噁唑酮并喹唑啉衍生物、制备方法及用途技术

本发明专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一类噁唑酮并喹唑啉衍生物(I)、制备方法及其抗肿瘤用途。其中R1、R2、X定义同说明书。药理试验证明，本发明专利技术的化合物具有抗肿瘤活性以及抑制EGFR和c-Src磷酸化活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一类噁唑酮并喹唑啉衍生物、制备方法及其抗肿瘤用途。
技术介绍
恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见疾病，其发病率有逐年上升的趋势，一旦发病，致死率极高。所以，抗肿瘤药物的研发一直是各大制药企业及研究机构的重点。特异作用靶点的发现对于抗肿瘤药物的研发至关重要，它可以提高药物活性同时降低毒性。随着近年来生物科学的不断进步，发现了许多抗肿瘤药物可用的作用靶点，蛋白激酶即是一类良好的抗肿瘤药物作用靶点。由于异常的受体激酶在癌症发病机理中所起作用的重要性，因此最近的许多研究都涉及作为潜在抗癌治疗药物的特异PTK抑制剂的研制。欧洲专利申请520722 Al公开了某些4-苯胺基间二氮杂萘具有PTK抑制活性。中国专利CN 1534026A公开了具有稠合喹啉衍生物具有EGFR抑制活性并且公布了它们的合成。世界专利WO 9738983(中国专利CN97194458)公布了一种作为酪氨酸激酶不可逆抑制剂的化合物的合成及其药学上可接受的盐。专利W09935146(中国专利CN 99803887)公开了作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂的二环杂芳香族化合物的合成。专利W02006本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张灿，林金生，薛敬伟，孙娟，张雪，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：