本发明专利技术属于中药研究开发领域，具体涉及一种防治脑血管疾病的有效组分配伍中药制剂。该中药制剂是根据中医药配伍理论结合现代药效学筛选，运用“组效关系、组分配伍、优化设计”和现代制药工艺技术，由赤芍中有效组分赤芍总苷、灯盏细辛中有效组分总黄酮和总咖啡酸酯配伍组方，具有协同增效作用特点与优势。药效学实验结果表明，该中药制剂能改善脑缺血、增加脑血流量、抑制血小板聚集，对脑缺血的保护作用优于市售同类品种。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于中药研究开发领域，具体涉及ー种防治脑血管疾病的有效组分配伍中药制剂，所述的中药制剂由赤芍中有效组分赤芍总苷、灯盏细辛中有效组分总黄酮和总咖啡酸酯配伍组方，并提供了该中药制剂的制备方法及其在治疗脑血管疾病中的应用。
技术介绍
脑血管疾病是严重危害人类健康的常见病和多发病，在全球已成为第一致残和第三致死原因。与中风的高发病率、高致死率及高致残率相比，目前用于预防治疗中风的药物品种较少，不能满足临床需要；西医学对于脑梗塞的临床治疗仍停留于对症处理，主要有溶栓、抗凝、抗血小板聚集、脑保护、血管扩张、钙拮抗治疗。常用的抗血栓治疗有溶栓剂(尿 激酶，链激酶等)、抗凝剂(肝素、双香豆素、华法令、新抗凝片等)、钙离子拮抗剂(氟桂嗪、尼莫地平、尼卡地平、脑益嗪、硝苯地平、利多氟嗪等)，大多具有见效快的特点，但易出现出血性疾病、胃肠道反应以及过敏、头痛、头晕、恶心、低血压、皮疹等不良反应，并常常受到并发症的影响而应用受限，故临床应用非常谨慎，急性脑中风的治疗仍然是人类面临的最大挑战之一。中医中药治疗中风病历史渊远，积累了丰富的临床应用经验，并具有疗效确切、毒副作用低的明显优势，尤其是在改善临床症状、提高生活质量方面均有较好的疗效，可使患者的症状明显好转，減少并发症，已成为临床上普遍采用的常规治疗方法。当前，中药的多成分、多靶点和整合效应已逐步成为国内外学者的基本共识。因此，在现代中药系统研究中，既不能采用单一成分的西药模式(因其不能反映中药的整体观)，也不能采用不经任何去粗存精且缺乏对药效物质的微观分析和质量控制的粗放式传统模式。以组分配伍的现代组分中药是创新中药研究较理想的模式，以中药组分配伍研究为切入点，阐明中药效应物质基础及作用的本质，进而建立科学的质量控制方法，以体现多成分、多靶点和整合作用的优势，提高制剂质控水平和临床疗效，促进中药走向国内外市场。现代研究表明，灯盏细辛具有舒张血管、改善微循环、増加脑血流量、抗氧化的功能，对脑缺血所致神经细胞调亡有明显的抑制作用。而赤芍则具有抗动脉粥样硬化、改善血液流变学，抗血栓形成，降低血液黏度及促进纤溶活性等多种药理作用。可以看出这两味药在防治缺血性脑血管疾病方面各有所长，有着广阔的开发应用前景。尽管目前在临床上以赤芍或灯盏细辛组方的相关制剂已用于心脑血管疾病的治疗。但这些制剂大多存在有效成分不清、制备エ艺落后、作用机理不明确、临床疗效不确切、使用安全性不高等问题，现有品种也远未能满足市场需要，特别是未见以赤芍和灯盏细辛两味药组方的上市制剂应用于临床。因此，借鉴现代药学研究方法，以组效关系为基础筛选赤芍和灯盏细辛中的有效组分，研制具有自主知识产权、药效物质和作用机理相对清楚的脑血管疾病创新中药，填补市场空白，具有重大的现实意义和应用价值。目前未见有关以赤芍和灯盏细辛药材中——赤芍总苷、灯盏细辛总黄酮和总咖啡酸酯配伍组成的复方组分中药用于治疗脑血管疾病的文献报道。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供ー种防治脑血管疾病的有效组分配伍中药制剂，该中药制剂由赤芍和灯盏细辛药材中有效组分——赤芍总苷、灯盏细辛总黄酮和总咖啡酸酷配伍组成，具有协同增效作用，既保留中药多层次、多靶点的协同作用特点，又克服中药作用物质基础不明确、质量标准不易控制的缺点，能够更好地发挥中医药的特点与优势，提高了中药的科技含量。为解决上述技术问题，本专利技术研究制定了以下技术方案本专利技术所述的ー种防治脑血管疾病的有效组分配伍中药制剂，是由下述重量配比的中药有效组分制成赤芍总苷I 20份；灯盏细辛总黄酮I 20份；灯盏细辛总咖啡酸酷I 20份。 根据药效学试验結果，确定较好的配比为赤芍总苷I 5份；灯盏细辛总黄酮I 5份；灯盏细辛总咖啡酸酯I 5份。进ー步确定最优的配比为赤芍总苷2份；灯盏细辛总黄酮I份；灯盏细辛总咖啡酸酷2份。所述的赤芍中有效组分赤芍总苷的制备方法赤芍加5 12倍量水煎煮I 5次，每次0. 5 2小时，滤过，合并滤液，减压浓缩，加こ醇使含醇量达40 80%，搅拌均匀，静置6 24小时，抽滤，滤液减压回收こ醇并浓缩，加适量水稀释，上大孔吸附树脂柱或聚酰胺柱，用水洗，弃去水洗液，继用10 90%こ醇洗脱，收集洗脱液，回收こ醇，浓缩，干燥，得赤芍总苷。所述的灯盏细辛中有效组分总黄酮和总咖啡酸酯的制备方法灯盏细辛加5 12倍量水煎煮I 5次，每次0. 5 2小时，滤过，合并滤液，减压浓缩，加こ醇使含醇量达30 80%，不断搅拌，静置6 24小时，抽滤，滤液减压回收こ醇并浓缩，用盐酸调节pH值至I 4，保温，过滤，沉淀用水洗，收集沉淀物，干燥，得灯盏细辛总黄酮。滤液上大孔吸附树脂柱，用水洗脱，弃去水洗液，继用10 90%こ醇洗脱，收集洗脱液，回收こ醇，浓缩,干燥，得灯盏细辛总咖啡酸酷。所述的赤芍中有效组分赤芍总苷的制备方法优选为赤芍加8倍量水煎煮3次，每次I小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至相对密度I. 06 I. 08 (500C )，加こ醇使含醇量达60%，搅拌均匀，静置12小时，抽滤，滤液减压回收こ醇至无醇味。加适量水稀释。上Dltll大孔吸附树脂柱，用2BV水洗，弃去水洗液，继用3BV的20%こ醇洗脱，收集洗脱液，回收こ醇，浓縮，50°C微波真空干燥，得赤芍总苷。所述的灯盏细辛中有效组分总黄酮和总咖啡酸酯制备方法优选为灯盏细辛加10倍量水煎煮3次，每次0. 5小吋，滤过，合并滤液，滤液减压浓缩至相对密度I. 09 I. 11 (50 0C ),加こ醇使含醇量达55%，不断搅拌，静置12小时，抽滤，滤液减压回收こ醇并浓缩至相对密度I. 10 I. 12(50°C )，用盐酸调节pH值至2，55°C保温6小时，过滤，沉淀用水洗至pH值3 4，收集沉淀物，50°C微波真空干燥，得灯盏细辛总黄酮；滤液上Dltll大孔吸附树脂柱，用IBV水洗脱，弃去水洗液，继用3BV70%こ醇洗脱，收集洗脱液，回收こ醇，浓縮，50°C微波真空干燥，得灯盏细辛总咖啡酸酷。所述的赤苟有效组分中赤苟总苷含量达80%以上；所述的灯盖细辛有效组分中灯盏细辛总黄酮含量达50%以上，灯盏细辛总咖啡酸酯含量达30%以上。所述的赤芍有效组分中赤芍总苷主要含有没食子酸、芍药苷、苯甲酸、没食子酰芍药苷、没食子酸こ酷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷等成分；灯盏细辛有效组分中灯盏细辛总黄酮主要含有野黄芩苷、灯盏甲素等成分；灯盏细辛总咖啡酸酯主要含有原儿茶酸、咖啡酸、绿原酸、飞蓬苷、丁香酸、3，5-ニ咖啡酰基奎宁酸甲酷、3，5-ニ咖啡酰基奎宁酸、1，5-ニ咖啡酰基奎宁酸、3，4- ニ咖啡酰基奎宁酸、4，5- ニ咖啡酰基奎宁酸等成分。所述的赤芍有效组分中赤芍总苷含芍药内酯苷(C23H28O11)和芍药苷(C23H28O11)分别不得少于3. 0%和58. 0%;灯盏细辛有效组分中灯盏细辛总黄酮含野黄芩苷(C21H18O12)不得少于40.0% ;灯盏细辛总咖啡酸酯含3，5-ニ咖啡酰基奎宁酸(C25H24O12)和4，5-ニ咖啡酰基奎宁酸(C25H24O12)分别不得少于7. 5%和3. 5%。 所述的防治脑血管疾病的有效组分配伍中药制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂、ロ服液、糖浆、滴丸剂、注射液、冻干粉针、缓释片剂或微丸。所述的防治脑血管疾病的本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种防治脑血管疾病的有效组分配伍中药制剂及其制备方法，其特征在于：该中药制剂是由赤芍中有效组分赤芍总苷、灯盏细辛中有效组分总黄酮和总咖啡酸酯配伍组成，且以下述重量配比组方：赤芍总苷1～20份；灯盏细辛总黄酮1～20份；灯盏细辛总咖啡酸酯1～20份。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：兰燕宇，王永林，郑林，王爱民，李勇军，黄勇，何迅，廖尚高，肖婷婷，傅晓钟，刘丽娜，周雯，刘童，董丽，李靖，董永喜，
申请(专利权)人：贵阳医学院，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。