一类防治心、脑血管疾病的前体药物制造技术

技术编号:7831631 阅读:271 留言:0更新日期:2012-10-11 06:32
本发明专利技术公开了一类结构式(I)所示的防治心、脑血管疾病的前体药物及其实用可行的合成路线,相比丹参素镁盐,本发明专利技术前体药物稳定性和亲酯性更好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类防治心、脑血管疾病的前体药物,属于医药

技术介绍
世界卫生组织最新的流行病学调查显示,心脑血管疾病死亡的人数位居第一位。可见,研发高效低毒的预防和治疗心脑血管疾病的药物具有重要意义。临床上,外源性的自由基清除剂被用于心脑血管病的治疗。丹参素属于多酚类自由基清除剂,丹参素对心肌和脑组织具有保护作用;具有缩小心肌及脑组织梗死范围、减轻病程的作用;具有抗动脉粥样硬化及降血脂作用;可预防脑血栓的发生。另一方面,心脑组织缺血时可引起细胞内Ca2+浓度的增高,Mg2+可以阻止Ca2+向细胞内流入,应用镁剂可以减轻心脑血管损伤。专利技术人研究证明丹参素镁是一种的防治心、脑血管疾病的有效结构。但是,丹参素分子中的两个酚羟基,光照会加速氧化过程。本专利技术公开了一类保护了酚羟基的丹参素镁衍生物,成为一类丹参素镁的前药,它的优点是稳定性和亲酯性更好。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种防治心、脑血管疾病的前体药物及其合成方法,初步药效结果显示这类药物对心脑血管损伤具有防治作用。本专利技术的实现过程如下 式(I)所示的酰基化丹参素镁盐,

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式(I)所示的酰基化丹参素镁盐,2.根据权利要求I所述的酰基化丹参素镁盐,其特征在于=R1和R2为CH3CO-。3.根据权利要求2所述的酰基化丹参素镁盐,其特征在于其质谱M/Z为671.43。4.根据权利要求2所述的酰基化丹参素镁盐,其特征在于=1H-NMR(ppm)为7. 07-7. 34(6H, Ar-H), 5. 18 (2H, -CH), 2. 94-3. 12 (4H,-CH2),2. 28 (12H,-CH3),2. 21 (6H,-CH3)。5.根据权利要求2所述的酰基化丹参素镁盐,其特征在于使用EDTA滴定Mg2+,质量百分含量为3. 57 3. 59%ο6.根据权利要求2所述的酰基化丹参素镁盐,其特征在于如图3所示,其X-射线衍射在22. 99,26. 74,32. 68,40. 31,46. 87,...

【专利技术属性】
技术研发人员:文爱东熊利泽陈雷孙晓莉奚苗苗权伟
申请(专利权)人:中国人民解放军第四军医大学
类型:发明
国别省市:

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