3,4,4A,10B-四氢-1H-噻喃并[4,3-c]异喹啉衍生物制造技术

式（1）化合物，其中A、R1、R2、R3和R5具有说明书中给出的含义，是4型和5型磷酸二酯酶的新颖有效的抑制剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,4,4A,10B-四氢-1H-噻喃并异喹啉衍生物的制作方法
本专利技术涉及新颖的，4，4a, IOb-四氢_1Η_噻喃并异喹啉化合物，它们在制药エ业中用于制造药物组合物。
技术介绍
在国际专利申请WO 200602745中，，4，4a, IOb-四氢-IH-噻喃并异喹啉化合物被描述为4型磷酸ニ酯酶抑制剂。
技术实现思路
现已发现，下面会更详细描述的，4，4a, IOb-四氢-IH-噻喃并异喹啉化合物具有令人惊奇和特别优越的性质。本专利技术涉及式I化合物或该化合物的立体异构体权利要求1.一种式I化合物或其立体异构体2.根据权利要求I的式I化合物或其立体异构体，其中 A 是 S、S(O)或 S(O)2, R1是1_4C_烧氧基、-7C-环烧氧基、-7C-环烧基甲氧基,或是基本上或完全被氟取代的1-4C-烧氧基，和 R2是1-4C-烧氧基、-7C-环烧氧基、-7C-环烧基甲氧基、或是基本上或完全被氟取代的1_4C_烧氧基， 或者 R1和R2合起来形成一个1-2C-亚烷二氧基， R是被R4取代的5元杂环，选自吡唑--基、吡唑-4-基、异曝唑--基、异睡唑-4-基、异噃唑-5-基、1，-噃唑-2-基、I, -噃唑-4-基、I, -噃唑-5-基、I, -噻唑-2-基、I, -噻唑-4-基、I, -噻唑-5-基、I, 2，-三唑-4-基、I, 2，4-三唑--基、.1,2,4- _ 二唑--基、I, 2，4- 1 二唑-5-基、1，，4- I 二唑-2-基、I, 2，4-噻二唑-5-基、I, 2，4-噻二唑--基、I, ，4-噻二唑-2-基或四唑_5_基，其中 R4是1-4C-烧基、甲硫烧基甲基、乙硫烧基甲基、甲硫烧基乙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基或甲氧基甲基，和 R5是未取代的苯基。.根据权利要求I的式I化合物或其立体异构体，其中 A 是 S，S(O)或 S(O)2, Rl是1-2C-烧氧基，或是基本上或完全被氟取代的1-2C-烧氧基，和 R2是1-2C-烧氧基，或是基本上或完全被氟取代的1-2C-烧氧基， 或者Rl和R2合起来形成一个1-2C-亚烷二氧基， R是I-甲基-IH-咪唑-2-基、I-乙基-IH-咪唑-2-基、5-乙基噻吩-2-基、.5-甲基噻吩-2-基、-甲基噻吩-2-基、-乙基噻吩-2-基、I-甲基吡唑--基、I-乙基吡唑--基、I-甲基-吡唑-4-基、2-乙基吡唑-4-基、4-甲基-1,- If唑-2-基、.4-乙基-1，- Ig 唑-2-基、5-甲基-1，- _ 唑-2-基、5-乙基 _1，- _ 唑-2-基、.2-甲基-1，- _ 唑-4-基、2-甲基-1，- Pg 唑-4-基、2-乙基-1，- Hg 唑-4-基、.2-甲基-1，- 恶唑-5-基、2-乙基-1，- Ig唑-5-基、4-甲基-1，- Rg唑-5-基、.4-乙基-1，-P恶唑-5-基、-甲基异|修唑-5-基、-乙基异I 唑-5-基、5-甲基异P恶唑--基、5-乙基异哺(唑--基、4-甲基-1,-噻唑-2-基、4-乙基-1，-噻唑-2-基、.5-甲基-1,-噻唑-2-基、2-甲基-1,-噻唑-4-基、2-乙基-1，-噻唑-4-基、2-甲基-1，-噻唑-5-基、2-乙基-1，-噻唑-5-基、-甲氧基甲基-1，2，4- P恶二唑_5_基、.-乙氧基甲基-1,2，4-P恶二唑-5-基、-甲氧基丙基-1,2，4- P恶二唑_5_基、-丙氧基甲基-1,2，4- P恶二唑-5-基、-甲硫烷甲基_1，2，4- 二唑-5-基、-乙硫烷基甲基-1，2，4- H每二唑-5-基、-甲硫烷基丙基-1，2，4-卩‘二唑-5-基、-丙硫烷基甲基-1，2，4- IiI二唑-5-基、-甲基-1，2，4-_二唑-5-基、-乙基_1，2，4-P恶二唑-5-基、.5-甲基-I, ，4- P:|二唑-2-基、5-乙基-I, ，4- _二唑 _2_ 基、5-叔丁基-I, ，4- _二唑-2-基、5-甲氧基甲基-1，，4- _二唑-2-基、5-乙氧基甲基-1，，4-噁二唑_2_基、.5-甲硫烷基甲基-1，，4-鳴二唑-2-基、5-乙硫烷基甲基-1，，4-嚷二唑-2-基、5-甲基-1，2，4- 1 二唑--基、5-乙基-1，2，4- Hf 二唑--基、-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基、.-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基、-乙基-1，2，4-噻二唑-5-基、2-甲基_1，2，-三唑-4-基、.2-乙基-1，2，-三唑-4-基、I-甲基-1，2，-三唑-4-基、I-乙基-1，2，-三唑-4-基、I-甲基-1H-1, 2，4-三唑--基、I-乙基-1H-1, 2，4-三唑--基、I-甲基-IH-四唑~5~基、-乙基-IH-四唑-5-基、2-甲基-2H-四唑-5-基、2-乙基-2H-四唑-5-基、5-乙基-2H-四唑-2-基、5-甲基-2H-四唑-2-基、I-甲氧基甲基-IH-四唑-5-基、I-乙氧基甲基-IH-四唑-5-基、2-甲氧基甲基-2H-四唑-5-基、2-乙氧基甲基-2H-四唑-5-基、I-甲硫烷基甲基-IH-四唑-5-基、I-乙硫烷基甲基-IH-四唑-5-基、2-甲硫烷基甲基-2H-四唑-5-基或2-乙硫烷基甲基-2H-四唑-5-基， R5是未被取代的苯基、被R6取代的苯基或是被R6和R7取代的苯基，其中 R6是氟、甲基或甲氧基，和 R7是氟、甲基或甲氧基。4.根据权利要求I的式I化合物或其立体异构体，其中 A 是 S，S(O)或 S(O)2, Rl是1-2C-烧氧基，或是基本上或完全被氟取代的1-2C-烧氧基，和 R2是1-2C-烧氧基，或是基本上或完全被氟取代的1-2C-烧氧基， 或者，Rl和R2合起来形成一个1-2C-亚烷二氧基， R是I-甲基吡唑--基、I-乙基吡唑--基、I-甲基吡唑-4-基、2-乙基吡唑-4-基、4-甲基-1，-嚷^坐-2-基、4-乙基-1，- 1|恶唑-2-基、5-甲基-1，- 唑-2-基、5-乙基-1，- Hg 唑-2-基、2-甲基-1，- Hf 唑-4-基、2-甲基-1，- Vg 唑-4-基、2-乙基-1，- _唑-4-基、2-甲基-1，-嚷唑-5-基、2-乙基-1，- Ig唑-5-基、-甲基异_唑-5_基、-乙基异》恶唑-5-基、5-甲基异|恶唑--基、5-乙基异嚷唑--基、4-甲基-1，-噻唑-2-基、4-乙基-1,-噻唑-2-基、5-甲基-1，-噻唑-2-基、2-甲基-1，-噻唑-4-基、2-乙基-1，-噻唑-4-基、2-甲基-1，-噻唑-5-基、2-乙基-1，-噻唑-5-基、-甲氧基甲基-1，2，4-睡二唑-5-基、-乙氧基甲基-1，2，4-噁二唑_5_基、-甲硫烷基甲基_1，2，4- I馨二唑-5-基、-乙硫烷基甲基_1，2，4- _ 二唑_5_基、-甲基-1，2，4- Vg 二唑-5-基、-乙基-1，2，4- Pg 二唑-5-基、5-甲基-1，，4- Vg 二唑-2-基、5-乙基-1，，4- _二唑-2-基、5-甲氧基甲基-1，，4- _二唑_2_基、5-乙氧基甲基-1，，4-曝(二唑-2-基、5-甲硫烷基甲基-1，，4- Ig二唑-2-基、5-乙硫烷基甲基-1，，4-I本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：D弗洛克齐，T施滕格尔，A曼，H奥默，U考茨，S魏因布伦纳，S菲舍尔，C齐特，A哈策尔曼，T邓克恩，C黑斯林格，T迈尔，H特诺尔，C布劳恩，R屈尔策，D马克思，
申请(专利权)人：奈科明有限责任公司，
类型：发明
国别省市：