赖氨酸特异性脱甲基酶-1抑制剂及其应用制造技术

技术编号:7684611 阅读:264 留言:0更新日期:2012-08-16 12:02
本发明专利技术涉及化学式(I)的化合物:(A’)x-(A)-(B)-(Z)-(L)-(D),其中:(A)是杂芳基或芳基;每个(A’),如果存在的话,独立地选自芳基、芳烷氧基、芳烷基、杂环基、芳氧基、卤基、烷氧基、卤代烷基、环烷基、卤代烷氧基、和氰基,其中每个(A’)被0、1、2、或3个取代基取代,所述取代基独立地选自卤基、卤代烷基、芳基、芳烷氧基、烷基、烷氧基、氰基、磺酰基、酰氨基、和亚硫酰基;X是0、1、2、或3;(B)是环丙基环,其中(A)和(Z)共价键合于(B)的不同碳原子;(Z)是-NH-;(L)选自-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、和-CH2CH2CH2CH2-;和(D)选自-N(-R?1)-R2、-O-R3、和-S-R3,其中:R1和R2连同R1和R2所连接的氮原子一起相互连结以形成杂环,其中所述杂环具有0、1、2、或3个取代基,该取代基独立地选自-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、烷基、卤基、氰基、烷氧基、卤代烷基、和卤代烷氧基,或R1和R2独立地选自-H、烷基、环烷基、卤代烷基、和杂环基,其中一起在R1和R2上的取代基的总数为0、1、2、或3个,并且该取代基独立地选自-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、和氟基;以及R3选自-H、烷基、环烷基、卤代烷基、和杂环基,其中R3具有0、1、2、或3个取代基,该取代基独立地选自-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、和氟基;或其对映体、非对映体、或混合物,或其药用盐或溶剂化物。本发明专利技术的化合物显示抑制性LSD1活性,其使得它们可用于治疗或预防疾病如癌症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及化合物以及它们在治疗中的应用。
技术介绍
癌症是普遍存在的在欧洲,存在约320万被诊断为癌症的病例(53%为男性,47%为女性)并且有170万人死于癌症(56%为男性,44%为女性)(Ferlay et al. (2007)Ann.Oncol. 18(3) :581-92)。在美国,对于活到70岁和年纪更大的女性和男性,发展浸润性癌症的概率分别为38%和46%。在美国,在2006年,预期有约140万新增的癌症病例。虽然现在癌症的五年存活率为65%,但在二十世纪七十年代中期,约50%以上的癌症是致命的。据估计,在 2006 年美国有 565,000 人死于癌症(American Cancer Society, SurveillanceResearch, 2006)。尽管已在癌症治疗和诊断方面取得了巨大进步,但癌症仍是主要的公共健康问题。因此,需要治疗癌症的新疗法工业化国家还面临着另一个健康危机。随着在这些国家中的人口老龄化,神经变性疾病正在影响越来越多的人,从而造成国家卫生系统的巨大经济负担。阿尔茨海默病是患病人数最多的神经变性疾病;人们长期以来寻求缓解疾病的药物(di本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:阿尔贝托·奥尔特加穆诺兹朱尼尔·卡斯特罗帕洛米诺拉里亚马修·科林·索尔·法伊夫
申请(专利权)人:奥瑞泽恩基因组学股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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