犬猫用美洛昔康片以及其制备方法技术

技术编号:7485423 阅读:641 留言:0更新日期:2012-07-05 22:54
本发明专利技术涉及医药领域,公开了一种犬猫用美洛昔康片以及其制备方法。制备方法主要包括:混合步骤、制粒步骤、干燥步骤、整粒步骤、混粒步骤、压片步骤,其由以下的质量百分比组成:美洛昔康:0.1-0.6%;乳糖:50-70%;微晶纤维素:20-40%;羟丙纤维素:3-5%;柠檬酸钠:0.4-0.6%;交联聚乙烯基吡咯烷酮:1-5%;pvpK30:4-8%;阿斯巴甜:0.2-0.8%;硬脂酸镁:0.60-2%。其对犬猫的胃肠道刺激更小,且更有利于有效药分的吸收。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药领域,尤其涉及一种。技术背景骨关节炎是犬的一种退行性骨关节疾病,也是犬的一种比较常见多发的疾病。在 1岁以上的犬中,几乎每5只就有一只患有不同程度的骨关节炎,发生率随着年龄的增加而升高,约有95%的病例发生在5岁以上的犬,50%发生在10岁以上的老龄犬。骨关节炎可以发生在所有不同年龄、不同品种的犬,而目所有关节都有可能发生。几乎一半的病例发生在大型犬中,如德国狼犬、罗威那、拉布拉多及金毛等,但也常发于较小型的喜乐蒂牧羊犬、 吉娃娃等。近年来,犬骨关节炎的发生呈增加的趋势,引起了全世界兽医界的关注。在现有技术中,非留体抗炎药是治疗关节炎的主要药物,包括类风湿性关节炎 (RA)、骨关节病(OA)和软组织风湿病等。非留体类抗炎药主要通过抑制环氧酶,阻断由花生四烯酸合成致炎物质——前列腺素,从而发挥止痛和抗炎作用。花生四烯的代谢主要通过环氧化酶(COX)途径来完成。近年来发现,,COX存在两种同工酶C0X-1以及C0X-2。其中C0X-1是机体固有的酶,存在于大多数组织中,参与合成调节正常细胞活动所需的前列腺素,后者可调节外周血管阻力、保护胃粘膜、维持正常的肾血流量和调节血小板聚集等。 C0X-2为诱导酶,主要在炎症细胞中表达,可促使炎症反应及组织损伤。在无异常刺激下, C0X-2表达极少,但当上述细胞暴露于内毒素、脂多糖、细胞因子等致炎物质时,C0X-2表达增加,并促使合成大量PG,引起炎症反应。对C0X-2的抑制构成NSAIDs治疗作用的基础,但大多数NSAID对C0X-2和C0X-1的选择性较差,在抑制C0X-2的同时也抑制C0X-1,导致在胃肠粘膜中起保护作用的前列腺素合成也受抑制,这是副作用产生的主要原因。NSAIDs对 C0X-2的选择性抑制作用可以减少或消除其在治疗剂量下的副作用。高选择的C0X-2抑制剂,既可抑制C0X-2介导的PG合成,使各种炎症得到缓解,又对C0X-1无抑制作用,不影响 C0X-1的正常生理功能,副作用少,是较理想的NSAIDS。目前临床上,用于犬猫止痛的药品多以进口药品和人用药品为主。进口药品价格相对较高,很多犬猫主人很难接受。另外,口服混悬液吸收率不高,生物利用度低;而注射液对局部刺激性大,容易引起犬猫疼痛,犬猫比较敏感。而人用的制剂转到犬猫上来用,一是不合法,二是剂量难以把握,很容易出现医疗事故。
技术实现思路
本专利技术实施例第一目的在于提供一种犬猫用美洛昔康片,其对犬猫的胃肠道刺激更小。本专利技术实施例第二目的在于提供一种犬猫用美洛昔康片的制备方法,其得到的成品药对犬猫的胃肠道刺激更小。本专利技术实施例提供的一种犬猫用美洛昔康片,由以下的质量百分比组成美洛昔康0·1-0.6% ;乳糖50-70%;微晶纤维素20-40% ;羟丙纤维素3-5%;柠檬酸钠0.4-0.6%;交联聚乙烯基吡咯烷酮1-5%;pvpK30 4-8% ;阿斯巴甜0.2-0.8% ;硬脂酸镁0.60-2%。可选地,将所述乳糖、微晶纤维素、羟丙纤维素、柠檬酸钠混合均勻,得到第一混合物;取所述美洛昔康,与所述第一混合物混合研磨至粉末状,得到混合粉末;将所述混合粉末加入器皿中,边加入粘合剂溶液边搅拌,得到软材混合物;将所述软料过16目筛,制粒,烘干,整粒;加入交联聚乙烯基吡咯烷酮、微晶纤维素、pvpK30、阿斯巴甜、硬脂酸镁混合均勻压片,即得。可选地,在每所述美洛昔康片中,其中美洛昔康(3/1500)克乳糖(600/1500)克微晶纤维素284/1500)克羟丙纤维素(40/1500)克柠檬酸钠(5/1500)克交联聚乙烯基吡咯烷酮(30/1500)克pvpK30 (60/1500)克阿斯巴甜(5/1500)克硬脂酸镁(10/1500)克。可选地,在每所述美洛昔康片中,其中美洛昔康(1/1500)克乳糖(579/1500)克,微晶纤维素072/1500)克,羟丙纤维素(35/1500)克,柠檬酸钠(5/1500)克,交联聚乙烯基吡咯烷酮(33/1500)克,pvpK30 (58/1500)克,阿斯巴甜0/1500)克,硬脂酸镁(13/1500)克。可选地,在每所述美洛昔康片中,其中美洛昔康(6/1500)克乳糖(546/1500)克微晶纤维素Q91/1500)克羟丙纤维素(35/1500)克柠檬酸钠(6/1500)克交联聚乙烯基吡咯烷酮(32/1500)克pvpK30 (67/1500)克阿斯巴甜(5/1500)克硬脂酸镁(12/1500)克。本专利技术实施例提供的一种犬猫用美洛昔康片的制备方法,包括将乳糖、微晶纤维素、羟丙纤维素、柠檬酸钠混合均勻,得到第一混合物;取美洛昔康,与所述第一混合物混合研磨至粉末状,得到混合粉末;在所述混合粉末中加入粘合剂溶液边加入搅拌,得到软材混合物;将所述软料过16目筛,制粒,烘干,整粒;加入交联聚乙烯基吡咯烷酮、微晶纤维素、pvpK30、阿斯巴甜、硬脂酸镁混合均勻, 压片,即得;其中,各组分的质量百分比如下美洛昔康0. 1-0. 6% ;乳糖50-70%;微晶纤维素20-40% ;羟丙纤维素3-5%;柠檬酸钠0. 4-0. 6% ;交联聚乙烯基吡咯烷酮1-5% ;pvpK30 4-8% ;阿斯巴甜0. 2-0. 8% ; 硬脂酸镁0. 60-2%。可选地,在步骤将所述软料过16目筛,制粒,烘干中,具体是采用70°C鼓风烘干机烘干制粒得到的颗粒,直到所述颗粒的水分含量至少达到或低于3%即可。可选地,在步骤将所述混合粉末加入器皿中,边加入粘合剂溶液边搅拌,得到软材混合物中,所述粘合剂溶液为pvpK30水溶液。可选地,在每所述美洛昔康片中,其中,美洛昔康(3/1500)克,乳糖(600/1500)克,微晶纤维素084/1500)克,羟丙纤维素(40/1500)克,柠檬酸钠(5/1500)克,交联聚乙烯基吡咯烷酮(30/1500)克,PVPK30 (60/1500)克,阿斯巴甜(5/1500)克,硬脂酸镁(10/1500)克。可选地,在每所述美洛昔康片中,其中在每所述美洛昔康片中,其中美洛昔康(1/1500)克乳糖(579/1500)克,微晶纤维素072/1500)克,羟丙纤维素(35/1500)克,7柠檬酸钠(5/1500)克,交联聚乙烯基吡咯烷酮(33/1500)克,PVPK30 (58/1500)克,阿斯巴甜0/1500)克,硬脂酸镁(13/1500)克。由上可见,应用本实施例技术方案,其中,美洛昔康是一种烯醇酸类非留体抗炎药,本专利技术人在进行本专利技术研究过程中发现美洛昔康可选择性抑制环氧化酶_2(C0X-2), 其抑制C0X-2较抑制C0X-1的作用强10 70倍。具体地,对于犬猫而言,在其发生骨关节炎、风湿性关节炎、急性或慢性筋膜炎、骨折、软组织损伤和手术等时,最终都会份致机体局部充血,组织细胞坏死,白细胞聚集进行吞噬活动,导致炎性组织大量出现,临床上表现出肿胀、疼痛、压痛等,机体功能受到影响。 在这个过程中,C0X-2作为炎症介质起到至关重要的作用,当其受到抑制后疼痛便可缓解或消失。综上,美洛昔康对于这种炎症疼痛具有强而持久的镇痛作用,与同类药相比,具有治疗剂量较小、疗效确切、胃肠道不良反应少、患者耐受性好、半衰期长等特点,临床可用于治疗类风湿关本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:高国峰
申请(专利权)人:南京仕必得生物技术有限公司
类型:发明
国别省市:

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