本发明专利技术涉及一种替米考星稳定制剂，该制剂为中性且每100毫升中包含以下组分：20～50克的替米考星、30～50g的渗透助溶剂、0.2～0.4克的抗氧化剂和0.2克的螯合剂。本发明专利技术中，将替米考星、渗透助溶剂、抗氧化剂和螯合剂整合在一起，形成淡黄色均质溶液，其pH值为7，存放时，性状稳定，使用时动物机体无不良反应，而且血药浓度高峰到达的时间比传统的注射液短很多，组织渗透力高于传统注射液的4～5倍，可见，其是一种疗效好、稳定的制剂。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及替米考星药剂的制备
，尤其是。
技术介绍
替米考星属于动物专用大环内酯类抗生素，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧球菌、军团菌、支原体、衣原体等具有良好的抑菌活性，对猪的胸膜放线性杆菌、巴氏杆菌及畜禽支原体的活性较强，广泛应用于牛乳房炎、猪支原体肺炎及畜禽支原体感染等疾病的预防治疗，其对95%以上的溶血性巴氏杆菌敏感，药理作用较泰乐菌素、硫氰酸红霉素等药物高出3 5倍。 由于替米考星在水中不溶解，所以临床使用时，人们使用助溶剂加大替米考星的溶解度，由此制造的替米考星注射液的有效成分占10%，其pH值为5. 5 6. 5，呈弱酸性。但是，酸性环境中，替米考星注射液的稳定性较差，所以该注射液的保质期较短，不利于临床使用，而且该注射液有效成分含量较低，使用时需要大剂量注射，操作不便，对动物机体刺激性较大。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的不足，提供性质稳定、渗透力高的一种替米考星稳定制剂。本专利技术采取的技术方案是一种替米考星稳定制剂，其特征在于该制剂为中性且每100毫升中包含以下组分 替米考星20 50克渗透助溶剂30 50克抗氧化剂O. 2 O. 4克螫介剂0.2克而且，所述渗透助溶剂是精对苯二甲酸和十二烷基硫酸钠的混合物或Span-80和胆固醇的混合物或α-生育酚和胆固醇的混合物。而且，所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸氢钠。而且，所述螯合剂为乙二胺四乙酸。本专利技术的另一个目的是提供一种替米考星稳定制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤(I)将替米考星加入至溶剂中形成混悬液；(2)在步骤(I)的混悬液中加入渗透助溶剂，形成淡黄色半透明混悬液；(3)继续加入渗透助溶剂，在温度30 60摄氏度的条件下进行超声波水浴，得到淡黄色透明溶液；(4)在步骤(3)的淡黄色溶液中加入碱液和酸液调pH值为7 ;(5)加入抗氧化剂；(6)加入螯合剂；(7)加入纯化水定容至100毫升即制得成品。而且，步骤(6)和步骤(7)之间进行O. 22微米的滤膜除菌过滤。而且，步骤(I)中所述溶剂为纯化水、无水乙醇、乙酸乙酯或丙二醇中的一种或多种的混合物。 本专利技术的优点和积极效果是本专利技术中，将替米考星、渗透助溶剂、抗氧化剂和螯合剂整合在一起，形成淡黄色均质溶液，其PH值为7，存放时，性状稳定，使用时动物机体无不良反应，而且血药浓度高峰到达的时间比传统的注射液短很多，组织渗透力高于传统注射液的4 5倍，可见，其是一种疗效好、稳定的制剂。具体实施例方式下面结合实施例，对本专利技术进一步说明，下述实施例是说明性的，不是限定性的，不能以下述实施例来限定本专利技术的保护范围。一种替米考星稳定制剂，该制剂为中性且每100毫升中包含以下组分替米考星20 50克渗透助溶剂30 50克抗氧化剂O. 2 O. 4克螯合剂O. 2克其中，渗透助溶剂是精对苯二甲酸和十二烷基硫酸钠的混合物或Span-80和胆固醇的混合物或α-生育酚和胆固醇的混合物。抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸氢钠。螯合剂为乙二胺四乙酸。 上述替米考星稳定制剂的制备方法包括以下步骤(I)将替米考星加入至溶剂中形成混悬液；溶剂为纯化水、无水乙醇、乙酸乙酯或丙二醇中的一种或多种的混合物。(2)在步骤(I)的混悬液中加入渗透助溶剂，形成淡黄色半透明混悬液；(3)继续加入渗透助溶剂，在温度30 60摄氏度的条件下进行超声波水浴，得到淡黄色透明溶液；(4)在步骤(3)的淡黄色溶液中加入碱液和酸液调pH值为7 ;(5)加入抗氧化剂；(6)加入螯合剂；(7)进行O. 22微米的滤膜除菌过滤；(8)加入纯化水定容至100毫升即制得成品。实施例I(I)将30克替米考星加入至50毫升溶剂中形成混悬液；溶剂为20毫升丙二醇、10毫升乙酸乙酯和20毫升纯化水的混合物。(2)在步骤(I)的混悬液中加入5g精对苯二甲酸和IOg十二烷基硫酸钠，形成淡黄色半透明混悬液；(3)继续加入12g精对苯二甲酸和Sg十二烷基硫酸钠，在温度30摄氏度的条件下进行超声波水浴，得到淡黄色透明溶液；(4)在步骤(3)的淡黄色溶液中加入浓度为O. Olmol/Ι的氢氧化钠溶液7毫升和浓度为O. 2mol/l的精氨酸溶液3毫升，调pH值为7 ; (5)加入O. 4克的硫代硫酸钠；(6)加入O. 2克的乙二胺四乙酸；(7)进行O. 22微米的滤膜除菌过滤；(8)加入纯化水定容至100毫升即制得成品。替米考星有效成分含量为30%。淡黄色溶液的pH值为7。实施例2(I)将50克替米考星加入至50毫升溶剂中形成混悬液；溶剂为30毫升丙二醇、10毫升乙酸乙酯和10毫升纯化水的混合物。(2)在步骤(I)的混悬液中加入20g的Span-80和5g胆固醇,形成淡黄色半透明混悬液；(3)继续加入IOg的Span-8，在温度45摄氏度的条件下进行超声波水浴，得到淡黄色透明溶液；(4)在步骤(3)的淡黄色溶液中加入浓度为O. Olmol/Ι的氢氧化钠溶液5毫升调PH值为7 ;(5)加入O. 4克的硫代硫酸钠；(6)加入O. 2克的乙二胺四乙酸；(7)进行O. 22微米的滤膜除菌过滤；(8)加入纯化水定容至100毫升即制得成品。替米考星有效成分含量为50%。淡黄色溶液的pH值为7。实施例3(I)将40克替米考星加入至50毫升溶剂中形成混悬液；溶剂为20毫升丙二醇、10毫升乙酸乙酯和20毫升纯化水的混合物。(2)在步骤(I)的混悬液中加入IOg的α -生育酚和5g胆固醇，形成淡黄色半透明混悬液；(3)继续加入15g胆固醇，在温度50摄氏度的条件下进行超声波水浴，得到淡黄色透明溶液；(4)在步骤(3)的淡黄色溶液中加入浓度为O. Olmol/Ι的氢氧化钠溶液5毫升调PH值为7 ;(5)加入O. 4克的硫代硫酸钠；(6)加入O. 2克的乙二胺四乙酸；(7)进行O. 22微米的滤膜除菌过滤；(8)加入纯化水定容至100毫升即制得成品。替米考星有效成分含量为40%。 淡黄色溶液的pH值为7。实施例I 3的稳定性试验,结果见表I :权利要求1.一种替米考星稳定制剂，其特征在于该制剂为中性且每100毫升中包含以下组分替米考星20 50克渗透助溶剂30 50克 抗氧化剂O. 2 O. 4克螯合剂O. 2克2.根据权利要求I所述的ー种替米考星稳定制剂，其特征在于所述渗透助溶剂是精对苯ニ甲酸和十二烷基硫酸钠的混合物或Span-80和胆固醇的混合物或α -生育酚和胆固醇的混合物。3.根据权利要求I所述的ー种替米考星稳定制剂，其特征在于所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸氢钠。4.根据权利要求I所述的ー种替米考星稳定制剂，其特征在于所述螯合剂为こニ胺四こ酸。5.一种如权利要求I或2或3或4所述的替米考星稳定制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤 (1)将替米考星加入至溶剂中形成混悬液； (2)在步骤(I)的混悬液中加入滲透助溶剂，形成淡黄色半透明混悬液； (3)继续加入滲透助溶剂，在温度30 60摄氏度的条件下进行超声波水浴，得到淡黄色透明溶液； (4)在步骤(3)的淡黄色溶液中加入碱液和酸液调PH值为7; (5)加入抗氧化剂； (6)加入螯合剂； (7)加入纯化水定容至100毫升即制得成品。6.根据权利要求5所述的ー种替米考星稳定制剂，其特征在于步骤(6)本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘鼎阔，董惠峰，张俊霞，张勇，王立红，张凤洪，
申请(专利权)人：鼎正动物药业天津有限公司，
类型：发明
国别省市：
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