【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物合成领域，具体涉及利奈唑胺(-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺]的合成方法。
技术介绍
利奈唑胺是一种抗菌剂，其化学名为-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺]是一种抗菌剂，实验室为C16H2tlFN3O4, CAS号为165800-03-3，结构如下(I)权利要求1.一种利奈唑胺的合成方法，按如下合成路线2.一种如权利要求I所述的方法，化合物I中的G为邻苯二甲酰亚胺基或者氯。3.—种如权利要求I和2所述的方法，其中所述的R-噁唑烷酮化合物I为R-邻苯二甲酰亚胺甲基噁唑烷酮，具体的如下式所述4.一种如权利要求I所述的方法，其中所述的R-噁唑烷酮化合物I为R-氯甲基噁唑烷酮，具体的如下式所述5.一种如权利要求1、2、3、4所述的方法，由3-氟-4-吗啉基-溴苯与R-噁唑烷酮化合物I通过Buchwald-Hartwig反应得到手性吗啉基氟苯嚼唑烧酮化合物,该反应所用到的催化剂可以为钯催化体系，即醋酸钯与1，1’_双(二苯基磷)二茂铁体系、双(二亚苄基丙酮)二钯体系、醋酸钯和4，5_双二苯基膦-9，9-二甲基氧杂蒽膦体系；也可以用碘化亚铜和(±)-I，2-环己二胺体系。全文摘要本专利技术涉及。该方法以3-氟-4-吗啉基溴苯为原料，在催化剂作用下经与手性噁唑烷酮类化合物反应，或者直接得到利奈唑胺，或者再经转化后得到利奈唑胺。与现有合成利奈唑胺的方法相比，苯专利技术方法路线简单、操作方便、污染少、收率稳定。文档编号C07D263/20GK102898394SQ20121044434公开日2013年1月30日 申请日期2012年11月9日 优先...
【技术保护点】
一种利奈唑胺的合成方法，按如下合成路线：由3？氟？4？吗啉基溴苯与手性R？噁唑烷酮化合物1反应得到吗啉基氟苯噁唑烷酮化合物2，其中化合物1中的G为：氨基、苄胺基、叔丁氧甲酰胺基、甲氧甲酰胺基、乙酰胺基、邻苯二甲酰亚胺基、氯或溴；当G为乙酰胺基，反应得到的化合物2本身就是利奈唑胺；当G为氨基，化合物2经乙酰化后得到利奈唑胺；当G为苄胺基、叔丁氧甲酰胺基、甲氧甲酰胺基或邻苯二甲酰亚胺基，化合物2转化成化合物3，化合物3经乙酰化后得到利奈唑胺；当G为氯或溴，则化合物2与乌洛托品或邻苯二甲酰亚胺反应后再转化得到化合物3，化合物3经乙酰化后得到利奈唑胺。FSA00000802637300011.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘颜，李雁武，袁建勇，贾云灿，
申请(专利权)人：重庆医科大学，
类型：发明
国别省市：
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