本发明专利技术提供具有皮肤粗糙改善效果，安全性、使用感觉良好，特别是无发粘感，娇嫩感良好，且基质稳定性优异的聚合物泡囊组合物。本发明专利技术涉及的聚合物泡囊，以下式(I)所示的嵌段型氧化烯衍生物作为膜成分。(化学式1)R1O-[(EO)l(AO)m(EO)n]-R2 (I)(式中，AO是碳原子数为3～4的氧基亚烷基，EO是氧基亚乙基，m、l＋n分别为上述氧基亚烷基、氧基亚乙基的平均加成摩尔数，1≤m≤70、1≤l＋n≤70。氧基亚乙基相对于碳原子数为3～4的氧基亚烷基和氧基亚乙基的总计的比例为20～80质量%。碳原子数为3～4的氧基亚烷基和氧基亚乙基的加成方式为嵌段状。R1、R2是可以相同或不同的碳原子数为1～4的烃基)。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及聚合物泡囊以及制备方法，特别是涉及其基质稳定性、皮肤刺激性和 使用感觉的提闻。
技术介绍
若将药物微囊体化来给予到生物体内，则该药物在生物体内的代谢得到抑制，具 有可以长期维持药效等优点，因此在医药、化妆品、食品领域等中，摸索了有效成分的微囊 体化的各种技术。作为其中之一，所谓泡囊得到关注。泡囊为具有两亲性物质形成的双分 子膜结构的封闭小囊，由于其特异的结构，可以内包有效成分，作为药物释放系统等的载体 受到关注。对构成泡囊的两亲性物质进行了很多研究，特别地，包含来自生物体的磷脂的泡 囊被称为脂质体，从对生物体的安全性方面进行了各种研究。例如报告了将该磷脂与特定 的阳离子性表面活性剂组合来形成泡囊分散物，并将该分散物应用于化妆品中(例如参照 专利文献1)。但是，脂质体的成分主要来自天然，因此易受到pH、温度、进而电解质的影响 等，在经时稳定性方面有很多限制。此外，作为构成泡囊的另外的两亲性物质，有很多对于合成表面活性剂的报告。例 如专利文献2中公开了使用单(长链脂肪族)三(短链烷基)铵盐和二(长链脂肪族)二 (短链烷基)铵盐以及高级醇的技术。此外，近年来进行了使用多链多亲水基型表面活性剂 的泡囊组合物的研究(参照专利文献3)。但是，涉及毛发化妆品的专利文献2的技术由于阳离子性表面活性剂的掺合量而 使皮肤安全性有可能不优选。进一步地，专利文献3的技术中，利用氨基酸系表面活性剂， 通过简便的方法就可以得到泡囊，但是泡囊的经时稳定性不充分。然而，特别是将至少一个嵌段为疏水性、至少一个嵌段为亲水性的两亲性二嵌段 及多嵌段共聚物作为两亲性物质的泡囊被称为“聚合物泡囊”，与以往的脂质体和胶束相 t匕，表现出优异的机械稳定性或独自的化学性特性，从而受到人们的关注(例如参照非专 利文献1和非专利文献2)。聚合物泡囊可以通过与脂质体共通的很多技术(例如参照非专利文献3)来稳定 地制备。而且，通过膜再水合、超声波处理以及释放等，可以得到多微米级巨大泡囊以及具 有100纳米的直径的单分散泡囊。已知聚合物泡囊进一步具有不仅将水溶性亲水性化合物(药物、维生素、荧光团 等)封入到自身的水性空洞的内部，而且将疏水性分子封入到厚的层状膜中的能力。进一 步地，尺寸、膜的厚度以及这些合成泡囊的稳定性可以通过选择嵌段共聚物的化学性结构、数均分子量、亲水性至疏水性的体积分数以及是否经由各种掺合方法来合理地制备。因此， 可以对聚合物泡囊赋予具有可期待适用于医疗图像、药物释放及美容装置等的各种用途中 的很多吸引力的特征(例如参照非专利文献4)。已知PE0-PEE (聚氧化乙烯-聚乙基乙烯)或PE0-PBD (聚氧化乙烯-聚丁二烯) 的特定的小囊形成与脂质体相比表现出改善了的稳定性的膜厚(例如约lOOnm厚)的聚合 物泡囊。例如报告了由Hillmeyer and Bates (参照非专利文献5)导入的PEO-PEE 二嵌段 共聚物、特别是E040-EE37(命名为0E7，E0为氧化乙烯单体，EE为乙基亚乙基单体)与所 有的天然脂质膜相比，形成非常厚的膜、表现出更大的机械性稳定性(参照非专利文献6)。[现有技术文献]日本特开2006-193461号公报 [专利文献2]日本特开2006-104142号公报 [专利文献3]日本特开2006-290894号公报 [非专利文献] Science, 2002，297，967-973 Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America(PNAS), 2005, 102, 2922-2927 E. Biotechnol. Bioeng. 2001，73，135-145 Journal of Controlled Release, 2005，101，187-198. Macromolecules, 1996，29，6994-7002 [非专利文献 6] Science, 1999，284，1143-1164。
技术实现思路
然而，任何泡囊通常结构本身都不稳定，存在非常难以赋予化妆品或药物所需的 长期保存中的稳定性的问题。对泡囊适用表面活性剂时，虽然可以期待通过其种类或掺合量的调整而稍微提高 稳定性，然而另一方面该成分有可能成为皮肤粗糙的原因之一、或使用感觉有可能变得不 充分。此外，近年来对皮肤外用剂要求更高的安全性，表面活性剂向制剂中的掺合本身也有 可能成为问题。换而言之，虽然表面活性剂对基质的稳定性提高为不可欠缺的成分，但是实 质上不能完全兼顾该稳定性的提高、和皮肤安全性或使用感觉。而且，构成聚合物泡囊的上述两亲性共聚物由于分子量大于以往的表面活性剂， 因此稳定性和安全性高。然而，根据制备方法，有可能在这些共聚物中残留单体，在将其适 用于皮肤时的安全性方面存在问题。进一步地，包含这些两亲性共聚物的聚合物泡囊存在 对于皮肤或毛发的使用感觉差的问题。换而言之，在以往的聚合物泡囊中，不能兼顾基质的 稳定性、和皮肤稳定性以及使用感觉。本专利技术是鉴于上述问题而提出的，其目的在于，提供安全性、使用感觉良好，特别 是无发粘感，娇嫩感良好，且基质稳定性优异的聚合物泡囊。为了实现上述目的，本专利技术人等进行了深入研究，结果发现，利用特定结构的氧化 烯衍生物形成的聚合物泡囊具有优异的基质稳定性，且具有表现出皮肤粗糙改善效果的程度的安全性、以及无发粘感、娇嫩的使用感觉。进一步地，本专利技术人等发现，可以在该聚合物 泡囊中大量掺合以往难以掺合到水性基质中的低分子、高极性的油分，从而完成本专利技术。S卩，本专利技术涉及的聚合物泡囊，以下式(I)所示的嵌段型氧化烯衍生物作为膜成 分。(化学式1)R10-[(E0)1(A0)m(E0)n]-R2 (I)(式中，A0是碳原子数为3 4的氧基亚烷基，E0是氧基亚乙基，m、1 + n分别为上述 氧基亚烷基、氧基亚乙基的平均加成摩尔数，l^m^70U^l + n^ 70，氧基亚乙基相对 于碳原子数为3 4的氧基亚烷基与氧基亚乙基的总计的比率为20 80质量％。碳原子 数为3 4的氧基亚烷基和氧基亚乙基的加成方式为嵌段状。R1、R2是可以相同或不同的 碳原子数为1 4的烃基)。此外，在上述聚合物泡囊中，优选上述式(I)所示的嵌段型氧化烯衍生物的A0基为氧基亚丁基。此外，在上述聚合物泡囊中，优选内部空孔内包有水溶性成分。 此外，在上述聚合物泡囊中，优选层状结构中保持有油性成分。此外，在上述聚合物泡囊中，优选上述油性成分含有低分子油分和/或高极性油 分。此外，本专利技术涉及的皮肤外用剂的特征在于，含有上述聚合物泡囊。进一步地，本专利技术涉及的聚合物泡囊的制备方法的特征在于，含有下述(a)和(b) 的步骤。(a)将下述式(I)所示的嵌段型氧化烯衍生物和水溶性醇混合的步骤。(化学式2)R10-[(E0)1(A0)m(E0)n]-R2 (I)(式中，A0是碳原子数为3 4的氧基亚烷基，E0是氧基亚乙基，m、1 + n分别为上述 氧基亚烷基、氧基亚乙基的平均加成摩尔数，1 < m < 70、1 < 1 + n < 70。氧基亚乙基相 对于碳原子数为3 4的氧基亚烷基与氧基亚乙基的总计的比率为本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.11.30 JP 2009-2720011.聚合物泡囊，其以下式(1)所示的嵌段型氧化烯衍生物作为膜成分，(化学式1)R10-[(E0)1(A0)m(E0)n]-R2 (1)上式中，A0是碳原子数为3 4的氧基亚烷基，E0是氧基亚乙基，m、l + n分别为所述 氧基亚烷基、氧基亚乙基的平均加成摩尔数，l^m^70U^l + n^ 70，氧基亚乙基相对 于碳原子数为3 4的氧基亚烷基和氧基亚乙基的总计的比例为20 80质量％，碳原子数 为3 4的氧基亚烷基和氧基亚乙基的加成形式为嵌段状，R1、! 2是可以相同或不同的碳原 子数为1 4的烃基。2.如权利要求1所述的聚合物泡囊，其特征在于，所述式(I)所示嵌段型氧化烯衍生物 的A0基为氧基亚丁基。3.如权利要求1或2所述的聚合物泡囊，其特征在于，内部空孔内包有水溶性成分。4.如权利要求1 3中任意一项所述的聚合物泡囊，其特征在于，在层状结构中保持有 油性成分。5.如权利要求4所述的聚合物泡囊，其特征在于，所述油性成分含有低分子油分和/或 高极性油分。6.皮肤外用剂，其特征在于，含有权利要求1 5中任意...
【专利技术属性】
技术研发人员：杉山由纪，大森隆司，古贺信义，
申请(专利权)人：株式会社资生堂，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。