抗高血压药物伊拉地平的合成及其制剂制造技术

技术编号:8153195 阅读:317 留言:0更新日期:2013-01-04 12:57
本发明专利技术涉及一种制备含有呋咱环类抗高血压药物的合成方法,以4-甲基苯并呋咱为原料,经溴化、Sommelet反应制备重要中间体4-甲酰基苯并呋咱、经缩合后再与乙酰乙酸酯发生Hantzsch反应制备目标化合物。并将目标化合物经过常规工艺直接或间接加入药学上可接受的赋形剂制成临床上可接受的剂型,如片剂、胶囊等制剂以便更好的发挥疗效。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及ー种含有呋咱环类抗高血压药物的合成方法,更具体地涉及药物伊拉地平制备方法;且将制得的目标化合物经过常规エ艺直接或间接加入药学上可接受的赋形剂制成临床上可接受的剂型。ニ
技术介绍
伊拉地平是ー种新型的ニ氢吡啶类钙通道阻滞剂。伊拉地平由瑞士山道士(Sandoz)公司开发,1989年2月由英国汽巴-嘉基(Ciba-Geigy)公司首次推上市场。伊拉地平通过扩张血管,減少周围血管阻力,增加冠脉血流量,改善心肌供氧功能而达到降低血压的目的。伊拉地平具有较强的血管扩张作用,而无心脏抑制作用,几乎不引起反射性心动过速。临床和动物实验证明,该药具有明显的降压作用和抗动脉粥样硬化作用,通过维持或恢复左心室内皮下的血流,防止局部缺血性损害,改善心绞痛及充血性心カ衰竭病人的运动量,在治疗高血压的同吋,对心脏有保护作用。伊拉地平能増加钠离子和水的排泄,有利尿作用,能扩张肾输出动脉和输出动脉,減少肾毛细血管压,对肾有保护作用。据报导,研究人员发现治疗高血压药伊拉地平还可以延缓、甚至中止巴金森氏症病情。伊拉地平是苯并呋咱ニ氢吡啶类化合物,其合成比较复杂,特别是原料的纯化尤为困难。美国专利US44本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备含有呋咱环类抗高血压药物的合成方法,其特征在于,包括步骤:A、在惰性溶剂中,在引发剂存在的条件下,使用卤代试剂对4?甲基苯并呋咱进行取代卤化,形成4?卤甲基苯并呋咱;B、在惰性溶剂中,4?卤甲基苯并呋咱与乌洛托品进行季胺化、在酸性条件下水解得到4?甲酰基苯并呋咱C、4?甲酰基苯并呋咱、乙酰乙酸酯,在催化剂存在的条件下,发生knoevenagel缩合制备2?(4?苯并呋咱亚甲基)?3?氧代丁酸酯D、2?(4?苯并呋咱亚甲基)?3?氧代丁酸酯,在催化剂存在的条件下,与乙酰乙酸酯发生Hantzsch反应制备伊拉地平。E、将按步骤D制得的化合物经过常规工艺直接或间接加入药学上可接受的赋形剂制成...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:何勇吴宗好陈仕云李甲甲高永好
申请(专利权)人:合肥华方医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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