新的低浓度美洛昔康片剂制造技术

本发明专利技术涉及由粉末直接压制的固体片剂，其包含均匀分散于该片剂中的美洛昔康及一种或多种赋形剂，该片剂可断裂为两个、三个和/或四个单元，各单元均含有等量的活性成份。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】低浓度美洛昔康片剂专利
本专利技术涉及包含可分割的美洛昔康(Meloxicam)片剂的新的口服给药形式及其制备方法。专利技术背景美洛昔康(4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物)为昔康(oxicam)家族的非甾体抗炎药NSAID。这些类型的药抑制酶前列腺素H2合成酶，也称为环加氧酶或COX。美洛昔康具有消炎、退热及止痛特性。美洛昔康及其钠盐及葡甲胺盐描述于EP0002482中。如EP0945134所示，单独的活性成份具有低水溶性，该专利还公开美洛昔康及其盐的pH依赖性溶解度。美洛昔康具有很多不同的给药形式，包括溶液(EP1299107)、悬浮液(EP1066029)、水溶性颗粒(EP1558262)、由含有美洛昔康的颗粒制造的片剂(EP1942902)或由直接压制的粉末混合物制造的片剂(EP1385483及GB2455875)。本专利技术的目的在于开发容易接受、可咀嚼的固体美洛昔康片剂，即使对于特别低浓度，该片剂也允许精确给药美洛昔康。附图说明图1A：1mg美洛昔康可咀嚼片剂的片剂形状及尺寸。图1B：2.5mg美洛昔本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.05.05 EP 10162015.11.由粉末直接压制的固体片剂，其包含美洛昔康或其药学上可接受的盐及一种或多种赋形剂，其中该直接压制的粉末未经过制粒步骤，所述直接压制的粉末经合适的筛分尺寸为0.6至1.5mm的筛筛分，且包含具有等于或小于所选筛分尺寸的美洛昔康颗粒，且所述片剂可断裂为两个、三个和/或四个单元，各单元均含有等量的活性成分。2.如权利要求1的固体片剂，其特征在于所述筛的筛分尺寸为1.0至1.5mm。3.如权利要求1或2的固体片剂，其特征在于美洛昔康均匀分散于所述片剂中。4.如权利要求1至3中任一项的固体片剂，其特征在于所述赋形剂选自填充剂、崩解剂、pH调节剂、着色剂、流动调节剂、润滑剂及调味剂。5.如权利要求4的固体片剂，其特征在于所述着色剂为氧化铁棕和/或氧化铁黄。6.如权利要求4的固体片剂，其特征在于所述pH调节剂选自酒石酸、马来酸及柠檬酸钠二水合物。7.如权利要求4的固体片剂，其特征在于所述流动调节剂选自滑石、无水二氧化硅及润滑剂。8.如权利要求4的固体片剂，其特征在于所述润滑剂选自聚乙二醇、硬脂酸、硬脂酸铝、花生酸钙及硬脂酸镁。9.如权利要求1-8中任一项的固体片剂，其特征在于所述赋形剂中的至少一种为选自以下的填充剂/崩解剂：磷酸钙、乳糖、麦芽糊精、甘露醇、山梨醇、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、淀粉及微晶纤维素。10.如权利要求1-9中任一项的固体片剂，其包含0.5至5mg美洛昔康且片剂重量为500mg至2000mg。11.如权利要求1-10中任一项的固体片剂，其包含量为总片剂重量的2至15重量％的调味剂。12.如权利要求1-11中任一项的固体片剂，其特征在于所述调味剂为人造牛肉调味剂。13.如权利要求1-12中任一项的固体片剂，其特征在于所述固体制剂含有呈游离碱形式的美洛昔康。14.一种无任何制粒步骤直接压制方法，其包括以下步骤：1)...

【专利技术属性】
技术研发人员：M福尔杰，S莱纳尔，H施米特，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆维特梅迪卡有限公司，
类型：
国别省市：