一种磺达肝葵钠二糖中间体片段BA及其合成方法技术

本发明专利技术公开了一种磺达肝葵钠二糖中间体片段BA及其合成方法。本发明专利技术合成策略新颖，原料简单易得，反应步数相对较少，反应条件温和，后处理条件简单易操作，生产成本低、收率较高，适合大规模的工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种高选择性Xa因子抑制剂的二糖片段合成，更具体说，涉及磺达肝葵钠的二糖片段BA的合成制备方法，磺达肝葵钠的化学式为权利要求1.一种磺达肝葵钠二糖中间体片段BA，其特征在于所述磺达肝葵钠二糖中间体片段BA的结构式为2.一种磺达肝葵钠二糖中间体片段BA的合成方法，其特征在于先分别合成A环和B3.根据权利要求2所述磺达肝葵钠二糖中间体片段BA的合成方法，其特征在于Α环的合成工艺包括以下步骤 步骤I :Ν-乙酰-D-葡萄糖胺，在阳离子树脂的作用下，与甲醇或乙醇醚化反应，合成1-0-烷基-2-乙酰氨基-2-脱氧-a -D-吡喃葡萄糖； 步骤2 1-0-烧基-2-乙酸氨基-2-脱氧-a -D-批喃葡萄糖与I. 1-2. O摩尔量的取代苯甲二甲缩醛，在樟脑磺酸的催化下，于70-90°C合成得1-0-烷基-2-乙酰氨基-2-脱氧-4，6-0-取代苄叉-a -D-吡喃葡萄糖； 步骤3 :1-0-烧基_2_乙酸氛基-2-脱氧-4，6_0_取代节叉-a -D-卩比喃匍萄糖，在5_15倍量的氢氧化钠或氢氧化钾溶液中，脱除乙酰基，得1-0-烷基-2-氨基-2-脱氧-4，6-0-取代本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种磺达肝葵钠二糖中间体片段BA，其特征在于：所述磺达肝葵钠二糖中间体片段BA的结构式为：？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？，其中，R1为:？？CH3；？C2H5；？R2为:？？OH；？OAc；？OBz；R3为:？？OH；？OAc；？OBn；R4为:？？N3；？NHAc；？NHCBz；5.？R5为:？？COOH；？COOCH3；？？COOC2H5。2012104525014100001dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：季春香，汤庆刚，白东才，王娜，颜小香，王成，牛洪森，
申请(专利权)人：麦科罗夫南通生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：