤维素。在另一个实施方案中，本专利技术提供了用于在个体中可逆地减小胃空隙容量的方法，所述方法包括向所述个体施用在个体的胃中胶凝的甲基纤维素。在另一个实施方案中，本专利技术提供了用于使个体的胃膨胀的方法，所述方法包括向所述个体施用在个体的胃中胶凝的甲基纤维素。在另一个实施方案中，本专利技术提供了在个体中减少热量摄入的方法，所述方法包括向所述个体施用包含在个体的胃中胶凝的甲基纤维素的液体。详细描述纤维素具有通过1-4键联结的脱水葡萄糖单元的聚合骨架重复结构。每个脱水葡萄糖单元在2、3和6位处含有羟基。这些羟基的取代产生纤维素衍生物。例如，用苛性碱溶液、然后用甲基化试剂处理纤维素纤维，产生用一个或多个甲氧基取代的纤维素醚。如果不用其他烷基进一步取代，这种纤维素衍生物被称为甲基纤维素。甲基纤维素典型地具有至少12kDa、优选至少15kDa的重均分子量。特定甲基纤维素的粗略描述可以由其“DS”给出，该术语是指纤维素衍生物的每个脱水葡萄糖单元的平均甲氧基取代度。理论上，甲基纤维素可以具有约1至约3的DS，但是在实际中，甲基纤维素典型地具有约1.47至约2.2的DS。通常，已发现甲基纤维素在各种应用中非常有用，提供增稠、冷冻/融化稳定性、润滑性、水分保留和释放、成膜、调质、稠度、保形、乳化、粘合、胶凝和悬浮性质。然而，正如在随附的实施例中所示，常规的甲基纤维素不引起能量摄入的减少(诱导饱腹感)。甲基纤维素的一种独特性质在于已知它显示出逆向热胶凝，换句话说，甲基纤维素在较高温度下胶凝并在较低温度下形成液体。大多数等级的甲基纤维素在50℃至60℃左右胶凝。在38℃至44℃的相对低温下胶凝的甲基纤维素等级，通常可以以商品名METHOCELSG或SGA(TheDowChemicalCompany)获得。没有能够在低至个体正常体温的温度下胶凝的可商购等级的甲基纤维素，然而，在此以其全文引为参考的美国专利号6,235,893教导了在低至31℃下胶凝的甲基纤维素。在一个实施方案中，本专利技术提供了用于减少热量摄入的药物或食品增补剂，其当被个体摄取时，在个体的胃中形成凝胶团，所述凝胶团基本上由甲基纤维素和水组成。“个体”是指动物，优选为哺乳动物，更优选为人类。“凝胶团”是指由固体和显著量的液体组成的具有软固体性质的胶体体系。胶凝是指从溶液或制剂形成凝胶团的过程。在一个实施方案中，固体部分基本上由甲基纤维素组成。预先摄取的食物粒子可能在胶凝期间被夹裹这一事实，不背离本专利技术的精神。在优选实施方案中，胶凝由个体的体温进行温度激活，即不需要交联剂。在优选实施方案中，本专利技术的甲基纤维素按照美国专利号6,235,893中所描述的方法来制造。美国专利号6,235,893描述了较低胶凝温度是理想和优选的但不是必需的特点(第3栏第32-33行)。然而与此相反，正如可以认识到的，对于本申请来说，在胶凝由个体的体温进行温度激活的实施方案中，胶凝温度等于或低于个体的体温是关键的特点。在一个实施方案中，设想了所述药物或食品增补剂可用于治疗胃溃疡、胃食管反流病或肥胖症。在优选实施方案中，所述药物或食品增补剂可用于治疗肥胖症。在另一个实施方案中，所述药物可用于需要使胃空间被占据至少60分钟、优选至少120分钟、更优选至少180分钟、和最优选至少240分钟的适应症。可选地，在另一个实施方案中，所述食品增补剂可在例如非肥胖个体中出于美容例如体重管理的原因用作节食或减肥助剂。可选地，在另一个实施方案中，所述食品增补剂可用于减少每日总热量摄入。在另一个实施方案中，本专利技术提供了用于在个体中诱导饱腹感的方法，所述方法包括向所述个体施用在个体的胃中胶凝的甲基纤维素。正如在随附的实施例中所示，本专利技术证实了饱腹感的诱导(通过能量摄入的减少来度量)，并且已显示出在人类和啮齿动物的胃中胶凝。在一个实施方案中，甲基纤维素与蛋白质例如乳制品中存在的蛋白质例如乳清蛋白、乳白蛋白或酪蛋白等组合，其使凝胶断裂力增加优选至少10％、更优选20％、最优选50％。在优选实施方案中，胶凝由个体的体温进行温度激活，即不需要交联剂。优选情况下，甲基纤维素以液体形式进入胃中。出于本说明书的目的，“液体”是指在室温下采取其容器的形状的任何物质。非限制性的实例包括酸奶、思慕雪(smoothie)、饮料、混合饮料(shake)、水果饮料、冲泡饮料(beverageshot)、运动饮料和其他溶液，以及乳液包括冰激凌、奶油乳酪、蕃茄酱、涂抹料、蘸料、皮肯特沙司、沙拉酱、均脂牛乳、蛋黄酱、肉汁、布丁、汤和酱油。应该理解，液体的温度不应高于甲基纤维素的胶凝温度。在实践中，液体应该含有足够的甲基纤维素以诱导适当的胶凝速率和凝胶强度，以及获得当以10秒-1的剪切速率测量时至少600mPa·s、优选至少1000mPa·s的初始粘度(摄入之前)。因此，液体中甲基纤维素的浓度可以合理地变化。一般来说，可以设想例如液体中至少0.2wt.％甲基纤维素至2.1wt.％甲基纤维素的范围。同样地，对于人类来说，个体应该摄食大于3克、优选4克甲基纤维素。然而，不受任何理论的限制，认为凝胶团在体内的凝胶断裂力和体积是主要的考虑因素。设想施用300mL液体体积的2％溶液、1.5％溶液、甚至是1.0％溶液。可选地，也可能施用200mL体积的2％溶液。在一个实施方案中，在甲基纤维素有机会胶凝之前，个体应该避免摄入其他液体。在一个实施方案中，在进入胃后，甲基纤维素在至少45分钟、优选至少20分钟、更优选至少15分钟内基本上胶凝。将样品在39.5℃下调理1小时后测量本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.04.29 US 61/329,3961.一种药物或食品增补剂，其当被个体摄入时，在所述个体的胃中形成凝胶团，所述凝胶团基本上由甲基纤维素和水组成，其中所述药物或食品增补剂在室温下是液体形式并且包含1.5wt.％至2.1wt.％的在所述个体的胃中胶凝的甲基纤维素，其中所述甲基纤维素具有至少12kDa的重均分子量，所述甲基纤维素具有1.47至2.2的每个脱水葡萄糖单元的平均甲氧基取代度，所述药物或食品增补剂在对所述液体药物或食品增补剂在39.5℃下调理1小时后具有至少1.5N的体外凝胶断裂力。2.权利要求1的药物，其中所述药物适用于治疗胃溃疡、胃食管反流病或肥胖症。3.权利要求1的药物或食品增补剂，其中所述药物或...

【专利技术属性】
技术研发人员：R·阿登，W·安德森，B·许布纳，M·克纳尔，
申请(专利权)人：陶氏环球技术有限责任公司，
类型：
国别省市：