2-氨基-4,5-二-(2-甲氧基乙氧基)苯腈的合成方法技术

本发明专利技术是一种制备厄洛替尼重要中间体2-氨基-4,5-二-(2-甲氧基乙氧基)苯腈的方法。它以2-硝基-4,5-二-(2-甲氧基乙氧基)苯腈为主原料，在10-80℃，在适量的溶剂条件下，加入保险粉，合成得到2-氨基-4,5-二-(2-甲氧基乙氧基)苯腈；所述的溶剂为水、乙醇、甲醇、甲苯、苯中的一种或几种；原料2-硝基-4,5-二-(2-甲氧基乙氧基)苯腈和保险粉的投料摩尔比为1:2～5。本发明专利技术具有产品收率高，反应条件温和，生产成本低，操作简便的优点。

【技术实现步骤摘要】
,5-二-(2-甲氧基乙氧基)苯腈的合成方法
本专利技术属于创新药物关键中间体领域，涉及一种抗癌药物厄罗替尼中间体，5-二 - (2-甲氧基乙氧基)苯臆的合成方法。
技术介绍
，5- 二 -(2-甲氧基乙氧基)苯腈是生产抗肿瘤药物盐酸厄洛替尼的一种重要中间体，盐酸厄洛替尼是(Erlotinib Hydrochloride,商品名特罗凯)是一种表皮生长因子酪氨酸激酶的选择性抑制剂，目前主要用于非小细胞肺癌的治疗。，5-二-(2-甲氧基乙氧基)苯腈在苯环上含有氰基和硝基两种官能团，而这类化合物的还原方法主要采用国际专利W02007138613公开的，5-二-(2-甲氧基乙氧基)苯臆的制备方法以2-硝基-4，5-二 - (2-甲氧基乙氧基)苯臆为主原料，米 用铁粉还原，以乙酸为溶剂，还原得到，5-二-(2-甲氧基乙氧基)苯腈。但是此方法会产生大量铁泥，既不易过滤又产生大量的三废。其合成路线如下权利要求1.一种，5-二 - (2-甲氧基乙氧基)苯臆的合成方法,其特征在于以2-硝基-4，5-二-(2-甲氧基乙氧基)苯臆为主原料，在10_80°C,在适量的溶剂条件下,加入保险粉，合成得到，5- 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种2？氨基？4,5？二？(2？甲氧基乙氧基)苯腈的合成方法，其特征在于：以2？硝基？4,5？二？(2？甲氧基乙氧基)苯腈为主原料，在10？80℃，在适量的溶剂条件下，加入保险粉，合成得到2？氨基？4,5？二？(2？甲氧基乙氧基)苯腈；所述的溶剂为水、乙醇、甲醇、甲苯、苯中的一种或几种；原料2？硝基？4,5？二？(2？甲氧基乙氧基)苯腈和保险粉的投料摩尔比为1:2～5。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张萍，贾月存，张久彦，毛庆磊，桂玉梅，魏丽丽，
申请(专利权)人：连云港盛和生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：