真菌甲治疗组合物制造技术

本发明专利技术提供一种真菌甲治疗组合物，其包含质子源、保湿剂、成膜剂、穿透增强剂、至少一种溶剂和可选的至少一种附加组分，其中所述附加组分选自由一种或多种的甲护理剂、防腐剂、UV抑制剂、色素、染料和香料组成的组。另一方面，本发明专利技术提供一种制备真菌甲治疗组合物的方法、所述组合物在治疗甲真菌感染中的应用、真菌甲治疗装置和包含本发明专利技术的真菌甲治疗组合物与本发明专利技术的真菌甲治疗装置的组合的试剂盒。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】真菌甲治疗组合物本专利技术总体涉及真菌病症及其治疗，尤其涉及用于治疗这种病症、特别是指甲和趾甲病症的组合物。据估计，真菌甲(fungal nail)(或者甲癣)影响约2% 13%的欧洲和北美的人口，并且患病率随着年龄而增加。这种病症是由于皮肤真菌(三类通常在动物和人中引起皮肤病的真菌组成的群体)物种、通常为红色毛癣菌(Trichophyton rubrum)或须毛癣菌(Trichophyton mentagrophytes)侵入甲床而发生的，而且它在指/趾甲中表现为源自指/趾甲下面的黄色、棕色或白色的变色斑。根据皮肤真菌侵入的部位，观察到了若干种不同模式的甲癣。最常见的模式起源于远端甲缘或侧甲缘的侵入(端侧甲下甲癣)。较不常见的是，直接侵入甲板表面，导致白色岛状物(白色表浅性甲癣)。继发性症状包括甲板变厚和脊皱。甲癣是一种退行性病症，如果不治疗，入侵的皮肤真菌就近传播通过甲板和甲床，导致甲板的破坏和最终的脱落。虽然许多人将甲癣归类为医学病症，但患者首要关心的是该疾病在美容方面的负面影响。许多患者为他们的指甲或趾甲的视觉外观感到苦恼，并希望恢复到正常的指/趾 甲外观。大多数真菌甲治疗产品作用于该病症的根本原因，即皮肤真菌，以希望获得真菌的治愈。但是，这些治疗的结果事实上是甲板回到正常外观的美容收益，而不是对感染的实际永久、有效的治疗。目前，对于真菌甲患者来说有若干种可用的选择来帮助改善他们的趾甲和指甲的外观。这些可以大体分为三组口服全身性药物疗法、局部用药剂和医疗装置。所有这些选择都具有潜在的使用缺点。关于口服全身性药物疗法，使用全身性抗真菌剂(例如特比萘芬、伊曲康唑或灰黄霉素)来治疗真菌甲，这些药物被口服并被吸收到循环系统中，最终到达甲床和甲板。该治疗途径可能具有低功效，因此该治疗必须持续相当长的一段时期；在某些情况下，它还可以导致严重的副作用，例如肝损伤。局部用药物或药剂以非处方药销售，并通常提供在指甲油或指甲胶中，指甲油或指甲胶在甲板上形成不透性膜。随着时间的推移，药物从指甲油或指甲胶中扩散到甲板中，然后向甲床扩散，在甲床中药物通过对皮肤真菌的直接药理学作用来将其杀灭。例如，WO2007/147052和US 2005/181999公开了用于治疗甲真菌感染的局部用组合物，这些组合物包含生物学活性剂。生物学活性剂可以是抗真菌剂、抗细菌剂、抗炎剂或抗病毒剂。治疗时间通常为指甲6个月、趾甲9到12个月，但是这种形式的治疗的治愈率低，已经报道的治愈率为，例如，包含环吡酮(cyclopirox)的治疗为约8. 5%，包含阿莫罗芬的治疗为约46%。一些治疗要求在施涂上述油或胶之前完全除去指/趾甲。US 2004/096410公开了治疗甲真菌感染的另一种局部用组合物，该组合物包含基质材料，该基质材料中混有一种或多种活性剂及水分和一种或多种保湿剂。在治疗期间，通过将基质切成约指/趾甲的大小、将基质放置在指/趾甲上并将基质固定在指/趾甲上，从而将基质材料施涂到指/趾甲上。许多治疗要求在施涂上述油或胶之前以清创术对甲床进行清除。例如，包含0. 1%w/w苯扎氯铵的治疗剂ClearZal BAC提供了指/趾甲挫来在施涂液体之前以清创术清除指/趾甲。虽然清创术可以提高功效，但是锉的重复使用将促使感染通过孢子从感染的指/趾甲到未感染的或最近治愈的指/趾甲的转移而传播到其他指/趾甲(或其他人)。最近的发展聚焦于所谓的“医疗装置”，该装置是这样的装置当应用于人体时，该装置具有物理或机械效果，而不是生物化学或药物效果。据称，该医疗装置宣称通过在指/趾甲表面上形成膜并穿透不友好的环境到达指/趾甲下面的感染源头而发挥作用。几乎没有临床证据证明这些装置中的任何一种起作用，而且由于多数可获得的真菌甲医疗装置不具有以清创术清除甲板的最上层(背层)的器件，这将极大地限制对不友好的环境的穿透，并因此极大地限制有效的治疗。尽管清创术器件(指/趾甲锉)可以单独获得，但是并不存在任何诱因来避免或最小化指/趾甲锉的交叉使用从而避免交叉感染。本专利技术人已经认识到存在对于下述真菌甲治疗剂的需求，其包含用于以下用途的手段保护指/趾甲以免进一步暴露于皮肤真菌，提供不适合皮肤真菌生存的环境，增强对不友好的环境的穿透并到达需要其的部位；由此，该器件降低或消除了感染向其他指/趾 甲传播的风险。在认识到上述情况的基础上，本专利技术人现已经设计出满足以上需求的方法。根据本专利技术的一个方面，提供了一种真菌治疗组合物，特别是真菌甲治疗组合物，其包含质子源。优选地，该组合物是液体。应理解的是，术语“真菌甲治疗组合物”意味着，为使该组合物适当地发挥功能，除了质子源以外，该组合物在必要时包含其他合适的组分。根据本专利技术的另一方面，提供了一种真菌甲治疗组合物，其包含质子源和保湿剂。根据本专利技术的又一方面，提供了一种真菌甲治疗组合物，其包含质子源、保湿剂、成膜剂、穿透增强剂和溶剂。可选的是，该组合物包含选自由一种或多种的甲护理剂(nailconditioner)、防腐剂、紫外(UV)抑制剂、色素、染料和香料组成的组中的至少一种附加组分。最优选地，本专利技术的组合物基本上由质子源、保湿剂、成膜剂、穿透增强剂、至少一种溶剂和可选的至少一种附加组分组成，其中所述附加组分选自由一种或多种的甲护理齐U、防腐剂、uv抑制剂、色素、染料和香料组成的组。根据本专利技术的另一方面，提供了一种制备本专利技术的真菌甲治疗组合物的方法，该方法包括提供质子源并使之与其他合适的组分混合以形成真菌甲治疗组合物。合适的组分包括保湿剂、成膜剂、穿透增强剂、至少一种溶剂和可选的附加组分，其中所述附加组分选自由一种或多种甲护理剂、防腐剂、UV抑制剂、色素、染料和香料组成的组。本专利技术的组合物优选是局部用组合物。根据本专利技术的又一方面，提供了一种制备本专利技术的真菌甲治疗组合物的方法，该方法包括将质子源、保湿剂、成膜剂、穿透增强剂和溶剂混合，从而形成真菌甲治疗组合物。根据本专利技术的又一方面，提供了一种包含质子源的组合物，用于治疗真菌感染，特别是治疗真菌甲。根据本专利技术的又一方面，提供了一种包含质子源和保湿剂的组合物，用于治疗真菌感染，特别是治疗真菌甲。根据本专利技术的又一方面，提供了一种包含质子源、保湿剂、成膜剂、穿透增强剂和溶剂的组合物，用于治疗真菌感染，特别是治疗真菌甲。根据本专利技术的又一方面，提供了一种包含本专利技术的真菌甲治疗流体组合物的真菌甲治疗装置。根据本专利技术的又一方面，提供了本专利技术的治疗组合物与真菌甲治疗装置的联合应用。根据本专利技术的又一方面，提供了一种试剂盒，特别是真菌甲治疗试剂盒，包含本专利技术的真菌甲治疗装置和真菌甲治疗组合物。本专利技术提供了优于现有技术的用于治疗甲真菌感染的方法和组合物的许多优点。本专利技术的组合物提供局部用真菌治疗组合物，其没有本领域已知的与全身性真菌治疗组合物相关的副作用或问题。本专利技术也是对现有技术中的用于治疗真菌甲的局部用组合物的改进。可以看到，本专利技术的组合物具有优于其他局部用真菌甲治疗组合物(例如Loceryl )的改善的药理学效果。作为本专利技术组合物中的活性成分的质子源提供了对现有技术中已知的常见局部用抗真菌活性剂(其通常是更加复杂的有机化合物)的改进。现有技术中使用的抗真菌的复杂有机化合物已知具有某些消极的副作用。使本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.02.26 GB 1003336.31.一种真菌甲治疗组合物，所述真菌甲治疗组合物包含质子源、保湿剂、成膜剂、穿透增强剂、至少一种溶剂和可选的至少一种附加组分，所述附加组分选自由一种或多种的甲护理剂、防腐剂、紫外抑制剂、色素、染料和香料组成的组。2.根据权利要求I所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述组合物基本上由质子源、保湿齐U、成膜剂、穿透增强剂、至少一种溶剂和可选的至少一种附加组分组成，所述附加组分选自由一种或多种的甲护理剂、防腐剂、紫外抑制剂、色素、染料和香料组成的组。3.根据权利要求I或2所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述质子源包含有机酸。4.根据权利要求3所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述质子源包含柠檬酸或乙酸。5.根据上述权利要求中的任一项所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述质子源以所述组合物的5重量％ 15重量％的量存在于所述组合物中。6.根据上述权利要求中的任一项所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述真菌甲治疗组合物的PH为2 4。7.根据上述权利要求中的任一项所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述保湿剂包含甘油或丙二醇。8.根据上述权利要求中的任一项所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述保湿剂以所述组合物的15重量％ 40重量％的量存在于所述组合物中。9.根据上述权利要求中的任一项所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述成膜剂包含非交联聚合物。10.根据上述权利要求中的任一项所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述成膜剂包含树胶。11.根据上述权利要求中的任一项所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述成膜剂包含黄原胶。12.根据上述权利要求中的任一项所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述成膜剂以所述真菌甲治疗组合物的O. I重量％ I重量％的量存在。13.根据上述权利要求中的任一项所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述穿透增强剂包含角质软化剂。14.根据上述权利要求中的任一项所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述穿透增强剂包含尿素、巯基乙酸、巯基乙酸钠或巯基乙酸钾。15.根据上述权利要求中的任一项所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述穿透增强剂以所述组合物的I重量％ 5重量％的量存在于所述真菌甲治疗组合物中。16.根据上述权利要求中的任一项所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述至少一种溶剂包含水。17.根据上述权利要求中的任一项所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述组合物包含防腐剂，并且所述防腐剂包含苯甲酸钠、山梨酸钠、山梨酸或苯甲酸。18.根据上述权利要求中的任一项所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述组合物包含防腐剂，并且所述防腐剂以所述真菌甲治疗流体组合物的O. OI重量％ 5重量％的量存在于所述真菌甲治疗组合物中。19.根据上述权利要求中的任一项所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述组合物包含甲护理剂，并且所述甲护理剂以所述治疗组合物的O. I重量％ I重量％的量存在于所述真菌甲治疗组合物中。20.根据上述权利要求中的任一项所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述组合物包含UV抑制剂，并且所述UV抑制剂以所述治疗组合物的O. 01重量％ O. I重量％的量存在于所述真菌甲治疗组合物中。21.根据上述权利要求中的任一项所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述组合物包含水和其他溶剂，并且所述组合物中的所述其他溶剂包括异丙醇、乙醇或丙酮。22.根据上述权利要求中的任一项所述的真菌甲治疗组合物，其中，所述真菌甲治疗组合物是局部用治疗组合物。23.一种制备真菌甲治疗组合物的方法，所述方法包括...

【专利技术属性】
技术研发人员：N·约翰逊，
申请(专利权)人：LRC产品有限公司，
类型：
国别省市：